Concor 10 - baza leków

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bisoprolol lub pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub okresy niewyrównania niewydolności serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez stosowania rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: indywidualnie w zależności od częstości rytmu serca i reakcji na leczenie, dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę początkową należy stopniowo zwiększać do 10 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania leku. Specjalne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr <20 ml/min) lub wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone; nie ma dowodów na konieczność modyfikowania dawkowania. Czas trwania leczenia. Leczenie jest na ogół leczeniem długotrwałym. Ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej). Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano, z posiłkiem lub bez posiłku, z niewielką ilością płynu. Tabletek nie należy rozgryzać.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Działanie

Kardioselektywny lek β₁-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. W niewielkim stopniu wpływa na receptory β₂-adrenergiczne w oskrzelach i naczyniach oraz wywiera minimalny wpływ na metabolizm glukozy i lipidów. Znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Po podaniu doustnym prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). W niewielkim stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia (biodostępność ok. 90%). Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Metabolizowany w wątrobie, a wydalany z moczem (50% w postaci metabolitów). T_0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

Interakcje

Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego (werapamil i w mniejszym stopniu diltiazem) - negatywny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie krwi (dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykami może spowodować pogłębienie niedociśnienia tętniczego i blok przedsionkowo-komorowy); leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - nadmierne zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, a po odstawieniu tych leków - zwiększone ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia". Bisoprolol należy stosować ostrożnie z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina i amlodypina) - ze względu na ryzyko niedociśnienia i pogorszenia wydolności komorowej; leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - zwiększony wpływ na przewodzenie przedsionkowe oraz nasilone działanie inotropowo-ujemne; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - zwiększony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowego; leki parasympatykomimetyczne (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększone ryzyko bradykardii); inne leki β-adrenolityczne (w tym krople do oczu stosowane w jaskrze) - nasilenie działania bisoprololu; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego; środki znieczulenia ogólnego - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego; glikozydy naparstnicy - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie czynności serca; NLPZ - osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu; leki β-adrenomimetyczne (izoprenalina, dobutamina) - wzajemne hamowanie działania; leki adrenomimetyczne, pobudzające receptory α i β (adrenalina, noradrenalina) - zwiększenie ciśnienia, nasilenie objawów chromania przestankowego; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny - nasilone działanie hipotensyjne. Meflochina stosowana z bisoprololem zwiększa ryzyko bradykardii. Inhibitory MAO (oprócz inhibitorów MAO-B) nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe leków β-adrenolitycznych, zwiększając jednocześnie ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna - możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu (najczęściej, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania). Pochodne ergotaminy - zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u tych pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową i towarzyszącą niewydolnością serca. Ze względu na możliwość przejściowego pogorszenia czynności serca, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Należy zachować ostrożność u pacjentów: z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (objawy hipoglikemii np. tachykardia, kołatanie serca, pocenie się - mogą być maskowane); w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego (bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.; z dławicą Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych; pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów β₁ nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego); z chorobą zarostową tętnic obwodowych (zwłaszcza na początku leczenia może dochodzić do nasilenia objawów). Należy bardzo dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z łuszczycą. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. Pacjentom z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy lek można podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Przy znieczuleniu ogólnym β-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym; zaleca się kontynuowanie podawania β-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o podawaniu β-adrenolityków na wypadek wystąpienia interakcji z innymi lekami. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania β-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Należy unikać stosowania leku w pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne (jeśli istnieją takie wskazania należy zachować ostrożność). U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy, u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β₂-adrenomimetyków.

Ciąża i laktacja

Bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować hipoglikemię i/lub bradykardię. Leku nie należy stosować w ciąży o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych β₁-adrenolityków. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe tj. nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Niezbyt często: depresja, zaburzenia snu, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie istniejącej niewydolności serca, bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne, skurcz oskrzeli (u pacjentów z astmą oskrzelową lub z obturacyjną chorobą płuc), osłabienie mięśni, kurcze mięśni; astenia. Rzadko: podwyższony poziom triglicerydów we krwi, omdlenia, koszmary senne, omamy, zmniejszenie wydzielenia łez, alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa, podwyższony poziom enzymów wątrobowych AlAT i AspAT, zapalenie wątroby, skórne reakcje nadwrażliwości (zaczerwienienie twarzy, wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy), zaburzenia erekcji. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łysienie, łuszczyca, nasilenie objawów istniejącej łuszczycy, wysypka łuszczycopodobna.

Pozostałe informacje

Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn (zwłaszcza na początku leczenia, podczas zmiany leków oraz w połączeniu z alkoholem).