Poltram Retard 200 - baza leków

Wskazania

Bóle o średnim i dużym natężeniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tramadol, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami przeciwbólowymi, w tym opioidowymi, nasennymi lub psychotropowymi. Stosowanie inhibitorów MAO oraz okres do 14 dni po ich odstawieniu. Stosowanie w leczeniu uzależnień od opioidów oraz w zespole abstynencyjnym. Padaczka nieodpowiednio kontrolowana lekami. Dzieci w wieku <14 lat, o mc. <50 kg.

Dawkowanie

Doustnie. Podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Dorośli i młodzież >14 lat: zwykle 50 lub 100 mg 2 razy na dobę, rano i wieczorem. W przypadku, gdy konieczne jest zastosowanie dawki początkowej niższej niż 100 mg, należy zastosować inny lek zawierający chlorowodorek tramadolu. Jeżeli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające, dawkę można zwiększać stopniowo do 150 mg lub 200 mg 2 razy na dobę. Zwykle nie jest konieczna dawka większa niż 400 mg na dobę, w dawkach podzielonych. Dzieci. Stosowanie preparatu u dzieci <14 lat, o mc. <50 kg jest przeciwwskazane. Cele leczenia i przerwanie stosowania. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym czas i cele leczenia, a także plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien często kontaktować się z pacjentem, aby ocenić celowość kontynuowania leczenia, rozważyć jego przerwanie i dostosowanie dawek w razie konieczności. Jeśli nie jest już konieczne leczenie pacjenta tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Jeśli nie udaje się odpowiednio utrzymywać bólu pod kontrolą, należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej. Czas stosowania. Tramadolu nie należy pod żadnym pozorem stosować dłużej niż to jest bezwzględnie konieczne. Jeśli wymagane jest wielokrotne lub długotrwałe podawanie tramadolu ze względu na charakter i nasilenie choroby, należy wówczas prowadzić staranne i regularne monitorowanie pacjenta (wraz z przerwami w leczeniu, jeśli będzie to możliwe), aby ocenić konieczność kontynuowania leczenia. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków i lekozależności, leczenie produktem powinno być krótkotrwałe i pod ścisłą kontrolą lekarską. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów ≤75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów >75 lat należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami. U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) z niewydolnością wątroby eliminacja tramadolu jest opóźniona, należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami. W ciężkiej niewydolności nerek i (lub) wątroby, stosowanie leku nie jest zalecane. Okres stosowania. Nie należy stosować dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli wymagane jest wielokrotne lub długotrwałe podawanie tramadolu, należy uważnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (jeśli to konieczne z przerwami w leczeniu), aby ocenić konieczność kontynuowania leczenia. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków i lekozależności, leczenie preparatem powinno być krótkotrwałe i pod ścisłą kontrolą lekarską. Sposób podania. Lek należy popić niewielką ilością płynu; przyjmować niezależnie od posiłków, najlepiej rano i wieczorem. Tabletki połykać w całości, nie rozgryzać i nie kruszyć.

Skład

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 100 mg, 150 mg lub 200 mg chlorowodorku tramadolu.

Działanie

Lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym - nieselektywny, czysty agonista receptorów opioidowych mi, delta i kappa, o wyższym powinowactwie do receptorów mi. Inne mechanizmy mogące nasilać jego działanie przeciwbólowe to zahamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz wspomaganie uwalniania serotoniny. W przeciwieństwie do morfiny tramadol nie wywiera depresyjnego wpływu na układ oddechowy, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego; średnia biodostępność wynosi ok. 70% i zwiększa się do ok. 90% w stanie równowagi. Po podaniu tabl. o przedł. uwalnianiu C_max występuje po ok. 4,9 h. Z białkami osocza wiąże się w ok. 20%. Jest metabolizowany przez CYP2D6 do kilku metabolitów; metabolit O-demetylotramadol jest najbardziej aktywny farmakologicznie. T_0,5 tego metabolitu wynosi średnio 7,9 h i jest zbliżony do okresu półtrwania tramadolu. Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki (90%); 10% leku jest wydalane z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby eliminacja leku jest wolniejsza.

Interakcje

Tramadolu nie stosować jednocześnie z inhibitorami MAO, ponieważ zwiększają jego toksyczność. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w okresie 14 dni przed zastosowaniem opioidu petydyny, obserwowano zagrażające życiu zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego, ośrodka oddechowego i krążenia. Nie można wykluczyć wystąpienia takich samych reakcji po zastosowaniu tramadolu. Podczas jednoczesnego stosowania innych środków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu), mogą nasilać się działania niepożądane dotyczące OUN. Jednoczesne stosowanie tramadolu i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) może powodować depresję oddechową, niedociśnienie, głęboką sedację, śpiączkę lub zgon. Wyniki badań farmakodynamicznych wykazały, że w przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitor enzymów wątrobowych) nie zachodzą istotne klinicznie interakcje między tymi produktami. Natomiast jednoczesne lub wcześniejsze podanie karbamazepiny (induktor enzymów wątrobowych) zmniejsza działanie przeciwbólowe i czas działania przeciwbólowego tramadolu. Jednoczesne stosowanie tramadolu z lekami o mieszanym potencjale agonistyczno-antagonistycznym (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) nie jest wskazane ze względu na teoretyczną możliwość osłabienia w takim przypadku działania czystego agonisty. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek podczas jednoczesnego stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy (takich jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Jednoczesne stosowanie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub mitrazapina, może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu. Jednoczesne stosowanie tramadolu i pochodnych kumaryny (np. warfaryny) może powodować zwiększenie wskaźnika INR i wystąpienie wybroczyn na skórze – należy zachować ostrożność. Substancje hamujące CYP3A4, jak ketokonazol lub erytromycyna, mogą hamować zarówno metabolizm tramadolu (N-demetylacja), jak i jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu; kliniczne znaczenie tej interakcji nie zostało ustalone. Teoretycznie istnieje możliwość wystąpienia interakcji tramadolu z solami litu, jednakże nie było doniesień o wystąpieniu takiej interakcji. Chinidyna powoduje 25% zwiększenie C_max i AUC tramadolu, jednak dostosowanie dawek nie jest wymagane. W ograniczonej liczbie badań podanie ondansetronu (leku przeciwwymiotnego, antagonisty receptorów 5-HT₃) przed lub po operacji zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: uzależnionych od opioidów; po urazach głowy; znajdujących się we wstrząsie; z zaburzeniami świadomości niewiadomego pochodzenia; z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego; z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym; ze zwiększoną wrażliwością na opioidy. U niektórych pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach obserwowano drgawki. Ryzyko wystąpienia drgawek zwiększa się po przekroczeniu zalecanej dawki dobowej (400 mg), a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. U pacjentów z padaczką w wywiadzie lub u których występowały napady drgawek pochodzenia mózgowego, tramadol należy stosować tylko w wyjątkowych okolicznościach (jeżeli nie można zastosować innego leku lub innej metody uśmierzenia bólu). U pacjentów otrzymujących tramadol w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym lub w monoterapii, występowały przypadki zespołu serotoninowego - stanu mogącego zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Zazwyczaj odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów cierpiących na CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała. Ryzyko przedawkowania. Przyjmowanie preparatów zawierających tramadol w dużych dawkach, pojedynczo lub w połączeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN, w tym z alkoholem, może spowodować zgon lekozależny. Zgony tramadolo-zależne występowały u pacjentów z zaburzeniami emocjonalnymi w wywiadzie, myślami lub próbami samobójczymi, jak również u pacjentów nadużywających w przeszłości leków uspokajających, przeciwlękowych, neuroleptyków, innych produktów hamujących OUN i alkoholu. Pacjenta należy poinformować, aby nie przekraczał zalecanej dawki tramadolu. Ze względu na działanie depresyjne, tramadol należy ostrożnie przepisywać pacjentom, których stan wymaga stosowania leków uspokajających, przeciwlękowych, neuroleptyków, leków zwiotczających mięśnie, przeciwdepresyjnych i innych leków działających depresyjnie na OUN. Pacjenta należy poinformować, aby nie stosował jednocześnie tramadolu z alkoholem ze względu na poważne działanie addycyjne tych środków. Tolerancja i zaburzenia związane z używaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie). W wyniku wielokrotnego podawania opioidów, może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia wywołane używaniem opioidów (OUD). Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia OUD. Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie leku może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ryzyko OUD jest większe u pacjentów z obecnością w wywiadzie osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) zaburzeń spowodowanych zażywaniem substancji (łącznie z chorobą alkoholową), u osób aktualnie używających wyrobów nikotynowych lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężka depresja, lęk i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia preparatem należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan zakończenia stosowania tramadolu. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy również informować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. W razie wystąpienia tych objawów, należy zalecić pacjentowi skontaktowanie się z lekarzem. Będzie konieczne stałe kontrolowanie pacjenta, w celu wykrycia objawów zaburzeń behawioralnych polegających na poszukiwaniu leków (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leków). Obejmuje to przegląd jednocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). Jeśli u pacjenta wystąpią przedmiotowe i podmiotowe objawy OUD, należy rozważyć konsultację ze specjalistą od uzależnień. Jeśli u pacjenta nie jest już konieczne dalsze leczenie tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Tramadolu nie należy stosować w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów, ponieważ nie usuwa on objawów występujących po odstawieniu morfiny. U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek długotrwale leczonych tramadolem, wskazane jest kontrolowanie stężenia leku w osoczu. W badaniu z zastosowaniem podtlenku azotu i tramadolu w anestezji (z przerywanym podawaniem enfluranu), tramadol zwiększał ryzyko wybudzenia w trakcie operacji. Dlatego jego zastosowanie w przypadku lekkiego znieczulenia ogólnego nie jest wskazane. W dwóch badaniach z zastosowaniem tramadolu z izofluranem (podawanie ciągłe) w anestezji wykazano znaczne zmniejszenie głębokości znieczulenia lub wybudzenie w czasie operacji. Zgodnie z najnowszą praktyką, po podaniu silnego środka znieczulającego (wziewnie lub dożylnie), tramadol może być stosowany podczas operacji w ten sam sposób jak inne rutynowo stosowane leki przeciwbólowe. U pacjentów, u których występuje niedobór lub całkowity brak enzymu wątrobowego CYP2D6, działanie przeciwbólowe może nie zostać osiągnięte. Niedobór ten może występować głównie u populacji kaukaskiej, afrykańskiej, afroamerykańskiej lub greckiej; ze względu na ryzyko wystąpienia toksyczności opioidów należy zachować ostrożność. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów toksyczności opioidów, należy zachować szczególną ostrożność podając tramadol dzieciom po zabiegach chirurgicznych np. po usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona (w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami  lub po rozległych zabiegach chirurgicznych).

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować w ciąży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa). Tramadol przenika przez barierę łożyska. Tramadol podawany w okresie przedporodowym i okołoporodowym nie zaburza czynności skurczowej macicy. U noworodków może wywoływać zmiany częstości oddechów, które jednak zazwyczaj nie mają znaczenia klinicznego. Długotrwałe stosowanie tramadolu w czasie ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka. Preparat nie jest zalecany w okresie karmienia piersią (ok. 0,1% dawki leku przyjętej przez matkę przenika do mleka). W przypadku podania pojedynczej dawki tramadolu przerwanie karmienia piersią nie jest na ogół konieczne.

Działania niepożądane

Bardzo często: zawroty głowy, nudności. Często: bóle głowy, senność, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, nadmierna potliwość, zmęczenie. Niezbyt często: zaburzenia czynności serca (kołatanie serca, tachykardia: szczególnie po podaniu dożylnym oraz u pacjentów po wysiłku fizycznym), zaburzenia czynności układu krążenia (hipotonia ortostatyczna, zapaść sercowo-naczyniowa, szczególnie po podaniu dożylnym oraz u pacjentów po wysiłku fizycznym), odbijanie, podrażnienie przewodu pokarmowego (np. uczucie pełności w jamie brzusznej, ucisk w żołądku), biegunka, reakcje skórne (świąd, wysypka, pokrzywka). Rzadko: reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, sapanie, obrzęk naczynioruchowy), wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia łaknienia, niepokój, omamy, dezorientacja, zaburzenia snu, koszmary senne, parestezje, drżenie, depresja oddechowa, drgawki pochodzenia mózgowego, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenie, niewyraźne widzenie, bradykardia, zahamowanie oddychania, duszność, osłabienie siły mięśni szkieletowych, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Częstość nieznana: zaburzenia mowy, zespół serotoninowy, rozszerzenie źrenic, zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, czkawka, obrzęki. Zaburzenia psychiczne były zmienne pod względem nasilenia i objawów; zależnie od osobowości pacjenta i czasu podawania produktu mogą to być np. zaburzenia nastroju (zazwyczaj podniecenie, niekiedy dysforia), zmiany aktywności (zazwyczaj zmniejszenie, niekiedy zwiększenie), nadmierne zmęczenie oraz zmiany w zdolnościach do percepcji poznawczej i zmysłowej (np. zachowania decyzyjne, zaburzenia postrzegania). Może wystąpić uzależnienie. Po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów: pobudzenie, niepokój, nerwowość, zaburzenia snu, hiperkineza, drżenia oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe; w rzadkich przypadkach po odstawieniu tramadolu występowały: napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, dzwonienie w uszach i inne objawy ze strony OUN (np. dezorientacja, urojenia, depersonalizacja, derealizacja, paranoja). Wielokrotne stosowanie tramadolu, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do uzależnienia. Ryzyko uzależnienia od leku może się różnić w zależności od indywidualnych czynników ryzyka u danego pacjenta, dawki i czasu trwania leczenia opioidami. Drgawki typu padaczkowego występują głównie po zastosowaniu dużych dawek tramadolu oraz w razie jednoczesnego stosowania leków, które mogą obniżyć próg drgawkowy. W razie zastosowania dawek znacząco większych niż zalecane oraz w razie jednoczesnego stosowania innych substancji działających hamująco na OUN może wystąpić zahamowanie oddychania. W czasie leczenia tramadolem opisywano również zaostrzenie przebiegu astmy oskrzelowej, jednak związku przyczynowego nie ustalono. W pojedynczych przypadkach po podaniu tramadolu występowało zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Pozostałe informacje

Tramadol zaburza sprawność psychomotoryczną - nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas stosowania leku.