Mildronate - baza leków

Wskazania

Leczenie wspomagające w łagodnej przewlekłej niewydolności serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 500-1000 mg meldonium. Dawka dobowa może być podzielona na 2 dawki pojedyncze. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1000 mg. Czas trwania leczenia wynosi od 4 do 6 tygodni. Szczególne grupy pacjentów. Brak szczególnych zaleceń dotyczących stosowania w tej grupie wiekowej. Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek mogą wymagać mniejszych dawek. Lek jest wydalany przez nerki, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także u pacjentów z chorobami wątroby, należy zmniejszyć dawki. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Sposób podania. Zaleca się stosowanie meldonium rano ze względu na możliwe działanie pobudzające. W celu uniknięcia zaburzeń żołądkowo-jelitowych lek można przyjmować z jedzeniem.

Skład

1 kaps. twarda zawiera 500 mg dwuwodnego meldonium.

Działanie

Meldonium jest strukturalnym analogiem prekursora karnityny - gamma-butyrobetainy (GBB), w którym jeden atom węgla zastąpiono atomem azotu. Meldonium hamuje aktywność hydroksylazy butylobetainowej, powodując zmniejszenie biosyntezy karnityny i transportu długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe. Zapobiega gromadzeniu się metabolitów długołańcuchowych kwasów tłuszczowych - acylo-CoA i acylokarnityny - w komórkach, zmniejszając w ten sposób ich niekorzystne działanie. W warunkach niedokrwienia meldonium aktywuje glikolizę beztlenową oraz stymuluje produkcję i transport ATP, przywraca równowagę między dostarczaniem a zużyciem tlenu. Meldonium zwiększa przepływ krwi, objętość lewej komory i rzut serca, prawie nie wpływa na ciśnienie żylne lub je obniża. Dowody te świadczą o pozytywnym wpływie meldonium na kurczliwość mięśnia sercowego. W warunkach niedokrwienia meldonium zmniejsza negatywny wpływ niedotlenienia na mięsień sercowy. Meldonium zmniejsza obszar zawału mięśnia sercowego, pomaga również w zapobieganiu arytmii, takich jak migotanie komór. Meldonium w przewlekłej niewydolności serca spowodowanej wrodzoną wadą serca zwiększa tolerancję na wysiłek fizyczny i wielkość obciążenia fizycznego u pacjentów z niewydolnością serca. Po leczeniu meldonium u 59-78% pacjentów, którzy mieli II klasę czynnościową niewydolności serca, postawiono nowe rozpoznania I klasy czynnościowej. Stwierdzono, że meldonium wzmacnia inotropowe działanie na mięsień sercowy i zwiększa tolerancję na pracę fizyczną, poprawia jakość życia pacjentów i nie powoduje poważnych działań niepożądanych. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosiła 78%. Spożycie pokarmu opóźniało T_max, ale nie miało wpływu na C_max i AUC po podaniu pojedynczej dawki doustnej 400 mg. Stężenie meldonium w osoczu krwi osiągało C_max w ciągu 1 do 2 h po podaniu. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie. Nie opublikowano informacji na temat metabolizmu u ludzi. Wydalanie nerkowe odgrywa istotną rolę w eliminacji meldonium i jego metabolitów. Na krzywych eliminacji produktów radioaktywnych można wykryć dwie fazy, tj. fazę szybką i wolną, które prawdopodobnie są związane z różną kinetyką meldonium i jego metabolitów.

Interakcje

Meldonium może być stosowane razem z innymi lekami działającymi na układ sercowo-naczyniowy: lekami stosowanymi w dławicy piersiowej, lekami przeciwzakrzepowymi, lekami przeciwarytmicznymi i moczopędnymi, glikozydami nasercowymi i innymi. Meldonium może nasilać działanie kilku leków stosowanych w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego, takich jak nitrogliceryna, nifedypina, beta-adrenolityki, leki hipotensyjne i rozszerzające naczynia obwodowe. Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania tych leków, może być konieczne zmniejszenie dawek.

Środki ostrożności

Pacjenci z przewlekłymi chorobami wątroby i nerek powinni stosować lek z zachowaniem ostrożności, ponieważ nie przeprowadzono badań mających na celu określenie wpływu na pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka. Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania meldonium u dzieci, nie zaleca się jego stosowania u dzieci.

Ciąża i laktacja

Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży. W celu uniknięcia możliwego niepożądanego działania na organizm matki i płodu, nie zaleca się stosowania meldonium w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy substancja czynna przenika do mleka ludzkiego. Jeśli matka musi być leczona tym lekiem, musi zaprzestać karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: reakcje alergiczne (rumień, wysypka, świąd, obrzęk), ból głowy, zaburzenia dyspeptyczne (dyskomfort w żołądku, nudności, wymioty, gorzki smak w jamie ustnej). Bardzo rzadko: tachykardia, niedociśnienie tętnicze. Nieznana: eozynofilia, pobudzenie, ogólne osłabienie. Choroby wiodące i współistniejące mogą powodować inne działania niepożądane (białkomocz, wałeczki ziarniste w osadzie moczu, zaburzenia czynności wątroby spowodowane nieodpowiednią dietą, zmiany nastroju); związek tych działań ze stosowaniem meldonium jest mało możliwy, częstość występowania nie jest znana.

Pozostałe informacje

Nie są znane przypadki niekorzystnego wpływu meldonium na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.