Dopaminum hydrochloricum WZF 4% - baza leków

Wskazania

Zaburzenia hemodynamiczne występujące we wstrząsie spowodowanym zawałem mięśnia sercowego, urazami, posocznicą, operacjami kardiologicznymi, zaostrzeniem przewlekłej zastoinowej niewydolności serca oraz we wstrząsie prowadzącym do niewydolności nerek.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma), ciężkie zaburzenia rytmu serca (migotanie komór, niewyrównane tachyarytmie).

Dawkowanie

Dożylnie po rozcieńczeniu. Dorośli i dzieci >12 rż.: początkowo 1-5 µg/kg mc./min zwiększane w miarę potrzeby co 10-30 min o 1-5 µg/kg mc./min do maks. 20 - 50 µg/kg mc./min. Zazwyczaj - 20 µg/kg mc./min. Dawki >50 µg/kg mc./min stosuje się w zaawansowanych stanach niewydolności krążenia. U pacjentów z ciężką, oporną na leczenie przewlekłą niewydolnością krążenia podawanie rozpocząć od dawki 0,5-2 µg/kg mc./min, zwiększając o 1-3 µg/kg mc./min do zwiększenia diurezy. W czasie podaży leku pacjent wymaga odpowiedniego, starannego monitorowania (ciśnienie tętnicze, akcja serca, diureza). Szczególne grupy pacjentów. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność dopaminy u dzieci <12 rż. nie zostały ustalone. Sposób podania. Stosować wyłącznie we wlewie dożylnym po rozcieńczeniu (0,9% NaCl lub 5% glukozą), do dużej żyły lub żyły centralnej.

Skład

1 ampułka 5 ml zawiera 50 mg lub 200 mg dopaminy (roztwór 1% lub 4%) oraz sód i pirosiarczyn sodu.

Działanie

Dopamina jest katecholaminą. Pobudza receptory adrenergiczne we współczulnym układzie nerwowym, przede wszystkim receptory β1-adrenergiczne, pośrednio powoduje również uwalnianie norepinefryny z miejsc magazynowania. Dopamina rozszerza naczynia krwionośne nerkowe i trzewne, wieńcowe i wewnątrzczaszkowe, co jest skutkiem działania na receptory dopaminergiczne. Działa w nieznacznym stopniu (lub wcale) na receptory β2-adrenergiczne.  W dawkach 0,5-2 µg/kg mc./min wpływa głównie na receptory dopaminergiczne, powodując zwiększenie przepływu nerkowego, wydalania sodu i diurezy; w dawkach tzw. średnich (2-10 µg/kg mc./min) - przez stymulację receptorów β1-adrenergicznych wywiera dodatnie działanie inotropowe; w zakresie dawek tzw. wysokich (powyżej 10 µg/kg mc./min) przeważa działanie na receptory α-adrenergiczne: zwężenie obwodowych naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia tętniczego. Nie przenika przez barierę krew-mózg. W organizmie (wątroba, nerki, osocze) jest szybko rozkładana przez MAO i metylotransferazę katecholową (COMT) do nieaktywnych metabolitów (kwas homowanilinowy, kwas 1,4-dihydroksyfenyloacetylowy). Ok. 80% dawki wydalane jest z moczem w ciągu 24 h; w małej ilości wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Po podaniu dopaminy dożylnie działanie występuje po około 2 min, stan stacjonarny osiągany jest po 5-10 min; po zaprzestaniu wlewu jest eliminowana z osocza z T_0,5 ok. 9 min.

Interakcje

Inhibitory MAO nasilają działanie dopaminy - jeśli pacjent otrzymywał inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2-3 tygodni należy zastosować dawkę początkową dopaminy nie większą niż 10% zwykle stosowanej. Jednoczesne stosowanie cyklopropanu lub wziewnych anestetyków halogenowych może wywołać komorowe zaburzenia rytmu. β-adrenolityki (propranolol, metoprolol) antagonizują działanie dopaminy. Nie stosować z alkaloidami ergotaminy ze względu na ryzyko zwężenia naczyń. Trójcykliczne leki antydepresyjne i guanetydyna mogą nasilać efekt hipertensyjny dopaminy; z fenytoiną może wystąpić niedociśnienie i bradykardia. Dopamina może nasilać działanie leków moczopędnych. W celu zniesienia obwodowego zwężenia naczyń krwionośnych można zastosować leki blokujące receptory adrenergiczne takie, jak np. fentolamina. W takich przypadkach zaleca się jednak obserwację pacjenta. Dopaminy nie należy mieszać z roztworami o odczynie zasadowym, np. z wodorowęglanem sodu, ponieważ w takich warunkach traci aktywność.

Środki ostrożności

Przed zastosowaniem leku należy wyrównać hipowolemię. Nie podawać dotętniczo oraz w postaci bolusów. Ostrożnie stosować i monitorować pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby; z chorobami naczyń (np. miażdżycą, chorobą Raynauda, zatorem tętniczym, zapaleniem błony wewnętrznej naczyń w przebiegu cukrzycy i choroby Buergera) - w przypadku wystąpienia objawów niedokrwienia zmniejszyć dawkę, odstawić lub podać 5-10 mg fentolaminy iv. W przypadku znacznego wzrostu ciśnienia rozkurczowego, zmniejszenia ciśnienia tętna - zmniejszyć dawkę i monitorować pacjenta. Odstawianie leku powinno przebiegać stopniowo celem uniknięcia niedociśnienia. W przypadku przedostania się leku poza naczynie krwionośne postępowaniem z wyboru, w celu ograniczenia zmian martwiczych, jest ostrzyknięcie miejsca wynaczynienia roztworem fentolaminy (od 5 - 10 mg w od 10 -15 ml 0,9% roztworu soli fizjologicznej) przy pomocy cienkiej igły do wstrzyknięć podskórnych. Lek zawiera pirosiarczyn sodu i może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Preparat 1% zawiera 3,17 mg sodu na ampułkę 5 ml co odpowiada 0,16% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych, a 4% 12,27 mg sodu na ampułkę 5 ml co odpowiada 0,61% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Lek należy rozcieńczyć przed podaniem. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu preparatu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia leku, należy zapoznać się z CHPL stosowanego rozcieńczalnika. U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie należy uwzględnić zawartość sodu w preparacie gotowym do podania.

Ciąża i laktacja

Brak danych o przenikaniu leku przez łożysko lub do mleka matki. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego. Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersią nie stanowi przeciwwskazania dla użycia leku (lek przeznaczony do stosowania w stanach zagrożenia życia).

Działania niepożądane

Najczęściej występują: bóle głowy, pozazatokowe skurcze dodatkowe, tachykardia, bóle wieńcowe, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwężenie naczyń krwionośnych, duszność, nudności, wymioty. Rzadziej występują: komorowe zaburzenia rytmu serca (zakończone zgonem), bradykardia, zaburzenia przewodnictwa komorowego, rozszerzenie zespołu QRS, podwyższenie ciśnienia tętniczego, zgorzel (u pacjentów z chorobą naczyniową), jeżenie włosów, rozszerzenie źrenic, azotemia, martwica tkanek po podaniu pozanaczyniowym (zaleca się ostrzyknięcie miejscowe 10 ml 0,9% NaCl + 5-10 mg fentolaminy).