Amaryl 4 - baza leków

Wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2, gdy same ograniczenia dietetyczne, ćwiczenia fizyczne i redukcja masy ciała nie są wystarczająco skuteczne. Lek może być stosowany w leczeniu skojarzonym z metforminą lub insuliną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na glimepiryd lub inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca typu 1 (insulinozależna). Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.

Dawkowanie

Doustnie, zależnie od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg/dobę a przy osiągnięciu odpowiedniej kontroli glikemii, dawkę tę należy stosować w leczeniu podtrzymującym. Przy braku skuteczności dawkę należy zwiększać stopniowo na podstawie wyników kontroli glikemii, w 1-2 tygodniowych odstępach między kolejnymi wielkościami dawek, do dawki wynoszącej 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg glimepirydu. Lek można łączyć w metforminą, kiedy po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności. Leczenie glimepirydem rozpoczyna się wtedy od małych dawek, które zwiększa się do dawki maksymalnej. Glimepiryd można łączyć jednocześnie z insuliną u pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej leku nie uzyskano zadowalającej skuteczności. Leczenie insuliną rozpoczyna się od małych dawek i zwiększa się w zależności od pożądanej kontroli metabolicznej. W przypadku pominięcia dawki leku nie należy zwiększać następnej dawki leku. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu 1 mg glimepirydu na dobę oznacza możliwość kontroli glikemii za pomocą samej diety. W czasie leczenia może zmniejszyć się zapotrzebowanie na glimepiryd. Konieczne jest rozważenie okresowego zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Zmiana dawkowania może być także konieczna w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Istnieje możliwość zastąpienia innego doustnego leku przeciwcukrzycowego glimepirydem (należy uwzględnić dawkę i T_0,5 uprzednio stosowanych leków). W niektórych przypadkach, zwłaszcza w odniesieniu do leków przeciwcukrzycowych o długim T_0,5 (np. chlorpropamid), zaleca się zastosowanie kilkudniowego okresu na usunięcie leku z organizmu, w celu zminimalizowania ryzyka reakcji hipoglikemicznych w wyniku wzajemnego nasilenia działania leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg/dobę. U pacjentów z cukrzycą typu 2, leczonych insuliną można zastąpić insulinę glimepirydem. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby lub nerek konieczne jest leczenie insuliną. Dzieci i młodzież. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. W przypadku dzieci w wieku od 8 do 17 lat dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii. Nie zaleca się stosowania glimepirydu w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabletki należy połykać bez rozgryzania lub żucia, popijając płynem. Tabletki można podzielić na dwie równe dawki wzdłuż linii podziału.

Skład

1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Tabl. zawierają laktozę.

Działanie

Doustny lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika. Działanie polega na stymulowaniu wydzielania insuliny z komórek beta trzustki. Zwiększa reakcję komórek beta trzustki na fizjologiczny bodziec, jakim jest glukoza. Poza tym glimepiryd zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza jej wychwyt przez wątrobę. Po podaniu doustnym dostępność biologiczna jest całkowita. Pokarm nie wywiera istotnego wpływu na wchłanianie, poza niewielkim zmniejszeniem szybkości wchłaniania. C_max występuje po 2,5 h po podaniu doustnym. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi <99%. Średni T_0,5 wynosi 5-8 h, po zastosowaniu dużych dawek ulega niewielkiemu wydłużeniu. Lek wydalany jest w 58% z moczem i 35% z kałem. W moczu i kale obecne dwa metabolity, pochodzące prawdopodobnie z przemian w wątrobie (głównym enzymem metabolizującym jest CYP2C9). Po podaniu doustnym leku całkowity T_0,5 metabolitów wynosi odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Interakcje

Działanie hipoglikemizujące glimepirydu może być nasilone lub osłabione przez równoczesne przyjmowanie innych leków. Stosowanie innych leków możliwe tylko za zgodą lekarza. Lek jest metabolizowany z udziałem cytochromu CYP2C9. Należy to wziąć pod uwagę przy jednoczesnym podawaniu leków indukujących izoenzym CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol). AUC glimepirydu zwiększa się około 2-krotnie podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu, który jest głównym potencjalnym inhibitorem izoenzymu CYP2C9. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi (ryzyko wystąpienia hipoglikemii) może wystąpić przy jednoczesnym przyjmowaniu: fenylbutazonu, azapropazonu i oksyfenbutazonu, insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych (np. metformina), salicylanów i kwasu p-aminosalicylowego, steroidów anabolicznych i męskich hormonów płciowych, chloramfenikolu, niektórych sulfonamidów długo działających, tetracyklin, antybiotyków chinolonowych i klarytromycyny, leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, fenfluraminy, dyzopiramidu, fenyramidolu, fibratów, inhibitorów ACE, fluoksetyny, inhibitorów MAO, allopurynolu, probenecydu, sulfinpirazonu, sympatykolityków, cyklofosfamidu, trofosfamidu i ifosfamidu, mikonazolu, flukonazolu, pentoksyfiliny (duże dawki podawane parenteralnie), trytokwaliny, guanetydyny. Osłabienie działania obniżającego stężenie glukozy we krwi (ryzyko zwiększenia stężenia glukozy we krwi) może wystąpić przy jednoczesnym przyjmowaniu następujących leków: estrogeny lub progestageny, saluretyki, diuretyki, leki stymulujące tarczycę, glikokortykoidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (duże dawki) i pochodne kwasu nikotynowego, środki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany i ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H₂, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna i rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Pod wpływem leków sympatykolitycznych (leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina) mogą ulec osłabieniu lub zniesieniu objawy wywołane hipoglikemią kompensacyjnego pobudzenia układu adrenergicznego. Spożywanie alkoholu może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać lub osłabiać działanie pochodnych kumaryny. Kolesewelam (sekwestranty kwasów żółciowych) wiąże się z glimepirydem i zmniejsza jego wchłanianie z układu pokarmowego. Glimepirid należy podawać co najmniej 4 h przed zastosowaniem kolesewelamu.

Środki ostrożności

Lek należy przyjmować krótko przed lub w czasie trwania posiłku - nieregularne lub pomijane posiłki przy jednoczesnym przyjmowaniu leku mogą prowadzić do hipoglikemii. Czynnikami sprzyjającymi wystąpieniu hipoglikemii są: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współdziałania, niedożywienie, nieregularne posiłki lub pomijanie posiłków, zmiana diety, brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a spożyciem węglowodanów, spożywanie alkoholu, zwłaszcza z jednoczesnym pomijaniem posiłków, zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, przedawkowanie leku, niektóre niewyrównane zaburzenia czynności gruczołów wydzielania wewnętrznego wpływające na metabolizm węglowodanów lub na kompensacyjne wyrównanie hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy i przedniego płata przysadki mózgowej lub niewydolność kory nadnerczy), jednoczesne podawanie niektórych innych leków, leczenie w przypadku braku jakichkolwiek wskazań. Podczas leczenia lekiem konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi i w moczu, zalecane jest oznaczanie stężenia glikowanej hemoglobiny, wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie liczby leukocytów i trombocytów). W warunkach stresu (np. wypadki, zabiegi chirurgiczne, zakażenia przebiegające z gorączką itp.) może być wskazana czasowa zmiana leczenia na insulinę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą być bardziej podatni na działanie leku. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z niedoborem G-6-PD i rozważyć leczenie alternatywne lekami nie należącymi do pochodnych sulfonylomocznika. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy, że uznaje się go za „wolny do sodu”.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania glimepirydu przez cały okres ciąży. Jeżeli pacjentka leczona glimepirydem zajdzie w ciążę lub ją planuje, należy zastąpić jak najszybciej ten sposób leczenia na terapię insuliną. Ponieważ pochodne sulfonylomocznika przenikają do mleka kobiecego oraz ze względu na ryzyko hipoglikemii u noworodków, nie zaleca się stosowania glimepirydu w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Rzadko: trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna i pancytopenia, które zwykle ustępują po odstawieniu produktu leczniczego, hipoglikemia. Bardzo rzadko: leukoklastyczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą przybrać postać ciężką, z dusznością, spadkiem ciśnienia tętniczego krwi i czasem wstrząsem, nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej i ból brzucha, prowadzące w bardzo rzadkich przypadkach do odstawienia leku, zaburzenia czynności wątroby (np. z cholestazą i żółtaczką), zapalenie wątroby i niewydolność wątroby. Częstość nieznana: ciężka trombocytopenia (liczba płytek krwi poniżej 10 000/μl), plamica małopłytkowa, nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne substancje, na początku leczenia mogą wystąpić przemijające zaburzenia widzenia, zaburzenia smaku, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, łysienie, reakcje nadwrażliwości skóry, których objawami są np. świąd, wysypka, pokrzywka, może wystąpić zmniejszenie stężenia sodu w surowicy i alergiczne zapalenie naczyń lub nadwrażliwość skóry na światło, przyrost masy ciała.

Pozostałe informacje

Pacjent powinien stosować odpowiednią dietę, regularne ćwiczenia fizyczne i kontrolować stężenie glukozy we krwi i moczu. Nie wykonano badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Koncentracja i szybkość reakcji chorych na cukrzycę może być zaburzona w następstwie hipoglikemii lub hiperglikemii, zwłaszcza na początku leczenia lub gdy lek nie jest przyjmowany regularnie. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdu lub obsługiwania maszyn. Pacjenta należy poinformować, że w czasie prowadzenia pojazdu powinien unikać sytuacji mogących prowadzić do wystąpienia hipoglikemii (szczególne znaczenie u pacjentów, u których nie występują lub występują w nieznacznym nasileniu objawy hipoglikemii oraz u pacjentów, u których często występuje hipoglikemia).