Iporel - baza leków

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze pierwotne i wtórne wszystkich stopni ciężkości.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka bradyarytmia w przebiegu zespołu chorego węzła, bądź bloku przedsionkowo-komorowego IIst. lub IIIst.. Stosowanie u dzieci w wieku do 12 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Początkowo 75 µg 2 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać, co drugi lub co trzeci dzień, do dawki optymalnej dla pacjenta. Wynosi ona zazwyczaj 300-1200 µg na dobę. U niektórych pacjentów konieczne okazać się może stosowanie dawek większych, np. 1800 µg lub jeszcze większych. Leczenie klonidyną może zostać wprowadzone do stosowanego już wcześniej leczenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. W takim przypadku konieczne okazać się może stopniowe zmniejszanie dawki leków stosowanych wcześniej. Klonidynę można stosować w okresie okołoznieczuleniowym i w trakcie znieczulenia ogólnego u pacjentów poddawanych zabiegowi chirurgicznemu. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby korygowania dawkowania w stosunku do zwykle stosowanego. Pacjenci z niewydolnością nerek wykazują zróżnicowaną podatność na terapeutyczne działanie klonidyny; konieczne jest skrupulatne dostosowanie dawkowania do każdego pacjenta oraz staranne monitorowanie. Nie ma potrzeby podawania dodatkowo klonidyny po dializie. Brak wystarczających danych, dotyczących stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie zaleca się stosowania.

Skład

1 tabl. zawiera 75 µg chlorowodorku klonidyny.

Działanie

Lek przeciwnadciśnieniowy - agonista presynaptycznego receptora α₂-adrenergicznego. Hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych, zarówno obwodowych jak i ośrodkowych, co prowadzi do rozkurczu naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. W większych stężeniach może pobudzać receptory α₁- adrenergiczne powodując przejściowy wzrost ciśnienia. Klonidyna nie zmienia lub zmienia w niewielkim stopniu wysiłkowe i posturalne reakcje hemodynamiczne. Nie zmniejsza praktycznie przepływu nerkowego. Podczas długotrwałego stosowania obserwowano stopniowe zmniejszanie się oporu obwodowego. Klonidyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu występuje po upływie 3-5 h od podania. Metabolizowana jest w wątrobie. Wydala się w 65% z moczem, częściowo w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi ok. 12-13 h. W niewydolności nerek T_0,5 może się znacznie wydłużyć nawet do 41 h.

Interakcje

Przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny nasilają inne leki hipotensyjne. Należą do nich diuretyki, leki rozszerzające naczynia, β-adrenolityki, antagoniści wapnia i inhibitory ACE. Natomiast wpływ α₁-adrenolityków jest trudny do przewidzenia. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub neuroleptyki blokujące receptory α-adrenergiczne mogą osłabiać lub znosić przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny oraz wywoływać lub nasilać niedociśnienie ortostatyczne. Leki zwiększające ciśnienie krwi lub wywołujące zatrzymanie jonów sodowych i wody, takie jak NLPZ, mogą osłabiać hipotensyjne działanie klonidyny. Leki blokujące receptory α₂-adrenergiczne mogą osłabiać działanie klonidyny w stopniu zależnym od dawki. Podawanie z klonidyną leków o ujemnym działaniu chronotropowym lub dromotropowym, takich jak β-adrenolityki lub glikozydy naparstnicy, zwiększa ryzyko wystąpienia lub nasilenia zaburzeń rytmu serca o charakterze bradyarytmii. Nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie β-adrenolityków z klonidyną może powodować lub nasilać choroby naczyń obwodowych. Klonidyna może zwiększać działanie substancji o działaniu depresyjnym na OUN, w tym alkoholu.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z chorobą Raynauda lub innymi chorobami naczyń obwodowych, u pacjentów z niewydolnością naczyń mózgowych lub wieńcowych, u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną bradyarytmią (ciężka jest przeciwwskazaniem) taką jak wolny rytm zatokowy, u pacjentów z polineuropatią lub zaparciami. Pacjenci z dodatnim wywiadem w kierunku depresji powinni być uważnie monitorowani podczas długotrwałego leczenia preparatem, gdyż znane są doniesienia o epizodach depresyjnych u pacjentów leczonych klonidyną. Leczenie klonidyną należy monitorować szczególnie uważnie u pacjentów z niewydolnością mięśnia sercowego. Lek nie wykazuje działania leczniczego w nadciśnieniu w przebiegu guza chromochłonnego. Pacjenci z niewydolnością nerek wykazują zróżnicowaną podatność na terapeutyczne działanie klonidyny. Stąd też konieczne jest skrupulatne dostosowanie dawkowania do każdego pacjenta oraz staranne monitorowanie. W czasie rutynowych zabiegów dializy tylko minimalna ilość klonidyny jest usuwana, dlatego nie ma potrzeby podawania dodatkowo klonidyny po dializie. Nagłe odstawienie klonidyny, szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki, może spowodować nadciśnienie z odbicia. Obserwowano także przypadki niepokoju, kołatania serca, nerwowości, drżenia, bólu głowy oraz objawów ze strony przewodu pokarmowego. Pacjentów należy poinstruować, aby nie przerywali leczenia bez porozumienia z lekarzem. W razie konieczności odstawienia leku, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę. Jednak w przypadku wystąpienia objawów z odstawienia, można je usunąć poprzez ponowne podanie klonidyny lub blokerów receptorów α- i β-adrenergicznych. W przypadku jednoczesnego podawania z β-adrenolitykiem, nie należy odstawiać klonidyny do kilku dni po odstawieniu β-adrenolityku. Nie należy stosować leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na niedostateczną wiedzę o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania klonidyny u tych pacjentów.

Ciąża i laktacja

Lek można stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadkach, gdy w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Zaleca się staranne monitorowanie matki i dziecka. W niektórych badaniach przeprowadzonych na zwierzętach klonidyna powodowała zwiększoną częstość resorpcji płodów. Nie wykonano odpowiednich badań u ludzi. Klonidyna przechodzi przez łożysko i może powodować zmniejszenie częstości akcji serca u płodu. Nie można wykluczyć poporodowego przejściowego wzrostu ciśnienia krwi u noworodka. Klonidyna przenika do mleka kobiecego. Stężenie w mleku jest prawie 2-krotnie wyższe niż w osoczu. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Na początku leczenia u niektórych pacjentów występuje senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej; objawy te ustępują zazwyczaj w miarę kontynuacji leczenia. Często: niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, tachykardia lub bradykardia, nudności i wymioty, zaparcia, zmniejszenie aktywności seksualnej, impotencja, osłabienie, uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: ginekomastia, pobudzenie, nerwowość, bezsenność, złe samopoczucie, depresja, ból głowy, koszmarne sny, niepokój nocny, lęk, halucynacje, inne zaburzenia zachowania, objaw Raynauda, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, bradykardia zatokowa lub blok przedsionkowo-komorowy, brak łaknienia, zapalenie ślinianki przyusznej, pseudo-niedrożność jelita grubego, przejściowe podwyższenie enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby, świąd, wysypka, pokrzywka, łysienie, obrzęk naczyniowy, bóle mięśni i stawów, kurcze mięśni kończyn dolnych, trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, przyrost masy ciała. Opisywano również wysychanie błony śluzowej nosa i zmniejszone wydzielanie łez (ważne dla pacjentów noszących soczewki kontaktowe), zaburzenia widzenia. Donoszono o przypadkach zatrzymania płynów w początkowych fazach leczenia. Jest to zazwyczaj stan przejściowy, który można skorygować przez włączenie do leczenia leku moczopędnego. Lek może wywołać w początkowej fazie leczenia przejściowe zwiększenie stężenia glukozy we krwi.

Pozostałe informacje

Lek może wywoływać senność, zawroty głowy i zaburzenia widzenia w stopniu utrudniającym zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Pacjenci odczuwający powyższe objawy nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Uspokojenie może nasilić się przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu depresyjnym na OUN.