Nolpaza control - baza leków

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawów choroby refluksowej przełyku (np. zgaga, zarzucanie treści żołądkowej) u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie inhibitorów proteazy HIV, których wchłanianie zależy od pH kwasu solnego w żołądku, takich jak atazanawir czy nelfinawir jednocześnie z pantoprazolem jest przeciwwskazane z powodu znacznego ograniczenia ich biodostępności przez pantoprazol.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę. W celu uzyskania złagodzenia objawów konieczne może okazać się stosowanie leku przez kolejne 2-3 dni. Po zupełnym ustąpieniu objawów leczenie powinno zostać przerwane. Leku nie stosować dłużej niż 4 tyg., poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia się, jeśli objawy nie ustąpią w ciągu 2 tyg. leczenia. Szczególne grupy pacjenów. U pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. (ograniczona ilość danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności). Sposób podania. Tabletek nie należy żuć ani rozgryzać; przyjmować przed posiłkiem połykając w całości i popijając wodą.

Skład

1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego). Preparat zawiera sorbitol.

Działanie

Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem, który hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych. W kwaśnym środowisku, w świetle kanalików komórek okładzinowych, pantoprazol przekształcany jest do postaci czynnej i hamuje aktywność H+,K+-ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów zmniejszenie produkcji kwasu solnego prowadzi do ustąpienia zgagi i objawów refluksu w ciągu jednego tygodnia. Pantoprazol zmniejsza kwaśność treści żołądkowej i w ten sposób zwiększa wydzielanie gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności. Pantoprazol szybko wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w czasie 2-2,5 h. Biodostępność wynosi około 77%; wiązanie się z białkami osocza - 98%. Pantoprazol jest metabolizowany prawie wyłącznie w wątrobie. Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%); reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 h) nie jest wiele dłuższy niż okres półtrwania pantoprazolu.

Interakcje

Preparat może zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których biodostępność zależy od pH soku żołądkowego (np. ketokonazolu). Przeciwwskazane jest stosowanie inhibitorów proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takich jak atazanawir czy nelfinawir jednocześnie z pantoprazolem, który powoduje znaczne ograniczenie ich biodostępności. Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z: karbamazepiną, kofeiną, diazepamem, diklofenakiem, digoksyną, etanolem, glibenklamidem, metoprololem, naproksenem, nifedypiną, fenytoiną, piroksykamem, teofiliną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol; jednakże nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi substancjami, które są metabolizowane przy udziale tego samego układu enzymatycznego. U niektórych pacjentów przyjmujących jednocześnie duże dawki metotreksatu (np. 300 mg) i inhibitory pompy protonowej obserwowano zwiększenie stężenia metrotrekastu; w przypadku stosowania dużych dawek metorteksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy, należy rozważyć okresowe odstawienie pantoprazolu. U pacjentów leczonych przeciwzakrzepowo pochodnymi kumaryny (np. fenprokumonem lub warfaryną) zaleca się kontrolę czasu protrombinowego (INR) po rozpoczęciu, zakończeniu lub podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu, choć w badaniach farmakokinetycznych nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy pantoprazolem i fenprokumonem lub warfaryną. Nie stwierdzono żadnych interakcji z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi.

Środki ostrożności

Należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia następujących przypadków: utraty masy ciała niespowodowanej celowym odchudzaniem się, niedokrwistości, krwawienia z przewodu pokarmowego, dysfagii, uporczywych lub krwawych wymiotów (leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy ciężkiej choroby i opóźnić jej rozpoznanie; w tych przypadkach trzeba wykluczyć podłoże nowotworowe choroby); przebytej choroby wrzodowej żołądka lub zabiegu chirurgicznego w obrębie przewodu pokarmowego; leczenia objawów niestrawności lub zgagi nieprzerwanie trwającego dłużej niż 4 tygodnie; żółtaczki, zaburzenia czynności lub chorób wątroby; innych ciężkich chorób wpływających na ogólne samopoczucie; wystąpienia nowych objawów lub zmiany charakteru dotychczas obserwowanych objawów u pacjentów >55 lat. Pacjenci z długotrwałymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi powinni podlegać regularnej kontroli lekarskiej. W szczególności pacjenci powyżej 55 lat, stosujący codziennie leki naniestrawność lub zgagę wydawane bez recepty powinni o tym poinformować lekarza lub farmaceutę. U pacjentów nie należy stosować równocześnie innych inhibitorów pompy protonowej lub antagonistów receptorów histaminowych H₂. Należy zachować ostrożność przed zastosowaniem leku u pacjentów, u których ma zostać wykonana endoskopia lub test ureazowy. Lek nie jest przeznaczony do natychmiastowego usuwania objawów; ustępowanie objawów może być odczuwalne po około dobie stosowania pantoprazolu; w celu uzyskania całkowitego ustąpienia zgagi może być konieczne stosowanie pantoprazolu przez 7 dni. Nie należy stosować pantoprazolu zapobiegawczo. Bakteryjne zakażenia przewodu pokarmowego. Stosowanie leków zmniejszających wydzielanie kwasu, prowadzi do nieznacznie większego ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego, takich jak zakażenie Salmonella, Campylobacter lub C. difficile. Ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCAR). W związku z zastosowaniem pantoprazolu zgłaszano ciężkie skórne reakcje niepożądane z częstością występowania „nieznana”, w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczną rozpływną martwicę naskórka TEN) oraz reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), które mogą zagrażać życiu lub powodować zgon. Należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle kontrolować ich pod kątem reakcji skórnych. W przypadku pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na te reakcje należy natychmiast odstawić pantoprazol i rozważyć alternatywne leczenie. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE). Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE). Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Lek jest przeznaczony wyłącznie do krótkotrwałego stosowania (do 4 tygodni) - należy ostrzec pacjentów przed dodatkowymi zagrożeniami wynikającymi z długotrwałego stosowania preparatów; należy podkreślać konieczność posiadania recepty i systematycznego nadzoru. Wpływ na wchłanianie witaminy B₁₂. Pantoprazol, jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może ograniczać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalamina) wskutek zmniejszenia stężenia lub całkowitego braku kwasu solnego w soku żołądkowym. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z małym stężeniem witaminy B w organizmie lub czynnikami ryzyka dotyczącymi ograniczonego wchłaniania witaminy B₁₂, leczonych długotrwale, lub w przypadku zaobserwowania odpowiednich objawów klinicznych. Złamania kości. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwłaszcza przyjmowanych w dużych dawkach oraz w długoterminowej terapii (powyżej 1 roku), może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u osób z innymi czynnikami ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Wzrost ryzyka może być spowodowany również innymi czynnikami. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni być leczeni zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi w celu zapewnienia przyjmowania odpowiedniej dawki witaminy D i wapnia. Hipomagnezemia. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, takimi jak pantoprazol, przez okres co najmniej 3 miesięcy, a w większości przypadków przez okres jednego roku, rzadko stwierdzano występowanie ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wystąpić poważne objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca, których początek występowania może być niezauważony i zostać przeoczony. Hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii i (lub) hipokaliemii. Stan większości pacjentów, u których wystąpiła hipomagnezemia (i hipomagnezemia związana z hipokalcemią i (lub) hipokaliemią) poprawił się po suplementacji magnezu i przerwaniu stosowania inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których planowane jest leczenie długoterminowe lub u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną lub lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), personel medyczny powinien rozważyć zbadanie stężenia magnezu w organizmie przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej i wykonywanie takich badań regularnie w okresie leczenia. Substancje pomocnicze. 1 tabl. dojelitowa zawiera 18 mg sorbitolu. Ze względu na zawartość sorbitolu nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Ciąża i laktacja

Pantoprazol jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach nie wykazano zaburzeń płodności występujących po podaniu pantoprazolu.

Działania niepożądane

Często: polipy dna żołądka (łagodne). Niezbyt często: zaburzenia snu, ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności/wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból i dyskomfort w nadbrzuszu, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferaz, γ-GT), wysypka skórna/rumień/wykwity skórne, świąd, złamanie kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie. Rzadko: agranulocytoza, nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny), hiperlipidemie i zwiększone stężenie lipidów (triglicerydy, cholesterol), zmiana masy ciała, depresja i pogorszenie stanu psychicznego, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia/niewyraźne widzenie, zwiększenie stężenia bilirubiny, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, ból stawów, ból mięśni, ginekomastia, podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe. Bardzo rzadko: małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia, dezorientacja i pogorszenie stanu psychicznego. Częstość nieznana: hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalcemia, hipokaliemia, omamy, splątanie (szczególnie u pacjentów podatnych, jak również nasilenie podobnych objawów w przypadku wcześniejszego występowania), parestezje, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, uszkodzenia komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność komórek wątroby, zespół Stevens-Johnsona, zespół Leylla (TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS), rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego, kanalikowo-śródmiąższowe zapalenie nerek (TIN; z możliwą progresją do niewydolności nerek). Hipokalcemia i (lub) hipokaliemia mogą być związane z występowaniem hipomagnezemii.

Pozostałe informacje

Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie preparatem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. W niektórych badaniach przesiewowych moczu na obecność tetrahydrokannabinolu (THC) stwierdzono wyniki fałszywie dodatnie u pacjentów otrzymujących pantoprazol. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnej metody badania w celu weryfikacji wyników dodatnich. Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia - w takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.