Ketokaps Med - baza leków

Wskazania

Leczenie objawowe chorób reumatycznych, takich jak: reumatoidalne zapalenie stawów; choroba zwyrodnieniowa stawów (osteoartroza), w tym przebiegająca z dużym nasileniem bólu i znacznie ograniczająca sprawność chorego; zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Łagodzenie niektórych zespołów bólowych, takich jak: bolesne miesiączkowanie; bóle o umiarkowanym nasileniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występujące u pacjenta w przeszłości reakcje nadwrażliwości, takie jak skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka lub innego rodzaju reakcje alergiczne wywołane podaniem ketoprofenu, salicylanów (w tym kwasu acetylosalicylowego) lub innych NLPZ; u takich pacjentów notowano ciężkie, rzadko zakończone zgonem przypadki reakcji anafilaktycznych. III trymestr ciąży. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie albo perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Leku nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 15 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 15 lat: zazwyczaj stosuje się 100-200 mg na dobę (1 kaps. 1-2 razy na dobę), zależnie od masy ciała pacjenta i nasilenia objawów. Reumatoidalne zapalenie stawów, osteoartroza i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: zalecana dawka to 1 kaps. maksymalnie 2 razy na dobę. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. Przed rozpoczęciem leczenia dawką 200 mg na dobę należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, a stosowanie większej dawki nie jest zalecane. U niektórych pacjentów celowe może być stosowanie leków neutralizujących lub osłaniających błonę śluzową żołądka. Związki glinu o działaniu neutralizującym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe, dlatego wymagają oni szczególnej obserwacji. Zaleca się zmniejszenie dawki początkowej oraz stosowanie najmniejszych dawek skutecznych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się zmniejszenie dawki początkowej oraz stosowanie najmniejszych dawek skutecznych. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie monitorować oraz stosować u nich najmniejsze skuteczne dawki. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 15 lat. Sposób podania. Kapsułki najlepiej przyjmować podczas posiłków, popijając co najmniej połową szklanki wody. Kapsułkę należy połknąć w całości, nie rozgryzać.

Skład

1 kaps. zawiera 100 mg ketoprofenu. Kapsułki zawierają sorbitol ciekły, częściowo odwodniony (150 mg w kapsułce) i czerwień koszenilową (E 124).

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Hamuje syntezę prostaglandyn i leukotrienów, wykazuje aktywność przeciwbradykininową. Ketoprofen hamuje również agregację płytek. Po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. C_max w surowicy następuje po 1-1,5 h po podaniu doustnym. Biodostępność wynosi >90%. Wiąże się z białkami osocza w 99%. Ketoprofen przenika do płynu maziowego i przestrzeni stawowych: torebki stawowej, maziówki i tkanek ścięgnistych. Metabolizowany jest w organizmie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Wydalany głównie w postaci metabolitów z moczem i w niewielkiej ilości z kałem. T_0,5 wynosi ok. 1-4 h.

Interakcje

Leczenie skojarzone nie jest zalecane. Inne NLPZ (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2) i duże dawki salicylanów: zwiększone ryzyko owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego oraz krwawienia. Leki przeciwzakrzepowe (heparyna i warfaryna), inhibitory agregacji płytek (tj. tyklopidyna, klopidogrel), inhibitory trombiny (takie jak dabigatran), bezpośrednie inhibitory czynnika Xa (np.: apiksaban, rywaroksaban, edoksaban): zwiększone ryzyko krwawienia; NLPZ mogą wzmagać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, jeśli jednoczesne podawanie jest konieczne, należy uważnie kontrolować stan pacjenta. Lit: ryzyko zwiększenia stężenia litu w osoczu (niekiedy do wartości toksycznych) na skutek zmniejszenia jego wydalania nerkowego; u pacjentów przyjmujących lit zaleca się kontrolowanie jego stężenia w osoczu oraz ścisłą obserwację pod kątem wystąpienia objawów zatrucia litem na początku leczenia ketoprofenem, podczas dostosowywania jego dawki lub odstawiania. Metotreksat w dawkach >15 mg/tydz.: ciężkie, czasami zakończone zgonem zatrucie i zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej metotreksatu, prawdopodobnie na skutek wypierania metotreksatu z miejsc wiążących z białkami i zmniejszonego klirensu nerkowego; jeśli pacjent leczony ketoprofenem ma otrzymywać metotreksat w dawce >15 mg/tydz., ketoprofen należy odstawić na co najmniej 12 h przed podaniem metotreksatu, podawanie ketoprofenu można wznowić po 12 h od zakończenia stosowania metotreksatu. Leczenie skojarzone wymagające ostrożności. Sole potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, heparyny - niskocząsteczkowe lub niefrakcjonowane, cyklosporyna, takrolimus i trimetoprym: zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Leki moczopędne: ketoprofen zmniejsza działanie leków moczopędnych, u pacjentów (zwłaszcza odwodnionych) otrzymujących leki moczopędne istnieje zwiększone ryzyko rozwoju niewydolności nerek wtórnej do zmniejszonej perfuzji w wyniku zahamowania syntezy prostaglandyn; pacjentów takich należy nawodnić przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego i na początku leczenia kontrolować u nich czynność nerek. Inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. odwodnionych lub w podeszłym wieku) skojarzone stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i leku hamującego aktywność cyklooksygenazy może spowodować dalsze pogorszenie czynności nerek, z możliwością wystąpienia ostrej niewydolności nerek. Metotreksat w dawkach <15 mg/tydz.: w pierwszych tygodniach skojarzonego leczenia należy raz w tyg. kontrolować pełną morfologię krwi, badanie należy wykonywać częściej w razie stwierdzenia jakichkolwiek zmian czynności nerek lub jeśli pacjent jest w podeszłym wieku. Skojarzone leczenie do rozważenia. Leki przeciwnadciśnieniowe (β-adrenolityki, inhibitory ACE, leki moczopędne): ryzyko słabszego działania przeciwnadciśnieniowego (hamowanie przez NLPZ prostaglandyn rozszerzających naczynia krwionośne). Leki trombolityczne: zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego lub krwawienia. Pentoksyfilina: zwiększone ryzyko krwawienia; konieczne jest częstsze monitorowanie kliniczne stanu pacjenta i kontrolowanie czasu krwawienia. Probenecyd: jednoczesne stosowanie probenecydu może znacząco zmniejszyć klirens ketoprofenu z osocza. Cyklosporyna, takrolimus: ryzyko dodatkowego działania nefrotoksycznego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Tenofowir: podczas jednoczesnego stosowania fumaranu dizoproksylu z ketoprofenem występuje zwiększone ryzyko niewydolności nerek. Nikorandyl: jednoczesne stosowanie nikorandylu z NLPZ może zwiększać ryzyko ciężkich powikłań, takich jak owrzodzenie przewodu pokarmowego, perforacja i krwotok. NLPZ nasilają działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i niektórych leków przeciwpadaczkowych (np. fenytoiny). Glikozydy naparstnicy: NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać filtrację nerkową i zwiększać stężenie glikozydów w osoczu. Ketoprofen wiąże się w dużym stopniu z białkami; w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami wiążącymi się z białkami osocza (takimi jak leki przeciwzakrzepowe, sulfonamidy, hydantoina) może być konieczne dostosowanie dawkowania w celu uniknięcia zwiększonego stężenia tych leków w osoczu na skutek wypierania ich z miejsc wiążących z białkami. Antybiotyki z grupy chinolonów: jednoczesne stosowanie z NLPZ zwiększa ryzyko drgawek. Leki β-adrenolityczne: zmniejszenie skuteczności działania ketoprofen.

Środki ostrożności

Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania ketoprofenu z NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie ketoprofenu, podobnie jak niektórych innych NLPZ (zwłaszcza dużych dawek), może wiązać się z dużym ryzykiem toksycznego wpływu na przewód pokarmowy. W przypadku wszystkich NLPZ opisywano występowanie krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji (z możliwym skutkiem śmiertelnym), które mogą występować w dowolnym momencie leczenia, również bez objawów zwiastunowych lub ciężkich zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji w obrębie przewodu pokarmowego jest większe podczas stosowania większych dawek NLPZ, u pacjentów z przebytą chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, zwłaszcza powikłaną krwawieniem lub perforacją, a także u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. U takich pacjentów, a także u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach lub innych leków potencjalnie zwiększających ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego, należy rozważyć jednoczesne podawanie leków o działaniu ochronnym, np. mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej. Pacjenci z powikłaniami ze strony przewodu pokarmowego w wywiadzie, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy dotyczące jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego), szczególnie w początkowym okresie leczenia. Zaleca się ostrożność w przypadku pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy. Jeśli u pacjentów otrzymujących ketoprofen wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, lek należy odstawić. U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą zakończyć się zgonem. NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Leśniowskiego-Crohna) ze względu na możliwość zaostrzenia przebiegu choroby. Ciężkie reakcje skórne (niektóre z możliwym skutkiem śmiertelnym), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, były bardzo rzadko opisywane w związku z zastosowaniem NLPZ. Ryzyko takich reakcji jest prawdopodobnie największe w początkowym okresie leczenia - w większości przypadków pojawiały się one w pierwszym miesiącu leczenia. Po wystąpieniu pierwszych oznak wysypki, zmian w obrębie błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości, ketoprofen należy odstawić. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Dane te są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania ketoprofenu. Podobnie jak w przypadku wszystkich NLPZ, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych, a także przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. z nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą, palących tytoń). Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) lekką do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, gdyż podczas leczenia NLPZ opisywano zatrzymanie płynów i obrzęki. U pacjentów z niewydolnością serca, marskością wątroby i nerczycą, pacjentów otrzymujących leki moczopędne i pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, zwłaszcza jeśli są w podeszłym wieku, konieczne jest uważne kontrolowanie czynności nerek na początku leczenia. Podanie tym pacjentom ketoprofenu może spowodować zmniejszenie perfuzji nerek na skutek hamowania syntezy prostaglandyn i prowadzić do dekompensacji czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, pacjentów przyjmujących leki moczopędne, pacjentów po dużych zabiegach chirurgicznych, z hipowolemią, a zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, należy uważnie kontrolować ilość wydalanego moczu oraz czynność nerek. U pacjentów z nieprawidłowymi wynikami badań czynności wątroby lub z chorobami wątroby w wywiadzie należy okresowo kontrolować aktywność aminotransferaz, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia. Podczas leczenia ketoprofenem opisywano rzadkie przypadki żółtaczki i zapalenia wątroby. U pacjentów z astmą oskrzelową współistniejącą z przewlekłym zapaleniem błony śluzowej nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i (lub) polipami nosa, częściej niż u innych osób mogą występować reakcje alergiczne na kwas acetylosalicylowy i (lub) NLPZ. Podanie ketoprofenu może wywołać napad astmy lub skurcz oskrzeli, zwłaszcza u osób uczulonych na kwas acetylosalicylowy i (lub) NLPZ. Może wystąpić hiperkaliemia, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą, niewydolnością nerek i (lub) leczonych jednocześnie lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi - należy monitorować stężenie potasu w tych przypadkach. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zwiększone ryzyko wystąpienia migotania przedsionków. W razie wystąpienia zaburzeń wzroku (takich jak niewyraźne widzenie) leczenie należy przerwać, a pacjenta powinien zbadać okulista. Ketoprofen może maskować objawy podmiotowe zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Pacjentów z reakcjami nadwrażliwości na światło słoneczne lub fototoksycznością w wywiadzie, należy dokładnie obserwować podczas podawania ketoprofenu. Lek zawiera 150 mg sorbitolu w każdej kapsułce. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego leku. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie leków zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w leku może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, preparatów. Lek zawiera 0,39 mg czerwieni koszenilowej (E 124) w każdej kaps., może ona powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ketoprofenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto, zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W I i II trymestrze ciąży nie należy podawać ketoprofenu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ketoprofen stosowany jest przez kobietę starającą się zajść w ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Kilka dni po 20. tygodniu ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po narażeniu na lek. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania lek. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek; u matki i noworodka pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania przeciwagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; zahamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym ketoprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Nie zaleca się stosowania ketoprofenu w okresie karmienia piersią. Stosowanie ketoprofenu może osłabiać płodność u kobiet, dlatego nie jest on zalecany u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć należy rozważyć odstawienie NLPZ.

Działania niepożądane

Często: astenia, złe samopoczucie, niestrawność, nudności, ból brzucha, wymioty. Niezbyt często: bóle i zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, zaparcie, biegunka, wzdęcie, zapalenie błony śluzowej żołądka, wysypka, zaczerwienienie, świąd, obrzęk, uczucie zmęczenia. Rzadko: niedokrwistość pokrwotoczna, parestezje, zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie), szumy uszne, duszność, możliwość wystąpienia napadu astmy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wrzód trawienny, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: ciężkie zaburzenia czynności wątroby z żółtaczką i stanem zapalnym. Częstość nieznana: agranulocytoza, trombocytopenia (małopłytkowość), niewydolność szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), zmiany nastroju, depresja, omamy, stan splątania, zapalenie opon mózgowych jałowe, drgawki, zaburzenia smaku, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, niewydolność serca, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zapalenie naczyń (włączając leukocytoklastyczne zapalenie naczyń), skurcz oskrzeli (zwłaszcza u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna, krwawienie z przewodu pokarmowego i perforacja, zapalenie trzustki, nadwrażliwość na światło lub objawy fotodermatozy, łysienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa, ostra niewydolność nerek, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek, hiperkaliemia, hyponatremia. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) może być związane ze zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic, np. zawału serca lub udaru; brak wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku ketoprofenu. Najczęstszymi obserwowanymi działaniami niepożądanymi są działania dotyczące przewodu pokarmowego. Owrzodzenie żołądka, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, również ze skutkiem śmiertelnym, mogą wystąpić, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Przyjmowanie niektórych NLPZ może być związane ze zwiększeniem ryzyka enteropatii; brak wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku ketoprofenu.

Pozostałe informacje

Pacjentów należy ostrzec o wpływie NLPZ na OUN i możliwości wystąpienia senności, zawrotów głowy, zaburzeń widzenia lub drgawek. W razie wystąpienia opisanych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.