Glypressin - baza leków

Wskazania

Krwawienie z żylaków przełyku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na terlipresynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża.

Dawkowanie

Dożylnie. Dorośli: początkowo 2 mg leku co 4 h. Leczenie należy prowadzić do czasu opanowania krwawienia przez 24 h, ale nie dłużej niż przez 48 h. U pacjentów o mc. mniejszej niż 50 kg lub w razie wystąpienia objawów niepożądanych, po podaniu dawki początkowej kolejne dawki mogą być zmniejszone do 1 mg dożylnie co 4 h.

Skład

1 ampułka (8,5 ml) zawiera 1 mg octanu terlipresyny, co odpowiada 0,85 mg terlipresyny. Preparat zawiera sód (1,33 mmol lub 30,7 mg sodu/amp.).

Działanie

Syntetyczna pochodna wazopresyny, naturalnego hormonu tylnego płata przysadki mózgowej. Początkowo terlipresyna wywiera działanie własne, ale w wyniku rozkładu enzymatycznego ulega przekształceniu do lipresyny. Dawki 1 mg i 2 mg skutecznie zmniejszają ciśnienie krwi w żyle wrotnej i wywołują wyraźne zwężenie naczyń. Obniżenie ciśnienia wrotnego i przepływu krwi w żyle nieparzystej zależy od wielkości dawki. Działanie małej dawki ulega osłabieniu po 3 h. Dane hemodynamiczne wykazują, że dawka 2 mg jest bardziej skuteczna od dawki 1 mg, ponieważ większa dawka zapewnia niezawodne działanie przez cały okres leczenia (4 h). T_0,5 wynosi ok. 40 min, klirens metaboliczny ok. 9 ml/kg/min, a objętość dystrybucji ok. 0,5 l/kg. Pożądane stężenie lipresyny pojawia się w osoczu po ok. 30 min i osiąga wartość maksymalną po 60-120 minutach po podaniu leku.

Interakcje

Terlipresyna nasila działanie hipotensyjne nieselektywnych β-adrenolityków w obrębie żyły wrotnej. Równoczesne leczenie lekami wywołującymi bradykardię, takimi jak propofol, sufentanyl może zwalniać tętno i zmniejszać pojemność minutową serca. Działanie to jest spowodowane odruchowym zahamowaniem czynności serca przez nerw błędny w wyniku zwiększonego ciśnienia krwi.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub rozpoznaną chorobą serca oraz szczególna ostrożność jest zalecana u dzieci i osób w podeszłym wieku (ograniczone doświadczenie). Terlipresyny nie należy stosować u pacjentów we wstrząsie septycznym z małą pojemnością minutową serca. W czasie leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi, tętno i bilans płynów. W celu uniknięcia miejscowej martwicy w miejscu podania wstrzyknięcie musi być podane dożylnie. Lek zawiera 1,33 mmol (lub 30,7 mg) sodu w każdej ampułce, co należy to wziąć pod uwagę u pacjentów wymagających diety niskosodowej.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku w ciąży jest przeciwwskazane. Wykazano, że lek wywołuje skurcze macicy i zwiększa ciśnienie wewnątrzmaciczne we wczesnej ciąży oraz może zmniejszać przepływ krwi w macicy. Lek może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i płód. Nie wiadomo, czy terlipresyna przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci. Należy podjąć decyzję, czy kontynuować/przerwać karmienie piersią czy kontynuować/przerwać leczenie terlipresyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia terlipresyną dla matki.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, bradykardia, skurcz naczyń obwodowych, niedokrwienie obwodowe, bladość twarzy, nadciśnienie, przemijające skurcze brzuszne, przemijająca biegunka. Niezbyt często: hiponatremia jeśli brak kontroli bilansu płynów, migotanie przedsionków, skurcze dodatkowe komorowe, tachykardia, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, przeładowanie płynami z obrzękiem płuc, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, niewydolność serca, niedokrwienie jelit, sinica obwodowa, uderzenia gorąca, ostre wyczerpanie oddechowe, niewydolność oddechowa, przemijające nudności, przemijające wymioty, martwica skóry, skurcz macicy, zmniejszony przepływ krwi w macicy, martwica w miejscu wstrzyknięcia. Rzadko: duszność.

Pozostałe informacje

Przechowywać w lodówce (2st.C-8st.C). Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.