Betaserc - baza leków

Wskazania

Choroba Meniere'a, charakteryzująca się triadą następujących, zasadniczych objawów: zawroty głowy (z nudnościami, wymiotami), postępująca utrata słuchu, szumy uszne. Objawowe leczenie zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Guz chromochłonny nadnerczy.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 24-48 mg w dawkach podzielonych. Tabletki 8 mg: 1-2 tabl. 3 razy na dobę. Tabletki 24 mg: 1 tabl. 2 razy na dobę. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na lek. Poprawę można zaobserwować po kilku tyg. leczenia; najlepsze wyniki terapeutyczne uzyskuje się czasami po kilku miesiącach leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest wskazany u dzieci poniżej 18 lat z powodu niewystarczajacych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej pacjentów. Na podstawie dużego doświadczenia po wprowadzeniu leku do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek lub z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabl. 24 mg posiadają linię podziału, która ułatwia rozkruszenie tabletki w celu jej połknięcia, ale nie podział na równe dawki.

Skład

1 tabl. zawiera 8 mg lub 24 mg dichlorowodorku betahistyny.

Działanie

Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo. Betahistyna działa zarówno, jako częściowy agonista receptora histaminowego H₁ jak i antagonista receptora histaminowego H₃ również w tkance nerwowej oraz wykazuje nieistotny wpływ na aktywność receptora H₂. Betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H₃ i ich regulację "w dół”. Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę przepływu krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, prawdopodobnie wskutek rozszerzenia naczyń przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Betahistyna wykazywała również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi. Stwierdzono również, że betahistyna ma również zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Lek przyspiesza przywrócenie prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Działanie to polega na kontrolowanym uwalnianiu histaminy i zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego na receptor H₃. Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Meniere'a, poprzez wykazanie poprawy w zakresie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy. Po podaniu doustnym betahistyna wchłania się prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Po wchłonięciu lek jest szybko i prawie całkowicie metabolizowany do nieaktywnego kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA). Maksymalne stężenie 2-PAA w osoczu występuje 1 h po podaniu leku. T _0,5 wynosi 3,5 h. 2-PAA jest łatwo wydalany z moczem.

Interakcje

Nie wykonano żadnych badań in vivo dotyczących interakcji. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania in vivo enzymów cytochromu P450. Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp MAO B (np. selegilina). Zaleca się ostrożność w czasie równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych MAO-B). Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy interakcje betahistyny z lekami antyhistaminowymi mogą teoretycznie wpływać na skuteczność jednego z nich.

Środki ostrożności

Pacjentów z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotycząch stosowania betahistyny u kobiet ciężarnych - należy unikać stosowania w ciąży. Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Betahistyna przenika do mleka samic szczurów. W badaniach na zwierzętach zaobserwowany wpływ w okresie pourodzeniowym był ograniczony do bardzo dużych dawek. Należy ocenić korzyści dla kobiety karmiącej piersią i potencjalne ryzyko dla dziecka. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu leku na płodność u szczurów.

Działania niepożądane

Często: nudności i zaburzenia trawienia, ból głowy. Częstość nieznana: łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np.: wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy - podawanie leku podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości), skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd, reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.

Pozostałe informacje

Betahistyna jest wskazana w chorobie Meniere'a i zawrotach głowy. Obie choroby mogą mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W badaniach klinicznych lek nie wpływał na powyższą zdolność lub wpływ ten był nieistotny.