Pentasa - baza leków

Wskazania

Czopki: Leczenie wrzodziejącego zapalenia odbytnicy. Zawiesina doodbytnicza: Leczenie wrzodziejącego zapalenia esicy i odbytnicy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub salicylany. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek. Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Skaza krwotoczna.

Dawkowanie

Doodbytniczo. Dorośli, w tym pacjenci w podeszłym wieku. Czopki: 1 czopek 1-2 razy na dobę, po wypróżnieniu. Zawiesina doodbytnicza: 1 wlewka (100 ml zawiesiny) wieczorem, po wypróżnieniu przed snem. Leczenie trwa zwykle 2-4 tyg. i jest oceniane na podst. objawów klinicznych i wyników badań endoskopowych esicy i odbytnicy. Doświadczenie dotyczące stosowania czopków i zawiesiny doodbytniczej u dzieci jest ograniczone. Sposób podania. Czopki. Czopek należy wprowadzić do odbytnicy; powinien być utrzymany w odbytnicy możliwie jak najdłużej w celu zapewnienia leczniczej dawki. Zawiesina doodbytnicza. Wlewka powinna być użyta natychmiast po otwarciu torebki. Przed podaniem należy podgrzać zawiesinę do około 37st.C i dobrze wstrząsnąć zawartością butelki. Aplikator można posmarować wazeliną, aby ułatwić wprowadzenie go do odbytnicy. Należy się położyć na lewym boku i ostrożnie wsunąć aplikator do odbytnicy - tak głęboko jak to możliwe. Ścisnąć plastikową butelkę w celu zaaplikowania zawiesiny, po czym, cały czas utrzymując ucisk na butelkę, wysunąć aplikator z odbytnicy. Po podaniu leku pacjent powinien pozostać przez jakiś czas w pozycji leżącej, aby nie dopuścić do wypłynięcia zawiesiny z jelita. Dla zapewnienia optymalnej skuteczności należy tak długo jak to możliwe unikać wypróżnienia, najlepiej przez 8 h po podaniu leku.

Skład

1 czopek zawiera 1 g mesalazyny. 100 ml zawiesiny (1 wlewka) zawiera 1 g mesalazyny.

Działanie

Lek o miejscowym działaniu przeciwzapalnym na zmienioną zapalnie tkankę ściany jelita. Hamuje chemotaksję leukocytów, zmniejsza wytwarzanie cytokin i leukotrienów oraz usuwa wolne rodniki. Mesalazyna metabolizowana jest w błonie śluzowej jelita oraz w wątrobie. Tylko w niewielkim stopniu jest wchłaniana do krwi. Wiąże się z białkami krwi w ok. 50%, a główny metabolit (acetylomesalazyna) w ok. 80%. Wydalana jest z moczem i kałem. Szybkość wydalania jest zmniejszona u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie leku z azatiopryną lub 6-merkaptopuryną, lub tioguaniną wykazało w kilku badaniach większą częstość występowania działania mielosupresyjnego i wydaje się, że interakcja istnieje, jednak mechanizm interakcji nie jest w pełni ustalony. Zalecane jest regularne monitorowanie krwinek białych i odpowiednie dostosowywanie dawkowania tiopuryn. Istnieją mało przekonujące dowody na to, że mesalazyna może zmniejszać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadwrażliwością na sulfasalazynę (ryzyko uczulenia na salicylany) i u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy zlecić wykonanie badań wydolności wątroby, takich jak AlAT lub AspAT). W związku z leczeniem mesalazyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji. Nie należy stosować leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (należy regularnie kontrolować parametry czynności nerek np. stężenie kreatyniny w surowicy krwi, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia). Nefrotoksyczne działanie mesalazyny należy podejrzewać u pacjentów, u których do rozwoju zaburzeń czynności nerek dochodzi w czasie terapii. Równoczesne stosowanie preparatów o działaniu nefrotoksycznym może zwiększać ryzyko zaburzeń ze strony nerek - należy zwiększyć częstość kontrolowania czynności nerek podczas terapii skojarzonej. Przed rozpoczęciem i podczas leczenia (2 tyg. po rozpoczęciu leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępach 4 tyg.) należy przeprowadzać badanie krwi (rozmaz krwi obwodowej) i badanie fizykochemiczne moczu. W przypadku prawidłowych wyników kolejne badania kontrolne przeprowadzać co 3 miesiące. W przypadku wystąpienia innych objawów choroby badania przeprowadzić natychmiast po wystąpieniu objawów. Rzadko zgłaszane były powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości serca (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia). Bardzo rzadko zgłaszane były poważne zaburzenia składu krwi. Równoczesne leczenie mesalazyną pacjentów otrzymujących azatiporynę lub 6-merkaptopurynę, lub tioguaninę może zwiększać ryzyko zaburzeń składu krwi. W razie podejrzenia lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Po zastosowaniu mesalazyny odnotowano przypadki wystąpienia kamicy układu moczowego, w tym kamieni składających się w 100% z mesalazyny. Podczas leczenia należy przyjmować odpowiednią ilość płynów. Pacjenci z zaburzeniami czynności płuc, w szczególności pacjenci z astmą, powinni pozostawać pod kontrolą w trakcie leczenia.

Ciąża i laktacja

Lek należy stosować w ciąży i podczas karmienia piersią ostrożnie i tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka. Stan chorobowy, jakim jest choroba zapalna jelita, może sam w sobie zwiększać ryzyko nieprawidłowego przebiegu ciąży i jej wyniku. Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Donoszono o zaburzeniach dotyczących krwi (pancytopenia, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość) u noworodków matek leczonych mesalazyną. Stężenie mesalazyny w mleku matek jest mniejsze niż we krwi matek, natomiast stężenie metabolitu, acetylomesalazyny jest podobne lub większe. Nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka u dziecka. Jeśli u dziecka wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią. Wyniki badań na zwierzętach nie wykazują wpływu na płodność samców i samic. Zgłaszane były przypadki przemijającej oligospermii.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcie, wysypka (w tym pokrzywka, wysypka rumieniowa), dyskomfort w okolicy odbytu i podrażnienie w miejscu zastosowania, świąd (odbytu), bolesne parcie na stolec. Rzadko: zawroty głowy, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zwiększenie aktywności amylazy, ostre zapalenie trzustki, nadwrażliwość na światło (cięższe reakcje notowano u pacjentów z wcześniej występującymi schorzeniami skóry, takimi jak atopowe zapalenie skóry i wyprysk atopowy). Bardzo rzadko: zaburzenia dotyczące krwi, takie jak zmiany morfologiczne krwi - niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia (w tym granulocytopenia), pancytopenia, małopłytkowość i eozynofilia (jako część reakcji alergicznej), reakcje nadwrażliwości (w tym reakcja anafilaktyczna), wysypka polekowa z eozynofilią oraz objawami ogólnymi (DRESS), rumień wielopostaciowy, neuropatia obwodowa, reakcje alergiczne i zmiany włókniste w płucach (w tym duszność, kaszel, skurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, śródmiąższowa choroba płuc, naciek płucny, zapalenie płuc), pancolitis, zwiększona aktywność aminotransferaz, zwiększone parametry cholestazy (np. fosfatazy alkalicznej, gamma-glutamylotransferazy i bilirubiny), hepatotoksyczność (w tym zapalenie wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, marskość, niewydolność wątroby), łysienie przemijające, alergiczne zapalenie skóry, ból mięśni, ból stawów, zespół toczniopodobny (toczeń rumieniowaty układowy), zaburzenia czynności nerek (w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, niewydolność nerek), odbarwienie moczu, oligospermia (przemijająca), gorączka polekowa. Częstość nieznana: zespół Stevensa i Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), kamica układu moczowego. Mechanizm powodowanego przez mesalazynę zapalenia mięśnia sercowego, zapalenia osierdzia, zapalenia trzustki, zapalenia nerek i zapalenia wątroby jest nieznany, ale może mieć podłoże alergiczne. Po podaniu doodbytniczym mogą wystąpić reakcje miejscowe, takie jak świąd, uczucie dyskomfortu i parcie na stolec.

Pozostałe informacje

Nie zaobserwowano wpływu mesalazyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.