Zirid - baza leków

Wskazania

Leczenie objawów żołądkowo-jelitowych czynnościowej niewrzodowej niestrawności np. uczucie wzdęcia brzucha, uczucie nadmiernej pełności w żołądku, ból w nadbrzuszu, dyskomfort, brak łaknienia, zgaga, nudności i wymioty. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować u pacjentów, u których przyspieszone opróżnianie żołądka może być szkodliwe, np. w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, niedrożności mechanicznej lub perforacji.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zazwyczaj 1 tabl. 3 razy na dobę przed posiłkiem. Dawka może być zmniejszona w zależności od przebiegu choroby (np. do 1/2 tabl. 3 razy na dobę). Dokładne dawkowanie oraz czas trwania leczenia zależy od stanu klinicznego pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz pacjentów w podeszłym wieku w razie wystąpienia działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości lub podzieloną, popijając wodą, przed posiłkiem. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 50 mg chlorowodorku itoprydu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Lek pobudzający perystaltykę przewodu pokarmowego. Chlorowodorek itoprydu pobudza perystaltykę przewodu pokarmowego poprzez aktywność antagonistyczną wobec receptorów dopaminowych D2 oraz hamowanie działania acetylocholinoesterazy. Lek stymuluje uwalnianie acetylocholiny i hamuje jej rozkład. Działa również przeciwwymiotne poprzez receptory D2 zlokalizowane w strefie wyzwalającej chemoreceptora. Chlorowodorek itoprydu przyspiesza opróżnianie żołądka u ludzi. Działanie leku jest wysoce specyficzne w stosunku do górnego odcinka przewodu pokarmowego. Nie wpływa na poziom gastryny w surowicy krwi. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Względna biodostępność wynosząca ok. 60% jest wynikiem metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę. Pokarm nie wpływa na biodostępność. C_max jest osiągane w osoczu po 35-45 min od przyjęcia dawki 50 mg leku. Po zastosowaniu wielokrotnych dawek doustnych (50 – 200 mg), podawanych 3 razy na dobę, chlorowodorek itoprydu i jego metabolity wykazują liniową farmakokinetykę w ciągu 7-dniowego okresu leczenia, z minimalnym efektem kumulacji leku. Lek wiąże się z białkami osocza w ok. 96%. Metabolizowany w znacznym stopniu w wątrobie. Zidentyfikowano trzy metabolity (jeden wykazuje niewielką aktywność bez istotnego znaczenia farmakologicznego). Podstawowym metabolitem u ludzi jest N-tlenek, powstający przez utlenianie trzeciorzędowej grupy N-dimetyloaminowej. Lek metabolizowany przez monooksygenazę flawino-zależną (FMO3). Stężenie i skuteczność działania ludzkich izoenzymów FMO podlega polimorfizmowi genetycznemu, co może prowadzić do występowania rzadkiej choroby dziedziczonej autosomalnie recesywnie, znanej jako trimetyloaminuria (zespół odoru rybnego). U pacjentów z tą chorobą T_0,5 chlorowodorku itoprydu może być wydłużony. Chlorowodorek itoprydu nie wykazuje ani hamującego, ani pobudzającego wpływu na aktywność CYP2C19 lub CYP2E1. Lek i jego metabolity są wydalane głównie w moczu. T_0,5 wynosi ok. 6 h.

Interakcje

Nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania itoprydu i warfaryny, diazepamu, diklofenaku, tyklopidyny, nifedypiny i chlorku nikardypiny. Nie oczekuje się interakcji na poziomie cytochromu P450, ponieważ itopryd jest metabolizowany głównie przy udziale monooksygenazy flawinowej. Itopryd działa na kinetykę żołądka, co może wpływać na wchłanianie jednocześnie podawanych leków doustnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki o wąskim indeksie terapeutycznym, leki o przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej i powlekane dojelitowe postacie farmaceutyczne. Substancje o działaniu antycholinergicznym mogą zmniejszać działanie itoprydu. Cymetydyna, ranitydyna, teprenon i cetraksat nie wpływają na działanie prokinetyczne leku.

Środki ostrożności

Chlorowodorek itoprydu wzmacnia działanie acetylocholiny i może powodować działania niepożądane pochodzenia cholinergicznego. Dane dotyczące długotrwałego stosowania itoprydu nie są dostępne. 1 tabl. zawiera 90 mg laktozy jednowodnej - preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży. Preparatu nie należy stosować u pacjentek w ciąży i u kobiet, u których nie wyklucza się ciąży, chyba że korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko. Nie jest znany wpływ chlorowodorku itoprydu na przebieg porodu. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Niezbyt często: leukopenia (należy zwrócić szczególną uwagę na ocenę hematologiczną pacjentów; w przypadku wystąpienia nietypowych objawów należy przerwać leczenie), ból i zawroty głowy, zaburzenia snu, biegunka, zaparcie, ból brzucha, zwiększone wydzielanie śliny, zwiększenie stężenia azotu mocznika i kreatyniny, ból w klatce piersiowej lub ból pleców, zwiększenie stężenia prolaktyny (w przypadku wystąpienia mlekotoku lub ginekomastii należy przerwać lub zakończyć leczenie), zmęczenie, drażliwość. Rzadko: wysypka, rumień, świąd. Częstość nieznana: małopłytkowość, reakcje anafilaktoidalne, drżenie, nudności, żółtaczka, ginekomastia, zwiększona aktywność AspAT, AIAT, gamma-GTP, fosfatazy alkalicznej, zwiększone stężenie bilirubiny.

Pozostałe informacje

Nie wykazano wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie można jednak wykluczyć osłabienia koncentracji uwagi w wyniku rzadko występujących zawrotów głowy.