Simvacor - baza leków

Wskazania

Podwyższone stężenie cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL u pacjentów z hipercholesterolemią pierwotna, u których metody leczenia niefarmakologicznego okazały się nieskuteczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi. Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak: itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy wirusa HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon. Ciąża. Okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Początkowo 10 mg raz na dobę wieczorem; dawkę leku można stopniowo zwiększać, w odstępach 4-tygodniowych, do maksymalnej dawki 40 mg na dobę wieczorem. Pacjent powinien stosować standardową niskocholesterolową dietę, którą należy kontynuować podczas leczenia. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg symwastatyny (oraz 30,85 mg lub 61,69 mg laktozy).

Działanie

Inhibitor reduktazy HMG-CoA. Mechanizm działania leku polega na zmniejszeniu wątrobowej biosyntezy cholesterolu poprzez kompetycyjne i odwracalne hamowanie reduktazy HMG-CoA, enzymu odpowiedzialnego za początkowy etap biosyntezy cholesterolu - przekształcenie HMG-CoA do kwasu mewalonowego. Zmniejszenie biosyntezy cholesterolu powoduje aktywację wątrobowych (i innych) receptorów LDL, co prowadzi do zwiększenia katabolizmu cholesterolu-LDL. Umiarkowanie zmniejsza również stężenie triglicerydów i zwiększa stężenie HDL-C. Wpływ leku na stężenie lipidów obserwuje się po 2 tyg. stosowania, maksymalny efekt działania po 4-6 tyg. Preparat jest nieaktywnym prolekiem. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Znaczny jej wychwyt następuje w wątrobie (efekt pierwszego przejścia). Maksymalne stężenie aktywnej formy jest osiągane po około 1-2h po podaniu. Symwastatyna i jej aktywne metabolity wiążą się z białkami w ponad 95%. Około 13% wydalane jest z moczem, a około 60% z kałem.

Interakcje

Gemfibrozil, kwas nikotynowy (w dawkach co najmniej 1 g), erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon, azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV stosowane łącznie z symwastatyną zwiększają ryzyko wystąpienia i nasilenia działań niepożądanych (miopatii i rabdomiolizy), stosowanie tych leków łącznie z symwastatyną jest przeciwwskazane (z wyjątkiem gemfibrozilu, który może być zastosowany w przypadku konieczności, jednak przy dawce symwastatyny nie większej niż 10 mg na dobę). Należy zachować ostrożność stosując symwastatynę łącznie z cyklosporyną (nie stosować dawki symwastatyny większej niż 10 mg na dobę), danazolem (nie stosować dawki symwastatyny większej niż 10 mg na dobę), innymi fibratami (z wyjątkiem fenofibratu), niacyną, amiodaronem (nie stosować dawki symwastatyny większej niż 20 mg na dobę), werapamilem (nie stosować dawki symwastatyny większej niż 20 mg na dobę), dilitiazemem (nie stosować dawki symwastatyny większej niż 40 mg na dobę), kwasem fusydowym (monitorowanie pacjentów lub zaprzestanie stosowania), gdyż stosowanie tych leków łącznie z symwastatyną zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Należy unikać picia soku grejpfrutowego podczas stosowania symwastatyny. Donoszono o przypadkach wydłużenia czasu protrombinowego podczas stosowania symwastatyny 20-40 mg z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny (należy przed rozpoczęciem terapii symwastatyną oznaczyć czas protrombinowy i kontrolować go okresowo na początku leczenia).

Środki ostrożności

Ostrożnie u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia rabdomiolizy (należy oznaczyć aktywność kinazy kreatynowej przed rozpoczęciem leczenia w następujących przypadkach: podeszły wiek (>70 lat), zaburzenia czynności nerek, oporna na leczenie lub nieleczona niedoczynność tarczycy, indywidualny lub rodzinny wywiad świadczący o dziedzicznych zaburzeniach ze strony układu mięśniowego, pacjenci, u których w przeszłości wystąpiło toksyczne działanie fibratów na mięśnie, uzależnienie od alkoholu). Wskazaniem do przerwania leczenia jest: rozpoznanie lub podejrzenie miopatii, stwierdzenie zwiększonej aktywności kinazy kreatynowej (5-krotnie w stosunku do normy), zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (3-krotnie w stosunku do normy) lub obecność czynników predysponujących do rozwoju niewydolności nerek wywołanej rabdomiolizą. Leczenie symwastatyną należy przerwać na kilka dni przed planowanym dużym zabiegiem chirurgicznym lub jeśli konieczne jest podjęcie leczenia internistycznego lub chirurgicznego. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie oraz u osób nadużywających alkohol. Preparat zawiera laktozę, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować leku.

Ciąża i laktacja

Nie stosować u kobiet w ciąży, planujących ciążę lub tych, u których podejrzewana jest ciąża, ponieważ leczenie matki symwastatyną może zmniejszać u płodu stężenie mewalonianu, który jest prekursorem biosyntezy cholesterolu. Nie wiadomo, czy symwastatyna lub jej metabolity są wydzielane do mleka kobiecego - nie stosować w okresie karmienia piersią, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u niemowlęcia.

Działania niepożądane

Rzadko: niedokrwistość, ból głowy, parestezje, zawroty głowy, neuropatia obwodowa, zaparcia, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, wysypka, świąd, łysienie, miopatia, rabdomioliza, ból mięśni, kurcze mięśni, osłabienie, objawy zespołu nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, ból mięśni typu reumatoidalnego, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie naczyń, trombocytopenia, eozynofilia, przyspieszony OB, zapalenie stawów, ból stawów, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, gorączka, zaczerwienienie, trudności w oddychaniu, złe samopoczucie), zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT, GGT), zwiększenie aktywności ALP, zwiększenie aktywności CK we krwi.

Pozostałe informacje

Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy. U pacjentów, u których wymagane jest stosowanie symwastatyny w dawce 80 mg, przed rozpoczęciem leczenia zaleca się oznaczenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, a następnie okresową kontrolę (co 3 miesiące po zmianie dawkowania na 80 mg, a następnie w odstępach półrocznych).