Aulin - baza leków

Wskazania

Leczenie ostrego bólu. Pierwotne bolesne miesiączkowanie. Nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako lek drugiego rzutu. Decyzja o zastosowaniu nimesulidu powinna opierać się na ocenie profilu ogólnego ryzyka u poszczególnych pacjentów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nimesulid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka, polipy nosa) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Objawy uszkodzenia wątroby wywołane podaniem nimesulidu w wywiadzie. Jednoczesne przyjmowanie innych substancji mających potencjalnie toksyczne działanie na wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków lub substancji odurzających. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacje w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Czynna lub nawracająca, choroba wrzodowa żołądka i (lub) krwotok (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie do OUN oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i (lub) objawami grypopodobnymi. Dzieci poniżej 12 lat. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Preparat powinien być stosowany najkrócej jak to tylko możliwe w danej sytuacji klinicznej w najmniejszej skutecznej dawce. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania nimesulidu wynosi 15 dni. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 100 mg 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min). Ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) lub zaburzenie czynności wątroby stanowi przeciwwskazanie do podawania preparatu. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie leku po posiłkach. Granulat do sporządzenia zawiesiny rozpuścić w szklance wody.

Skład

1 tabl. lub 1 saszetka zawiera 100 mg nimesulidu. Tabletki i granulat zawierają laktozę.

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu czynności cyklooksygenazy, zmniejszając syntezę prostaglandyn. Po podaniu doustnym nimesulid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2-3 h. Pokarm nie wpływa istotnie na szybkość wchłaniania leku. W 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie na drodze różnych szlaków metabolicznych, w tym izoenzymu CYP2C9 cytochromu P-450, co ma znaczenie w przypadku równoczesnego podawania innych leków metabolizowanych z udziałem CYP2C9. Głównym metabolitem leku jest pochodna parahydroksylowa, wykazująca również aktywność farmakologiczną. Nimesulid wydalany jest w około 50% z moczem, w około 29% z kałem; 1-3% leku wydalane jest z moczem w postaci nie zmienionej. T_0,5 wynosi 3,2-6 h.

Interakcje

Terapia skojarzona preparatu z innymi NLPZ, w tym z kwasem acetylosalicylowym, podawanym w dawkach przeciwzapalnych (≥1 g w pojedynczej dawce lub ≥3g w całkowitej dawce dobowej) nie jest zalecana. Jednoczesne podawanie kortykosteroidów, leków antyagregacyjnych i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe o podobnym działaniu albo kwas acetylosalicylowy w czasie leczenia nimesulidem zwiększa się ryzyko krwawień - połączenia takie są nie zalecane i przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia; jeśli takiego połączenia nie można uniknąć, należy uważnie monitorować parametry krzepnięcia. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i ACE inhibitorów może doprowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest przemijająca. Należy o tym pamiętać w przypadku podawania nimesulidu łącznie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Szczególnie u osób w podeszłym wieku, jednoczesne stosowanie wymaga zachowania środków ostrożności. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjentów oraz kontrolować czynność nerek na początku jednoczesnego stosowania tych leków i okresowo w trakcie stosowania. Nimesulid zmniejsza wpływ furosemidu na wydalanie sodu i w mniejszym stopniu potasu oraz osłabia jego działanie moczopędne (u pacjentów z grupy ryzyka może wystąpić niewydolność krążenia lub nerek). Zmniejsza wydalanie litu, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia we krwi i wystąpienia objawów zatrucia - należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. Preparat może zwiększać stężenie we krwi leków będących substratami izoenzymu CYP2C9. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 h przed lub po podaniu metotreksatu, gdyż może dojść do zwiększenia stężenia metotreksatu we krwi i nasilenia jego toksyczności. Nimesulid może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny. Przeprowadzono badania dotyczące możliwości występowania interakcji farmakokinetycznych nimesulidu z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną i lekami zobojętniającymi (m.in. połączenia wodorotlenku glinu i magnezu) w warunkach in vivo - nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji. Badania prowadzone w warunkach in vitro wykazały wypieranie nimesulidu z miejsc wiązania z białkami przez tolbutamid, kwas salicylowy oraz kwas walproinowy. Jednak, pomimo potencjalnego wpływu na stężenie leku w osoczu, opisane interakcje nie wykazywały znaczenia klinicznego.

Środki ostrożności

Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z innymi lekami z grupy NLPZ, włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2. Pacjentom przyjmującym nimesulid należy zalecić powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych. Ryzyko działań niepożądanych może zostać zmniejszone przez przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy czas konieczny do łagodzenia objawów. W przypadku braku spodziewanej skuteczności leczenie należy przerwać. U pacjentów, u których w czasie leczenia wystąpiły objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (m.in. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub u których stwierdzone zostaną nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, podawanie nimesulidu należy natychmiast przerwać i nie stosować leku w przyszłości. Jeżeli podczas stosowania nimesulidu wystąpi gorączka i (lub) objawy grypopodobne leczenie należy przerwać. Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego (w tym owrzodzeniem żołądka, krwawieniem z przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Crohna) oraz u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które zwiększają ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego tj. doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, w szczególności kwas acetylosalicylowy. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjenta stosującego preparat, należy go odstawić. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenia należy prowadzić stosując najmniejszą skuteczną dawkę. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie leków osłonowych (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej). Stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych, skazą krwotoczną oraz przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Przyjmowanie niektórych NLPZ, (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko dla preparatu. Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub serca, gdyż może dojść do pogorszenia czynności nerek. W tym przypadku leczenie należy przerwać. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości lek należy odstawić. W związku ze stosowaniem nimesulidu notowano przypadki rumienia trwałego (FDE). Nimesulidu nie należy ponownie podawać pacjentom, u których w wywiadzie stwierdzono rumień trwały związany ze stosowaniem nimesulidu. Tabletki i granulat zawierają laktozę, dlatego nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Leku nie zaleca się stosować w I i II trymestrze ciąży, z wyjątkiem przypadków gdy jest to bezwzględnie konieczne. Jeżeli preparat jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w trakcie I i II trymestru ciąży, należy stosować możliwie najmniejszą dawkę i możliwie najkrótszy okres leczenia. Po ekspozycji na nimesulid przez kilka dni w okresie od 20. tyg. ciąży należy rozważyć monitorowanie prenatalne pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy przerwać stosowanie leku. Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań sugerują zwiększone ryzyko poronienia i wad rozwojowych serca oraz wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko zaburzeń budowy układu sercowo-naczyniowego zwiększało się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, iż ryzyko wzrasta wraz z dawką i okresem trwania leczenia. Stosowanie leku w okresie od 20. tyg. ciąży może powodować małowodzie wynikające z dysfunkcji nerek płodu. Może ono wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po odstawieniu leku. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, które w większości ustępowały po zaprzestaniu leczenia. Podczas III trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: działanie toksyczne na serce i płuca (przedwczesne zwężenie lub zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek; matkę i noworodka, pod koniec ciąży na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek; hamowanie skurczów macicy, co może powodować opóźnianie lub przedłużanie porodu. Stosowanie preparatu może prowadzić do zaburzeń płodności u kobiet, z tego względu nie jest on zalecany u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub diagnozowanych z powodu niepłodności, należy rozważyć odstawienie preparatu. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze, duszność, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem gazów, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy lub żołądka, świąd, wysypka, zwiększona potliwość, obrzęki. Rzadko: niedokrwistość, eozynofilia, nadwrażliwość, hiperkaliemia, lęk, niepokój, koszmary senne, zamazane widzenie, tachykardia, krwawienia, zmiany ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca, rumień, zapalenie skóry, bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, złe samopoczucie, osłabienie. Bardzo rzadko: małopłytkowość, pancytopenia, plamica, anafilaksja, ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reye'a), zaburzenia widzenia, zawroty głowy, astma, skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej żołądka, bóle brzucha, niestrawność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce, zapalenie lub piorunujące zapalenie wątroby (włączając przypadki zgonów), żółtaczka, cholestaza, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zatrzymanie moczu, niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, nadmierne obniżenie temperatury ciała. Częstość nieznana: rumień trwały. Owrzodzenie żołądka, perforacje i krwawienia, niektóre ze skutkiem śmiertelnym mogą wystąpić szczególnie u osób w podeszłym wieku. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

Pozostałe informacje

Pacjenci, u których w czasie przyjmowania preparatu występują zawroty głowy, zaburzenia równowagi lub senność powinni unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.