Sonlax - baza leków

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych - przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej (w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się). Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin jest wskazane wyłącznie w przypadku silnych zaburzeń, niezdolności do normalnego funkcjonowania lub stanu powodującego silne wyczerpanie pacjenta.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Myasthenia gravis. Niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Pacjenci w wieku poniżej 18 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorosli: zalecana dawka wynosi 7,5 mg (1 tabl.). Nie należy przekraczać tej dawki. Leczenie preparatem powinno trwać jak najkrócej. Okres leczenia powinien zwykle wynosić kilka dni do 2 tyg., maksymalnie 4 tyg. włącznie z okresem zmniejszania dawki. W określonych przypadkach może okazać się konieczne wydłużenie leczenia poza maksymalny okres. Jeśli występuje taka konieczność, decyzję o wydłużeniu okresu leczenia należy poprzedzić ponowną oceną stanu pacjenta. Czas trwania leczenia: bezsenność przejściowa: 2 do 5 dni; bezsenność krótkotrwała: 2 do 3 tygodni. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpocząć od dawki 3,75 mg, tj. połowy tabletki. Chociaż nie stwierdzono kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, zaleca się rozpoczęcie leczenia pacjentów z niewydolnością nerek od dawki 3,75 mg. Sposób podania. Lek należy przyjąć bezpośrednio przed snem. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki, w następujący sposób: położyć tabletkę na stole; lewym i prawym kciukiem lub palcem wskazującym nacisnąć po obu stronach rowka dzielącego.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 7,5 mg zopiklonu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Zopiklon jest lekiem nasennym podobnym do benzodiazepin należącym do grupy cyklopirolonów. Właściwości farmakologiczne obejmują: działanie uspokajające, anksjolityczne (przeciwlękowe), przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Efekty działania wiążą się ze swoistym działaniem agonistycznym na ośrodkowy kompleks receptora GABAA-ergicznego, makromolekularny kompleks prowadzący do otwarcia kanału chlorkowego. Działanie jest zbliżone do wykazywanego przez benzodiazepiny. Zopiklon wypiera benzodiazepiny z miejsca ich wiązania, mimo że wiąże się z kompleksem GABA w innym miejscu niż benzodiazepiny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów GABA rozmieszczonych w OUN, tj. w korze mózgu, korze móżdżku i w hipokampie, a nie łączy się z receptorami obwodowymi. W związku z tym działanie zopiklonu różni się od działania innych leków nasennych. Zopiklon skraca fazę I snu (senność), wydłuża fazę II (płytki sen) ale w przeciwieństwie do tych leków wydłuża także fazy III i IV (głęboki sen). Nie wpływa na skrócenie stadium snu REM. Wpływa korzystnie na samopoczucie po przebudzeniu. W porównaniu z pochodnymi benzodiazepin wykazuje podobne działanie nasenne (skraca czas zasypiania i przebudzeń), oraz uspokajające, natomiast działanie przeciwlękowe i miorelaksacyjne jest słabsze. Siła działanie przeciwdrgawkowego jest podobna do siły benzodiazepin, ale zopiklon działa przeciwdrgawkowo krócej. Zopiklon szybko się wchłania. Maksymalne stężenie w osoczu jest uzyskane po 1,5 - 2 h i wynosi około 30 i 60 ng/ml po podaniu odpowiednio 3,75 mg i 7,5 mg. Wchłanianie jest identyczne u kobiet i u mężczyzn. Pokarm lub powtórzenie dawki nie wpływa na wchłanianie leku. Wiąże się z białkami osocza przynajmniej w 45% i wiązanie to nie jest nasycone. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5 h po podaniu zalecanych dawek. Nie występuje kumulacja po wielokrotnym podaniu a różnice osobnicze są niewielkie. Do mleka kobiecego przenika poniżej 1% przyjętej dawki. Głównymi metabolitami są N-tlenek (wykazujący aktywność farmakologiczną u zwierząt) i N-demetylopochodna (farmakologicznie nieaktywna u zwierząt). Ich okres półtrwania wynosi odpowiednio około 4,5 h i 7,4 h. Po wielokrotnym podaniu (15 mg przez 14 dni) nie obserwowano istotnej kumulacji. Mały klirens nerkowy zopiklonu (średnio 8,4 ml/min) w porównaniu do klirensu osoczowego (232 ml/min) wykazuje, że zopiklon jest usuwany głównie na drodze metabolizmu. Zopiklon jest wydalany z moczem (około 80%) w postaci nieskoniugowanych metabolitów (N-tlenek i N-demetylopochodna) oraz z kałem (około 16%).

Interakcje

Połączenia niezalecane. Nie zaleca się przyjmowania preparatu jednocześnie z alkoholem, ponieważ może to nasilać działanie uspokajające zopiklonu. Może być zaburzona zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Należy zachować uwagę. W skojarzeniu z innymi lekami wpływającymi hamująco na OUN, takimi jak leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), leki nasenne, anksjolityki, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, zopiklon może nasilać działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy i dlatego jego podanie należy dokładnie rozważyć. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może również wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. W skojarzeniu z lekami zwiotczającymi mięśnie zopiklon może nasilać działanie zwiotczające mięśnie. Substancje wpływające na wątrobowy mikrosomalny układ enzymatyczny P450 (głównie CYP3A4 i CYP2C8) mogą nasilać lub zmniejszać działanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin. Działanie erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u 10 zdrowych ochotników. W obecności erytromycyny wartość AUC zopiklonu jest zwiększona o 80%, co może wskazywać na hamowanie przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP 3A4 i w rezultacie nasilać działanie nasenne zopiklonu.

Środki ostrożności

Uzależnienie. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin może powodować fizyczne i psychiczne uzależnienie od nich. Ryzyko zwiększa się wraz z wielkością dawki i długością okresu leczenia. Ponadto ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów, którzy nadużywali alkoholu lub leków w przeszłości lub u pacjentów z wyraźnymi zaburzeniami osobowości. W przypadku uzależnienia fizycznego, po nagłym odstawieniu leku wystąpią objawy odstawienia. Do objawów odstawienia mogą należeć bóle głowy, ból mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, zdrętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas lub kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Odnotowano rzadkie przypadki nadużywania leku. Bezsenność z „odbicia". Po odstawieniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin może wystąpić przejściowy zespół, podczas którego objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami lub substancjami podobnymi do benzodiazepin powracają w nasilonej postaci. Zespołowi temu mogą towarzyszyć inne reakcje m.in. zmiany nastroju, lęk i niepokój. W związku z ryzykiem wystąpienia objawów odstawienia lub objawów z „odbicia" po nagłym odstawieniu preparatu, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Okres leczenia. Leczenie powinno trwać jak najkrócej, jednak nie dłużej niż 4 tygodnie, włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki. Decyzję o wydłużeniu leczenia należy poprzedzić ponowną oceną stanu pacjenta. Może okazać się korzystne poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe oraz dokładne wyjaśnienie, jak stopniowo zmniejszać dawkę. Ponadto ważne jest, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska z „odbicia", aby zminimalizować wszelkie obawy związane z wystąpieniem takich objawów podczas okresu stopniowego zmniejszania dawki. W przypadku krótko działających benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin, istnieją obserwacje wskazujące, że objawy odstawienia mogą wystąpić w przerwie między dawkami, szczególnie, gdy dawka jest duża. Tolerancja. Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po kilku tygodniach podawania. Jednak w przypadku zopiklonu nie wystąpiła wyraźna tolerancja w okresie leczenia do 4 tyg. Niepamięć następcza. Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin mogą powodować amnezję następczą, szczególnie kilka godzin po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka pacjenci powinni mieć zapewniony nieprzerwany sen przez 7-8 h. Reakcje psychiczne i paradoksalne. Wiadomo, że podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne zaburzenia zachowania. Jeśli to nastąpi, należy odstawić podawany lek. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań. U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie dodatkowych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania zaleca się przerwanie stosowania zopiklonu. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się stosowanie mniejszych dawek w związku z ryzykiem depresji oddechowej. Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin nie są odpowiednie do leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyczyniać się do wystąpienia encefalopatii. Nie zaleca się stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin jako leków pierwszego rzutu w leczeniu psychoz. Nie należy stosować benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin jako jedynych leków w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u tych pacjentów może to prowadzić do samobójstwa). Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin należy stosować z bardzo dużą ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem alkoholu lub leków w wywiadzie. Przed rozpoczęciem leczenia zopiklonem należy dokładnie rozpoznać podstawową przyczynę bezsenności. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę jednowodną i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktazy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabl. powl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w okresie ciąży i w okresie laktacji. Zopiklon nie powodował uszkodzeń w przeprowadzonych dotychczas badaniach na zwierzętach, z wyjątkiem podawania w bardzo dużych dawkach, toksycznych dla matki. Zopiklon przenika do mleka kobiecego. Jeśli zopiklon jest stosowany w ostatnich trzech miesiącach ciąży lub podany podczas porodu, w związku z farmakologicznymi własnościami leku można się spodziewać wpływu na noworodka, u którego może wystąpić hipotermia, hipotonia i depresja oddechowa. W związku z występowaniem uzależnienia fizycznego, u noworodków urodzonych przez matki, które stosowały zopiklon przez długi okres w ostatnich miesiącach ciąży mogą wystąpić objawy odstawienia. Ponieważ badania nad wpływem leku na rozmnażanie się i rozwój płodu u zwierząt nie zawsze pozwalają przewidzieć wpływ na ludzi, nie zaleca się stosowania preparatu podczas ciąży. Pomimo, że stężenie zopiklonu w mleku karmiących matek jest bardzo małe, nie powinno się podawać leku kobietom w okresie karmienia piersią. Jeśli zopiklon przepisuje się kobietom w wieku rozrodczym, należy je ostrzec, że jeśli będą planować zajście w ciążę lub podejrzewać, że są w ciąży, powinny skontaktować się z lekarzem w celu odstawienia leku.

Działania niepożądane

Mogą wystapić: przytępienie wrażliwości, splątanie, zmiana libido, depresja, niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, zaburzenia zachowania,
uzależnienie; niepamięć, senność następnego dnia, zmniejszona czujność, ból głowy, zawroty głowy, ataksja (występuje głównie na początku leczenia i zwykle ustępuje po powtórnym podaniu), podwójne widzenie (występuje głównie na początku leczenia i zwykle ustępuje po powtórnym podaniu), objawy ze strony układu pokarmowego (m.in. nudności i wymioty, suchość w jamie ustnej), gorzki smak lub metaliczny posmak; reakcje skórne i alergiczne (w tym pokrzywka); osłabienie mięśni; zmęczenie. Bardzo rzadko zgłaszano obrzęk naczynioruchowy i (lub) reakcje anafilaktyczne. Niepamięć następcza może wystąpić po podaniu dawki leczniczej, a ryzyko jej wystąpienia zwiększa się wraz z większą dawką. Oprócz amnezji może wystąpić nieodpowiednie zachowanie. Istniejąca przed leczeniem depresja może się objawiać podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin. Podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, chodzenie we śnie, nieodpowiednie zachowanie i inne zaburzenia zachowania. W niektórych przypadkach mogą one być dość ciężkie w związku ze stosowaniem tego leku. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Stosowanie leku może prowadzić do fizycznego uzależnienia nawet w przypadku dawek leczniczych: odstawienie leku może prowadzić do objawów odstawienia i zjawiska z „odbicia". Ponadto może również pojawić się uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie zopiklonu.

Pozostałe informacje

Uspokojenie polekowe, amnezja, zaburzona zdolność koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Ryzyko zwiększa się, gdy jednocześnie pije się alkohol. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn aż do zakończenia leczenia, jeśli nie stwierdzono, że preparat nie wpływa na ich zdolności psychofizyczne. W związku z resztkowym działaniem, ostrzeżenie to należy brać pod uwagę również następnego dnia po podaniu zopiklonu.