Effortil - baza leków

Wskazania

Niedociśnienie tętnicze objawowe lub ortostatyczne (zależne od pozycji ciała), ogólnie związane z objawami takimi jak zawroty głowy, niewytłumaczalne uczucie zmęczenia, rozmyte widzenie lub utrata widzenia, uczucie osłabienia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadciśnienie tętnicze. Nadczynność tarczycy. Guz chromochłonny nadnerczy (phaeochromocytoma). Jaskra z wąskim kątem przesączania. Rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu. Choroba wieńcowa. Zdekompensowana niewydolność serca. Kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu komory lewej. Zwężenie zastawek serca lub dużych tętnic. I trymestr ciąży. Karmienie piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 6 rż.: 10-20 kropli 3 razy na dobę. Dzieci 2-6 rż.: 5-10 kropli 3 razy na dobę. Dzieci poniżej 2 rż.: 2-5 kropli 3 razy na dobę. Sposób podania. Krople powinny być przyjmowane z płynem. Szczególnie szybkie działanie można osiągnąć, jeżeli lek jest podawany przed posiłkami.

Skład

1 ml preparatu (około 15 kropli) zawiera 7,5 mg chlorowodorku etylefryny (2-etyloamino-1-(3-hydroksyfenylo)etanolu). Preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu oraz pirosiarczyn sodu.

Działanie

Lek sympatykomimetyczny o wysokim powinowactwie do receptorów α₁ i β₁. W wyższych dawkach może również aktywować receptory β₂. Zwiększa kurczliwość mięśnia serca oraz zwiększa pojemność minutową serca (rzut serca) przez zwiększenie objętości wyrzutowej. Dodatkowo zwiększa tonus żylny i ośrodkowe ciśnienie żylne, prowadząc do wzrostu objętości krwi krążącej. Wykazuje dodatnie działanie inotropowe u pacjentów z prawidłową lub nieznacznie zaburzoną czynnością serca. Zwiększa skurczowe ciśnienie tętnicze w większej mierze niż ciśnienie rozkurczowe, obserwowano też nieznacznie działanie chronotropowe. U pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi układu sercowo-naczyniowego może prowadzić do złagodzenia objawów takich jak zawroty głowy, zmęczenie i tendencja do omdleń oraz stabilizacji parametrów hemodynamicznych. Na skutek efektu „pierwszego przejścia” biodostępność leku po podaniu w postaci roztworu doustnego wynosi ok. 8%. Ok. 23% leku wiąże się z białkami osocza. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 10 mg w postaci roztworu doustnego C_max (mediana) występuje po ok. 30 min. Eliminacja etylefryny odbywa się głównie drogą rozkładu metabolicznego. Podstawowy metabolit powstaje poprzez sprzężenie z resztą kwasu siarkowego. Nie ma danych wskazujących na aktywność któregokolwiek metabolitu. Końcowy T_0,5 wynosi ok. 2 h. 75-80% leku wydalane jest w moczu.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie guanetydyny, mineralokortykoidów, rezerpiny, hormonów tarczycy, adrenomimetyków lub leków wykazujących działanie sympatykomimetyczne [jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO)] może nasilać działanie preparatu. Halogenowe pochodne węglowodorów alifatycznych oraz glikozydy nasercowe w wyższych dawkach mogą zwiększać działanie na serce leków działających sympatykomimetycznie, prowadząc do występowania zaburzeń rytmu serca. Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu, a przez to nasila jego działanie. Atropina może nasilać działanie preparatu i przyspieszać czynność serca. Działanie leków przeciwcukrzycowych polegające na obniżeniu poziomu cukru we krwi może być osłabione. Leki blokujące receptory adrenergiczne (leki α- i β-adrenolityczne) mogą całkowicie lub częściowo usunąć efekt działania etylefryny. Leczenie z zastosowaniem leków β-adrenolitycznych może wywołać bradykardię odruchową.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z tachykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, u pacjentów z cukrzycą oraz u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) oraz pirosiarczyn sodu, który może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. 1 ml roztworu (około 15 kropli) zawiera 0,24 mg sodu. Zatem lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i trzecim trymestrze ciąży lek może być stosowany jedynie po wnikliwym rozważeniu ryzyka i korzyści stosowania. Etylefryna może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku i powodować zwiotczenie mięśnia macicy. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można wykluczyć przenikania leku do mleka matki.

Działania niepożądane

Często: ból głowy. Niezbyt często: niepokój, bezsenność, drżenie, niepokój ruchowy, zawroty głowy, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nudności. Częstość nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne), dusznica bolesna, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, nadmierne pocenie się.

Pozostałe informacje

Stosowanie etylefryny podczas zawodów sportowych skutkuje dodatnim wynikiem badań w kierunku pozaklinicznego stosowania leków (tj. badań antydopingowych). Podczas stosowania preparatu mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.