Finxta - baza leków

Wskazania

Leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) w celu: złagodzenia objawów związanych z BPH; zmniejszenia ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu; zmniejszenia ryzyka konieczności przeprowadzenia leczenia operacyjnego, w tym przecewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomii. Lek powoduje zmniejszenie powiększonego gruczołu krokowego, usprawnia przepływ moczu i zmniejsza objawy związane z rozrostem gruczołu krokowego. Lek należy stosować u mężczyzn z powiększonym gruczołem krokowym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet i dzieci. Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub w wieku rozrodczym.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa to 5 mg (1 tabl.). W celu oceny, czy osiągnięto korzystną odpowiedź na leczenie, może być niezbędna jego kontynuacja przez co najmniej 6 miesięcy, mimo że zmniejszenie nasilenia objawów może być zauważalne we wczesnym okresie. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu następuje podczas 4 miesięcy leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek (nawet z klirensem kreatyniny 9 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących pacjentów dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości i nie wolno ich dzielić lub kruszyć. Lek należy przyjmować niezależnie od posiłku.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu - dihydrotestosteronu (DHT). Prawidłowa czynność i wzrost gruczołu krokowego, a więc także rozrośniętej tkanki gruczołu krokowego, są zależne od konwersji testosteronu do DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. zaobserwowano znaczne zmniejszenie objętości gruczołu krokowego po tym czasie spadek wielkości gruczołu krokowego trwa. Wyraźne zmniejszenie następuje w strefie okołocewkowej. Preparat powoduje znaczące zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza moczu w wyniku zmniejszenia niedrożności, znaczącą poprawę maksymalnego tempa przepływu moczu oraz złagodzenie objawów. Maksymalne stężenie finasterydu w osoczu krwi występuje po około 2h od przyjęcia dawki. Wchłanianie jest zakończone po 6-8 h. Dostępność biologiczna finasterydu po podaniu doustnym wynosi około 80%. Pokarm nie ma wpływu na dostępność biologiczną.
Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 93%. Finasteryd podlega metabolizmowi oksydacyjnemu w wątrobie. Po podaniu doustnym finasterydu stwierdzono występowanie dwóch metabolitów finasterydu, które mają małą aktywność hamującą 5-alfa-reduktazę w porównaniu do finasterydu. T_0,5 wynosi średnio 6 h, u mężczyzn powyżej 70 rż. - 8 h. Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% - z kałem.

Interakcje

Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 3A4, nie wpływa jednak na ten układ. Ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych leków określono jako niewielkie, możliwe jest, że inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 będą miały wpływ na stężenie finasterydu w osoczu. Jednak w oparciu o ustalone marginesy bezpieczeństwa jest mało prawdopodobne, aby jakikolwiek wzrost wywołany przez jednoczesne stosowanie takich inhibitorów miał istotne znaczenie klinicznie. W badaniach przeprowadzonych u ludzi obejmujących jednoczesne stosowanie z propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną oraz antypiryną nie stwierdzono znaczących klinicznie interakcji.

Środki ostrożności

Pacjentów z dużą objętością moczu i (lub) znacznie ograniczonym przepływem moczu należy starannie obserwować. Należy wziąć pod uwagę możliwość przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. Dotychczas nie wykazano klinicznych korzyści stosowania finasterydu przez pacjentów z rakiem gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem, a następnie okresowo w trakcie leczenia, zaleca się wykonywanie badania per rectum oraz innych oznaczeń pod kątem wykrycia raka prostaty. Do wykrywania raka gruczołu krokowego wykorzystywane są również pomiary PSA w osoczu. Finasteryd zmniejsza stężenie PSA w surowicy o ok. 50% u pacjentów z łagodnym rozrostem lub rakiem gruczołu krokowego. U pacjentów leczonych finasterydem przez 6 mies. lub dłużej, wartości PSA należy pomnożyć przez 2, aby uzyskać wartość porównywalną z prawidłowym zakresem u nieleczonych mężczyzn. Ta zależność zapewnia czułość i specyficzność oznaczenia PSA oraz możliwość wykrycia tym badaniem raka gruczołu krokowego. Jeżeli do diagnostyki raka gruczołu krokowego wykorzystywany jest współczynnik wolnego PSA nie ma potrzeby korygowania wyniku. Ze względu na ryzyko raka sutka u mężczyzn, należy pouczyć pacjentów, aby niezwłocznie zgłaszali wszystkie zmiany w obrębie sutków, takie jak: guzki, bolesność, powiększenie gruczołów piersiowych czy wyciek z brodawki sutkowej. U pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce wynoszącej 5 mg zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady u lekarza. Nie badano wpływu niewydolności wątroby na farmakokinetykę finasterydu. Finasteryd nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci. 1 tabl. powl. zawiera 75 mg laktozy jednowodnej - preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Finasteryd jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym. Ze względu na hamowanie przemiany testosteronu do dihydrotestosteronu przez inhibitory 5-alfa reduktazy, leki te, w tym finasteryd, podawane kobietom w okresie ciąży mogą powodować zaburzenia rozwoju zewnętrznych narządów rozrodczych płodu męskiego. Kobiety w ciąży lub w wieku rozrodczym, nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek preparatu, ponieważ istnieje możliwość wchłonięcia finasterydu przez skórę i potencjalnego ryzyka zaburzeń rozwojowych płodu męskiego. Tabletki preparatu są powlekane, co zapobiega bezpośredniemu kontaktowi z substancją czynną, pod warunkiem, że nie są one uszkodzone lub pokruszone. U pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg na dobę wykrywano niewielkie ilości finasterydu w nasieniu. Nie wiadomo, czy na płód płci męskiej może mieć niepożądany wpływ kontakt jego matki z nasieniem pacjenta leczonego finasterydem. W przypadku, gdy partnerka seksualna pacjenta leczonego finasterydem jest ciężarna lub istnieje przypuszczenie, że może być w ciąży, zaleca się, aby pacjent ograniczył do minimum narażenie swojej partnerki na kontakt z nasieniem. Nie wiadomo czy finasteryd przenika do mleka ludzkiego.

Działania niepożądane

Często: obniżone libido, impotencja, zmniejszenie objętości ejakulatu. Niezbyt często: wysypka, zaburzenia ejakulacji, tkliwość/powiększenie gruczołów piersiowych. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk warg, języka, gardła i twarzy), depresja, utrzymywanie się obniżonego libido po przerwaniu leczenia, niepokój, kołatanie serca, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, hematospermia, zaburzenia erekcji prącia i ejakulacji, które utrzymują się po przerwaniu leczenia, niepłodność u mężczyzn i/lub słaba jakość nasienia (po odstawieniu leku zgłaszano unormowanie lub poprawę jakości nasienia). Ponadto, w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane: rak piersi u mężczyzn. U pacjentów leczonych finasterydem stężenie PSA jest zmniejszone.

Pozostałe informacje

Nie ma danych wskazujących, że finasteryd wywiera wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.