Contrahist Allergy - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u osób dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 6 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: 5 mg (1 tabl. powl.) na dobę; dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 mg (1 tabl. powl.) na dobę. Nie stosować dłużej niż 10 dni bez konsultacji z lekarzem. Jeśli po upływie 3 dni od rozpoczęcia leczenia nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skonsultować się z lekarzem. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż przez 4 tyg. w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg. w ciągu roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabl. powl., obejmuje 6-mies. okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem racematu (cetyryzyny) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa dotyczy okresu do 1 roku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy uzależnić od klirensu kreatyniny - ≥ 80 ml/min: 5 mg raz na dobę; 50-79 ml/min: 5 mg raz na dobę; 30-49 ml/min: 5 mg co drugi dzień; <30 ml/min: 5 mg co trzeci dzień; <10 ml/min: lek przeciwskazany. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min nie wolno stosować leku. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki. Sposób podania. Tabl. powl. połykać w całości, popijając płynem. Lek przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny, co odpowiada 4,2 mg lewocetyryzyny. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Lek przeciwhistaminowy - silny i selektywny antagonista obwodowych receptorów histaminowych H₁. Lewocetyryzyna hamuje przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa. Szybko i w znaczynym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania, lecz zmniejsza jego szybkość. Maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 0,9 h po podaniu. W 90% wiąże się z białkami osocza. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, co stanowi średnio 85,4% podanej dawki. Z kałem wydalane jest 12,9% dawki. T_0,5 u osób dorosłych wynosi 7,9 ±1,9 h, u małych dzieci jest krótszy.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN, może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Nie zaleca się podawania leku w postaci tabl. powl. dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi, dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie. Niezbyt często: osłabienie, bóle brzucha. Częstość nieznana: nadwrażliwość, w tym anafilaksja; zwiększone łaknienie; agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne; drgawki, parastezje, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku; zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego); zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych; kołatanie serca, tachykardia; duszność; nudności, wymioty, biegunka; zapalenie wątroby; bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu; obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka; bóle mięśni, bóle stawów; obrzęk; zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Pozostałe informacje

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. Niektórzy pacjenci podczas stosowania leku mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie, stąd zaleca się pacjentowi poznać reakcję organizmu na lewocetyryzynę gdy zamierza prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny.