Perfalgan - baza leków

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie bólu o umiarkowanym nasileniu (zwłaszcza w okresie pooperacyjnym) oraz krótkotrwałe leczenie hipertermii, jeżeli podanie leku drogą dożylną znajduje uzasadnienie kliniczne w postaci nagłej potrzeby zwalczania bólu oraz (lub) gorączki, albo w przypadku, gdy podanie leku inną drogą nie jest możliwe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paracetamol, chlorowodorek propacetamolu lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Dożylnie. Fiolka o objętości 100 ml jest przeznaczona wyłącznie do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci o mc. powyżej 33 kg. Fiolka o objętości 50 ml jest przeznaczona do stosowania u noworodków urodzonych o czasie, niemowląt i dzieci o mc. do 33 kg. Młodzież i dorośli o mc. powyżej 50 kg: dawka jednorazowa wynosi 1 g (1 fiolka 100 ml) nie częściej niż 4 razy na dobę. Minimalny odstęp pomiędzy dawkami wynosi 4 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g. Dzieci o mc. powyżej 33 kg, młodzież i dorośli o mc. poniżej 50 kg: dawka jednorazowa wynosi 15 mg/kg mc. (1,5 ml/kg mc.) nie częściej niż 4 razy na dobę. Maksymalna objętość pojedynczej dawki - 75 ml. Minimalny odstęp pomiędzy dawkami wynosi 4 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg/kg mc. (nie należy przekraczać 3 g). Dzieci o mc. 10-33 kg: dawka jednorazowa wynosi 15 mg/kg mc. (1,5 ml/kg mc.) nie częściej niż 4 razy na dobę. Maksymalna objętość pojedynczej dawki - 49,5 ml. Minimalny odstęp pomiędzy dawkami wynosi 4 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg/kg mc. (nie należy przekraczać 2 g). Noworodki urodzone o czasie, niemowlęta, dzieci o mc. do 10 kg: dawka jednorazowa wynosi 7,5 mg/kg mc. (0,75 ml/kg mc.) nie częściej niż 4 razy na dobę. Maksymalna objętość pojedynczej dawki - 7,5 ml. Minimalny odstęp pomiędzy dawkami wynosi 4 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 30 mg/kg mc. Z uwagi na małą objętość preparatu podawaną w tej populacji, nie należy podłączać szklanej fiolki/worka z preparatem bezpośrednio do zestawu do infuzji. Do odmierzenia odpowiedniej do mc. dziecka objętości należy używać strzykawki o pojemności 5 lub 10 ml. Brak danych o stosowaniu leku u wcześniaków. Nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania leku u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) zaleca się zwiększenie minimalnego odstępu pomiędzy dawkami do 6 h. U pacjentów z niewydolnością wątroby, przewlekłą chorobą alkoholową, długotrwale niedożywionych (małe rezerwy glutationu w wątrobie), odwodnionych maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g. Preparat należy podawać w 15-minutowym wlewie dożylnym. Lek może być rozcieńczony 0,9% NaCl lub 5% glukozą w proporcji nie więcej niż 1:10. Tak przygotowany roztwór musi być użyty w ciągu 1 h (wliczając czas infuzji).

Skład

1 fiolka (50 ml) zawiera 500 mg paracetamolu; 1 fiolka (100 ml) zawiera 1000 mg paracetamolu (1 ml roztworu zawiera 10 mg paracetamolu).

Działanie

Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy do podawania we wlewie dożylnym. Działa głównie poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w o.u.n. (nie upośledza jej aktywności w tkankach obwodowych). Wpływa na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 5-10 min po rozpoczęciu podawania. Najsilniejsze działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 1 h i trwa zazwyczaj 4-6 h. Preparat zmniejsza gorączkę w ciągu 30 min po rozpoczęciu podawania, działanie przeciwgorączkowe utrzymuje się co najmniej przez 6 h. Maksymalne stężenie leku we krwi jest obserwowane po zakończeniu 15 minutowego wlewu iv - po dawce 500 mg - 15 µg/ml; po dawce 1000 mg - 30 µg/ml. Paracetamol słabo wiąże się z białkami osocza. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 1,5 µg/ml po 20 min od zakończenia wlewu 1 g paracetamolu. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie (sprzęganie do glukuronianów i siarczanów) i przy udziale cytochromu P-450 (z pośrednim metabolitem N-acetylo-p-benzochinoiminą). Lek jest wydalany głównie z moczem (90%) w postaci glukuronianów (60-80%) lub siarczanów (20-30%); mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci nie zmienionej. T_0,5 wynosi około 2,7 h. Parametry farmakokinetyczne paracetamolu obserwowane u niemowląt i dzieci starszych są podobne do obserwowanych u dorosłych, z wyjątkiem okresu półtrwania, który jest krótszy (1,5-2 h). U noworodków okres półtrwania jest dłuższy niż u niemowląt (około 3,5 h). Całkowite wydalanie paracetamolu i jego metabolitów jest identyczne we wszystkich grupach wiekowych. Noworodki, niemowlęta i dzieci do 10 rż. wydalają znacznie mniej połączeń z kwasem glukuronowym i siarczanami niż dorośli. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min) czas eliminacji paracetamolu i jego metabolitów ulega niewielkiemu wydłużeniu (T_0,5 = 2-5,3 h); szybkość eliminacji połączeń z kwasem glukuronowym i siarczanami jest 3 razy wolniejsza niż u zdrowych. U pacjentów w podeszłym wieku parametry farmakokinetyczne i metabolizm paracetamolu nie ulegają zmianom.

Interakcje

Probenecyd powoduje 2-krotne zmniejszenie klirensu paracetamolu - należy stosować mniejsze dawki paracetamolu przy jednoczesnym stosowaniu obu leków. Salicylamid wydłuża okres półtrwania paracetamolu. Należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu z: izoniazydem, zydowudyną, ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami. Leki indukujące enzymy wątrobowe zwiększają ryzyko zatrucia paracetamolem. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Równoczesne stosowanie paracetamolu (w maksymalnych dawkach przez >4 doby) z doustnymi środkami zmniejszającymi krzepliwość krwi może prowadzić do niewielkich zmian wartości INR - należy zwiększyć częstotliwość badań INR w czasie leczenia i tydzień po jego zakończeniu.

Środki ostrożności

Zaleca się stosowanie odpowiedniego leczenia przeciwbólowego doustnie, gdy tylko podawanie leków tą drogą stanie się możliwe. Należy kontrolować, czy pacjent nie przyjmuje innych leków zawierających paracetamol. Należy zachować ostrożność u pacjentów: z niewydolnością wątroby, ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min), niedożywionych (niskie rezerwy glutationu w wątrobie), odwodnionych, z chorobą alkoholową. Nie stosować dawek większych niż zalecane.

Ciąża i laktacja

Badania kliniczne w stosowaniu paracetamolu dożylnie u kobiet w ciąży są ograniczone, jednak nie stwierdzono niekorzystnego wpływu paracetamolu stosowanego doustnie w zalecanych dawkach u kobiet ciężarnych na ciążę ani działań teratogennych i toksycznych dla płodu. Paracetamol dożylny może być stosowany w ciąży w przypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Lek przenika do mleka matki w małych ilościach - lek może być stosowany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Rzadko: złe samopoczucie, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (wysypka skórna, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny), trombocytopenia, leukopenia, neutropenia. Zgłaszano przypadki wystąpienia rumienia, zaczerwienienia (zwłaszcza twarzy), świądu i częstoskurczu.

Pozostałe informacje

Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu w 100 ml leku.