Solinco - baza leków

Wskazania

Lek jest wskazany u dorosłych w leczeniu objawowym naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi schorzeniami przewodu pokarmowego (m.in. toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. Pacjenci poddawani hemodializom. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 5 mg bursztynianu solifenacyny raz na dobę. W razie konieczności dawkę tę można zwiększyć do 10 mg bursztynianu solifenacyny raz na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maksymalna dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki leku u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki bursztynianu solifenacyny większej niż 5 mg raz na dobę. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. - nie należy go stosować. Sposób podania. Tabl. połykać w całości popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora muskarynowego, podtypu M₃. Po podaniu doustnym C_max we krwi występuje po 3-8 h. Całkowita biodostępność wynosi 90%. Solifenacyna w znacznym stopniu (około 98%) wiąże się z białkami osocza, przede wszystkim z kwaśną α 1-glikoproteiną. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, przede wszystkim przez układ cytochromu P450 3A4 (CYP3A4); istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne. T_0,5 w fazie końcowej wynosi 45-68 h. Lek wydalany jest głównie z moczem (70%) i częściowo z kałem (23%). Skuteczność leczenia stwierdzano po upływie tygodnia od jego rozpoczęcia i działanie to stabilizowało się w okresie 12 tygodni.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie innych leków o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania preparatu należy zachować około tygodniową przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie preparatów nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. W badaniach in vitro wykazano, że terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu leków metabolizowanych przez wymienione enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3A4, dwukrotnie zwiększał AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny ani jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Podczas stosowania leku nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol w skojarzeniu z lewonorgestrelem). Nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie leku nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami obstrukcyjnymi przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) - u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) - u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego/refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie stosujących leki, które mogą spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie, jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes. Bezpieczeństwo i skuteczność leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy i/(lub) reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny, wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze. Maksymalne działanie leku występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak danych klinicznych należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka ludzkiego. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i (lub) jej metabolity przenikały do mleka, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków myszy. Nie należy stosować leku u kobiet karmiących piersią. Brak danych na temat wpływu na płodność.

Działania niepożądane

Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: niewyraźne widzenie, zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha. Niezbyt często: zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, senność, zaburzenia smaku, zespół suchego oka, suchość w jamie nosowej, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie, obrzęki obwodowe. Rzadko: zawroty głowy, ból głowy, niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, wymioty, świąd, wysypka, zatrzymanie moczu. Bardzo rzadko: omamy, dezorientacja, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy. Częstość nieznana: majaczenie, jaskra, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, Torsade de Pointes, migotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia, dysfonia, niedrożność jelita, dyskomfort w jamie brzusznej, złuszczające zapalenie skóry, zaburzenia czynności nerek, osłabienie mięśni, zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zmniejszony apetyt, hiperkaliemia, reakcja anafilaktyczna.

Pozostałe informacje

Ponieważ solifenacyna, podobnie jak inne leki cholinolityczne, może powodować niewyraźne widzenie, zaś rzadziej senność i uczucie zmęczenia, ten lek może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.