Ibandronic acid Alvogen - baza leków

Wskazania

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie, ze zwiększonym ryzykiem złamań. Wykazano zmniejszenie ryzyka złamań kręgów; nie ustalono skuteczności w zapobieganiu złamaniom szyjki kości udowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas ibandronowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipokalcemia.

Dawkowanie

Dożylnie. Zalecana dawka wynosi 3 mg we wstrzyknięciu trwającym 15-30 s, co 3 miesiące. Optymalny czas trwania leczenia osteoporozy z zastosowaniem bisfosfonianów nie został ustalony. Okresowo należy dokonywać oceny potrzeby kontynuacji leczenia na podstawie korzyści i potencjalnych zagrożeń indywidualnie dla każdej pacjentki, szczególnie po 5-letnim lub dłuższym stosowaniu. W razie pominięcia dawki następne wstrzyknięcie leku należy wykonać tak szybko, jak to jest możliwe; kolejne wstrzyknięcia należy planować co 3 miesiące od daty ostatniej iniekcji. U pacjentek z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, u których stężenie kreatyniny w surowicy wynosi ≤200 µmol/l (2,3 mg/dl) lub klirens kreatyniny (oznaczony lub szacowany) ≥30 ml/min, u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentek w podeszłym wieku dostosowywanie dawki nie jest konieczne.

Skład

1 ampułko-strzykawka zawiera w 3 ml roztworu 3 mg kwasu ibandronowego w postaci jednowodnej soli sodowej.

Działanie

Lek z grupy bisfosfonianów działający wybiórczo na tkankę kostną. Hamuje aktywność osteoklastów bez wywierania bezpośredniego wpływu na tworzenie kości. Proces ten nie zakłóca napływu osteoblastów. U kobiet po menopauzie kwas ibandronowy powoduje postępujące zwiększenie masy kostnej i zmniejszenie częstości złamań, dzięki zwolnieniu przyspieszonego obrotu kostnego do wartości sprzed menopauzy. Po początkowej ekspozycji ogólnoustrojowej, kwas ibandronowy ulega szybkiemu wiązaniu przez kości lub jest wydalany z moczem. Odsetek krążącej dawki, która dociera do tkanki kostnej szacowany jest na 40-50%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 85-87%. Brak dowodów, że kwas ibandronowy jest metabolizowany. Usuwany jest z układu krążenia poprzez wbudowanie do tkanki kostnej (ok. 40-50% u kobiet po menopauzie), zaś pozostała część jest w formie niezmienionej wydalana przez nerki. Pozorny końcowy T_0,5 mieści się w zakresie 10-72 h.

Interakcje

Interakcje metaboliczne uważa się za mało prawdopodobne, ponieważ kwas ibandronowy nie hamuje głównych izoenzymów wątrobowych cytochromu P-450. Ponadto, wiązanie przez białka osocza wynosi ok. 85-87% i dlatego istnieje niewielka możliwość interakcji z innymi lekami z powodu wypierania. Kwas ibandronowy wydalany jest wyłącznie przez nerki i nie jest metabolizowany. Wydaje się, że droga wydalania leku nie obejmuje żadnego ze znanych kwasowych lub zasadowych systemów transportowych, biorących udział w eliminacji innych substancji czynnych. W badaniach, prowadzonych u kobiet po menopauzie, wykazano brak jakichkolwiek interakcji z tamoksyfenem lub HTZ (estrogenami). Nie obserwowano interakcji preparatu podawanego równocześnie z melfalanem/prednizolonem u pacjentek ze szpiczakiem mnogim.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać istniejący niedobór wapnia. Inne zaburzenia metabolizmu kostnego i mineralnego również powinny być skutecznie leczone przed rozpoczęciem leczenia preparatem. Wszyscy pacjenci muszą otrzymywać suplementy wapnia i witaminy D w odpowiednich dawkach. Pacjentki ze współwystępującymi chorobami lub stosujące inne leki, mogące wywierać niekorzystne działanie na nerki, w trakcie leczenia powinny być poddawane regularnym kontrolom. Ze względu na ograniczoną ilość danych klinicznych nie zaleca się stosowania kwasu ibandronowego do wstrzykiwań u pacjentek ze stężeniem kreatyniny w surowicy >200 µmol/l (2,3 mg/dl) lub z klirensem kreatyniny <30 ml/min. Należy unikać nadmiernego nawadniania pacjentów, u których istnieje ryzyko wystąpienia niewydolności serca. Po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów otrzymujących kwas ibandronowy w leczeniu osteoporozy, raportowano bardzo rzadkie przypadki martwicy kości szczęki i (lub) żuchwy (ang. ONJ). U pacjentów z niewyleczonymi, otwartymi zmianami tkanek miękkich w jamie ustnej należy odroczyć rozpoczęcie leczenia lub rozpoczęcie nowego cyklu leczenia. U pacjentów z czynnikiem ryzyka, przed rozpoczęciem leczenia preparatem zaleca się przeprowadzenie badania stomatologicznego i stomatologicznego leczenia zapobiegawczego oraz indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. Należy uwzględnić następujące czynniki ryzyka: siła działania preparatu, który hamuje resorpcję kości (większe ryzyko występuje po zastosowaniu leków o dużej sile działania), droga podania (większe ryzyko w przypadku podania pozajelitowego) oraz skumulowana dawka leków stosowanych w terapii antyresorpcyjnej; rozpoznanie choroby nowotworowej, choroby współistniejące (np. niedokrwistość, zaburzenia krzepnięcia, zakażenie), palenie tytoniu; jednocześnie stosowane leki: kortykosteroidy, chemioterapia, inhibitory angiogenezy, radioterapia głowy i szyi; nieodpowiednia higiena jamy ustnej, choroba przyzębia, niewłaściwie dopasowane protezy dentystyczne, choroby zębów w przeszłości, inwazyjne zabiegi stomatologiczne, np. ekstrakcje zębów. Należy zachęcać pacjentów do należytego dbania o higienę jamy ustnej, zgłaszania wszelkich objawów (np. ruchomość zębów, ból lub obrzęk, niegojące się owrzodzenia lub obecność wydzieliny) podczas leczenia preparatem. W czasie leczenia inwazyjne zabiegi stomatologiczne należy wykonywać jedynie po starannym rozważeniu wskazań i unikać ich przeprowadzania w terminie bliskim podania leku. W ramach zminimalizowania czynników ryzyka, u pacjentów z martwicą kości szczęki i (lub) żuchwy, powinien zostać ustalony w ścisłej współpracy pomiędzy lekarzem prowadzącym a stomatologiem lub chirurgiem szczękowym posiadającym doświadczenie w leczeniu ONJ. Podczas długotrwałego stosowania bisfosfonianów notowano martwicę kości zewnętrznego przewodu słuchowego. Możliwe czynniki ryzyka martwicy kości przewodu słuchowego zewnętrznego obejmują stosowanie steroidów i chemioterapii i (lub) czynniki ryzyka miejscowe, takie jak zakażenie lub uraz. Należy zachować ostrożność w przypadku wystąpienia objawów związanych z uchem (w tym zakażeniem ucha). Podczas leczenia bisfosfonianami zgłaszane były nietypowe złamania podkrętarzowe i trzonu kości udowej. Złamania te często występują obustronnie; dlatego należy ocenić kość w drugiej kończynie u leczonych bisfosfonianami pacjentek, które doznały złamania trzonu kości udowej. Zgłaszano również przypadki słabego gojenia się tych złamań. Na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka u pacjentek, u których podejrzewa się nietypowe złamanie kości udowej, należy rozważyć odstawienie bisfosfonianów do czasu przeprowadzenia oceny. Pacjentkom należy zalecić, aby zgłaszały jakikolwiek ból uda, biodra i pachwiny, a każda pacjentka z takimi objawami powinna zostać zbadana pod względem niecałkowitego złamania kości udowej. Brak wskazań do stosowania leku u dzieci. Należy zachować ostrożność, aby nie podać leku dotętniczo lub obok żyły, ponieważ może to doprowadzić do uszkodzenia tkanek.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak odpowiednich danych nie należy stosować leku w ciąży i okresie karmienia piersią (w badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję i obecność małych stężeń kwasu ibandronowego w mleku po podaniu dożylnym).

Działania niepożądane

Często: ból głowy, zapalenie błony śluzowej żołądka, niestrawność, biegunka, ból brzucha, nudności, zaparcia, wysypka, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, ból mięśniowo-szkieletowy, objawy grypopodobne (przemijające, związane zazwyczaj z podaniem pierwszej dawki), zmęczenie. Niezbyt często: zaostrzenie astmy, zapalenie żył, zapalenie zakrzepowe żył, ból kości, reakcje w miejscu iniekcji, astenia. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, zapalenie oka (zapalenie błony naczyniowej oka, nadtwardówki, twardówki), obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, obrzęki, pokrzywka, nietypowe podkrętarzowe i trzonowe złamania kości udowej. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, wstrząs, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, pęcherzowe zapalenie skóry, martwica kości żuchwy, martwica kości przewodu słuchowego zewnętrznego (działanie niepożądane związane ze stosowaniem leków z grupy bisfosfonianów).