Ibum Express Forte - baza leków

Wskazania

Bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego: bóle głowy (w tym także migreny), bóle zębów, bóle mięśniowe, stawowe i kostne, bóle po urazach, nerwobóle, bóle towarzyszące przeziębieniu i grypie. Bolesne miesiączkowanie. Stany gorączkowe różnego pochodzenia (między innymi w przebiegu grypy, przeziębienia lub innych chorób zakaźnych).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy czynna lub nawracająca w wywiadzie, perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ. Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Nie stosować u osób, u których w trakcie leczenia kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) występowały w wywiadzie jakiekolwiek objawy alergii w postaci zapalenia błony śluzowej nosa, pokrzywki, skurczu oskrzeli lub astmy. Jednoczesne stosowanie innych NLPZ, w tym inhibitorów COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych). Naczyniowo-mózgowe lub inne czynne krwawienie. Zaburzenia krzepnięcia (ibuprofen może wydłużać czas krwawienia), skaza krwotoczna. Ciężkie odwodnienie (wywołane wymiotami, biegunką lub niewystarczającym spożyciem płynów). Zaburzenia wytwarzania krwi o nieustalonym pochodzeniu, takie jak małopłytkowość. III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Doustnie, do stosowania krótkotrwałego. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat: dawka początkowa 400 mg (1 kaps.), w razie potrzeby co 4 do 6 h. Nie należy stosować dawki większej niż 1200 mg (3 kaps.) na dobę w dawkach podzielonych. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Jeśli konieczne jest stosowanie leku dłużej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Skład

1 kaps. miękka zawiera 400 mg ibuprofenu. Preparat zawiera sorbitol ciekły, częściowo odwodniony 90 mg.

Działanie

Lek należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych z grupy fenylopropionowych pochodnych kwasu arylokarboksylowego. Działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Mechanizm działania ibuprofenu polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn i w mniejszym stopniu – tromboksanu i prostacyklin - poprzez hamowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy. Ibuprofen wykazuje także zdolność odwracalnego zahamowania agregacji płytek krwi. Po połknięciu, żelatynowa kapsułka ulega rozpadowi w kwaśnym środowisku soku żołądkowego i uwolniony roztwór ibuprofenu może szybko ulec wchłonięciu. Ibuprofen jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 do 2 h po podaniu. Ibuprofen wiąże się w około 99% z białkami osocza. Przenika do płynu maziowego. Metabolizowany jest w wątrobie do dwóch głównych nieaktywnych metabolitów, które w wolnej postaci lub jako koniugaty wydalane są przez nerki razem z ibuprofenem w postaci niezmienionej. Wydalanie przez nerki jest szybkie i całkowite. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 2 h.

Interakcje

NLPZ mogą osłabiać działanie mifeprystonu - nie należy ich stosować w czasie 8-12 dni po podaniu mifeprystonu. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego (ASA) i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NLPZ (w tym z salicylanami w dawkach przeciwzapalnych oraz z inhibitorami COX-2), ze względu na ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz krwawienia. Stosowanie ibuprofenu z: kortykosteroidami - ryzyko reakcji niepożądanych, głównie w obrębie przewodu pokarmowego (owrzodzenie lub krwawienie); lekami przeciwpłytkowymi - ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego; ASA w małych dawkach - hamowanie działania antyagregacyjnego ASA (uważa się, że doraźne stosowanie ibuprofenu nie wywiera działania mającego znaczenie kliniczne); lekami przeciwzakrzepowymi (pochodne kumaryny) - nasilenie działania leków przeciwzakrzepowych; selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) - ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego; glikozydami naparstnicy, fenytoiną lub preparatami litu - zwiększenie stężenia tych leków w surowicy (kontrola stężenia litu w surowicy, stężenia glikozydów naparstnicy w surowicy i fenytoiny w surowicy nie jest z reguły konieczna w przypadku stosowania leku zgodnie z zaleceniami); probenecydem i sulfinpyrazonem - opóźnienie wydalania ibuprofenu; lekami przeciwnadciśnieniowymi (leki moczopędne, inhibitory ACE, leki β-adrenolityczne oraz antagoniści angiotensyny II) - zmniejszenie skuteczność diuretyków i innych leków hipotensyjnych oraz ryzyko pogorszenia czynności nerek, aż ostrej niewydolności nerek włącznie, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek, odwodnionych, w podeszłym wieku (taka terapia skojarzona powinno być prowadzona bardzo ostrożnie, pacjentów należy odpowiednio nawodnić, ponadto należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po włączeniu leczenia skojarzonego, a następnie okresowo); diuretykami oszczędzającymi potas - ryzyko hiperkaliemii (zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi); metotreksatem - zwiększenie stężenia i nasilenie toksyczności (należy unikać stosowania ibuprofenu w skojarzeniu z dużymi dawkami metotreksatu; zachować szczególną ostrożność u pacjentów leczonych małą dawką metotreksatu, monitorować czynność nerek); cyklosporyną, takrolimusem - zwiększone ryzyko działania nefrotoksycznego; zydowudyną - zwiększone ryzyko działania toksycznego na układ krwiotwórczy, ryzyko wylewów krwi do stawów i krwiaków u chorych z HIV (+) z hemofilią leczonych w skojarzeniu zydowudyną i ibuprofenem; antybiotykami chinolowymi - ryzyko wystąpienia drgawek; pochodnymi sulfonylomocznika - ryzyko zaburzenia kontroli glikemii (zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi); baklofenem - ryzyko wystąpienia toksyczności baklofenu; rytonawirem - zwiększenie stężenie NLPZ we krwi; worykonazolem i flukonazolem - rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu gdy podawane są silne inhibitory CYP2C9; aminoglikozydami - zmniejszenie wydalania aminoglikozydów; kaptoprylem - ibuprofen hamuje działanie kaptoprylu na wydalanie sodu; cholestyraminą - opóźnione i zmniejszone wchłanianie ibuprofenu (leki należy podawać w kilkugodzinnych przerwach).

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z: astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi w wywiadzie (zwiększone ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli); toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej (ryzyko wystąpienia jałowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych); chorobami przewodu pokarmowego oraz przewlekłymi zapalnymi chorobami jelit - wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna (ryzyko zaostrzenia tych chorób); nadciśnieniem tętniczym i (lub) zaburzeniem czynności serca w wywiadzie, niewydolnością serca (opisywano zatrzymanie płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ); zaburzeniami czynności nerek (ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek); zaburzeniami czynności wątroby; zaburzeniami krzepnięcia krwi (ibuprofen może przedłużyć czas krwawienia); bezpośrednio po dużym zabiegu chirurgicznym; w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych); odwodnionych (ryzyko zaburzenia czynności nerek). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ, u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia (takie jak: kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, leki antyagregacyjne, w tym ASA oraz selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI) - w tych grupach pacjentów należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę ibuprofenu, przez jak najkrótszy czas; należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej i przez najkrótszy czas konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. W razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia należy natychmiast odstawić preparat. U pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów wymagających skojarzonego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko zmian w obrębie układu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostolem) lub IPP. Należy zachować ostrożność stosując ibuprofen u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna lub acenokumarol, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny lub leki antyagregacyjne, takie jak kwas acetylosalicylowy. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, (TEN), polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze stosowaniem ibuprofenu. Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku). Należy unikać stosowania ibuprofenu w przypadku ospy wietrznej (ryzyko nasilenia ciężkich powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich). Podczas długotrwałego stosowania należy w regularnych odstępach czasu kontrolować wskaźniki morfologii krwi oraz czynność nerek i wątroby. W wyniku długotrwałego stosowania leków przeciwbólowych mogą wystąpić bóle głowy, których nie należy leczyć zwiększonymi dawkami tego leku. Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych preparatem. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna); ryzyko to może wzrosnąć w przypadku obciążenia fizycznego z utratą soli i odwodnieniem, z tego względu należy tego unikać. Lek może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach (2400 mg/dobę) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar); badania epidemiologiczne nie wykazują, aby przyjmowanie małych dawek ibuprofenu (np. ≤1200 mg/dobę) było związane ze zwiększeniem ryzyka zawału serca. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnościąserca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach. Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu, zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) niewydolnością serca gdyż w związku z leczeniem NLPZ opisywano zatrzymywanie płynów, nadciśnienie tętnicze oraz obrzęki. U pacjentów odwodnionych - młodzieży w wieku 12 -18 lat, istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek. Leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą przemijająco powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Ze względu na zawartość sorbitolu, pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować preparatu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (39 mg) potasu na dawkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od potasu”. Żółcień chinolinowa (E 104) oraz błękit patentowy (E 131) wchodzące w skład otoczki kapsułki leku zawierają sód. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w każdej kapsułce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać niekorzystnie na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wystąpienia wad rozwojowych serca i przewodu pokarmowego u płodu podczas stosowania terapii inhibitorami syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Ryzyko bezwzględnego wystąpienia wad układu sercowo-naczyniowego zwiększyło się z mniej niż 1% do około 1,5%. Wydaje się, że ryzyko to zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie częstości utraty ciąży w trakcie fazy przedimplantacyjnej oraz poimplantacyjnej zarodka, a także śmiertelność zarodka lub płodu. Ponadto podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy płodu wiązało się ze zwiększoną częstością występowania różnych wad rozwojowych, z wadami układu krążenia włącznie. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto, zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, ibuprofenu nie należy podawać podczas I i II trymestru ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ibuprofen ma być podany kobiecie planującej ciążę lub kobiecie będącej w I lub II trymestrze ciąży, należy zastosować najmniejszą możliwą skuteczną dawkę oraz najkrótszy możliwy okres stosowania preparatu. Kilka dni po 20. tygodniu ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po narażeniu na preparat. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania leku. Podczas III trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na wystąpienie: działania toksycznego na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); a matkę i płód w końcowym okresie ciąży na wystąpienie: wydłużonego czasu krwawienia, działania antyagregacyjnego, które może wystąpić już po zastosowaniu bardzo małych dawek, opóźnienia lub wydłużenia akcji porodowej spowodowane hamowaniem skurczów macicy. W związku z tym lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Ibuprofen i jego metabolity mogą w bardzo małej ilości przenikać do mleka kobiecego (0,0008% zastosowanej dawki). W przypadku krótkotrwałego przyjmowania ibuprofenu w dawkach stosowanych w leczeniu bólu i gorączki szkodliwy wpływ na niemowlę jest mało prawdopodobny. Jeśli zalecane jest dłuższe leczenie, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią. Ibuprofen może zaburzać płodność u kobiet przez wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Wykaz poniższych działań niepożądanych zawiera wszystkie działania niepożądane zaobserwowane podczas leczenia ibuprofenem, również te występujące po długotrwałej terapii dużymi dawkami, stosowanej u pacjentów z chorobą reumatyczną. Często: zgaga, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia, niewielkie krwawienia w przewodzie pokarmowym (mogące prowadzić w wyjątkowych przypadkach do niedokrwistości). Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości z wysypką skórną i świądem, a także ataki astmy (z możliwością zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi), ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość, zmęczenie, zaburzenia widzenia, owrzodzenie przewodu pokarmowego z możliwym krwawieniem i perforacją, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroba Crohna, zapalenie błony śluzowej żołądka. Rzadko: szumy uszne. Bardzo rzadko: zaburzenia układu krwiotwórczego - niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza (pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, znaczne zmęczenie, krwawienia z nosa i skóry); ciężkie uogólnione reakcje nadwrażliwości (np. obrzęk twarzy, języka, krtani z wewnętrznym zwężeniem dróg oddechowych, niewydolność oddechowa, kołatanie serca, niedociśnienie, aż do zagrażającego życiu wstrząsu), reakcje psychotyczne, depresja, kołatanie serca, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, obrzęk, nadciśnienie tętnicze, zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, tworzenie się przeponopodobnych zwężeń w jelitach, zaburzenia czynności wątroby, uszkodzenie wątroby (szczególnie podczas długotrwałego stosowania), niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR, w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), zmniejszenie wydalania mocznika, tworzenie się obrzęków (w szczególności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek), zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek (któremu może towarzyszyć ostra niewydolność nerek), martwica brodawek (szczególnie podczas długotrwałego stosowania), zwiększenie stężenia mocznika we krwi, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (głównie u pacjentów z chorobą autoimmunologiczną, np. toczeniem rumieniowatym układowym i pokrewnymi chorobami tkanki łącznej), zaostrzenie związane z zakażeniem stanów zapalnych (np. wystąpienie martwiczego zapalenia powięzi). Częstość nieznana: zespół Kounisa, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. W wyjątkowych przypadkach, podczas zakażenia wirusem ospy wietrznej mogą wystąpić ciężkie zakażenia skóry i powikłania dotyczące tkanek miękkich. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Pozostałe informacje

Krótkotrwałe stosowanie leku nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.