Lopacut - baza leków

Wskazania

Krótkotrwałe objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Lek nie może być stosowany jako terapia zasadnicza u pacjentów z ostrą czerwonką, charakteryzującą się krwią w stolcu i wysoką gorączką; ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania; bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter. Gdy należy unikać hamowania perystaltyki jelit, ponieważ istnieje ryzyko znaczących klinicznie następstw włącznie z wystąpieniem niedrożności jelita, rozszerzenia okrężnicy, w tym toksycznego. Przewlekła biegunka. Stosowanie loperamidu należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat: początkowo 2 tabl., następnie 1 tabl. po każdym luźnym stolcu, jednak nie wcześniej niż 2-3 h po przyjęciu dawki początkowej. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 6 tabl. u dorosłych i 4 tabl. u młodzieży. Jeśli poprawa nie nastąpi po 2 dniach, należy przerwać stosowanie leku. Szczególne grupy pacjentów. Brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Skład

1 tabl. zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu.

Działanie

Lek hamujący perystaltykę przewodu pokarmowego. Chlorowodorek loperamidu jest syntetycznym opioidem który hamuje ruchliwość jelita przez wiązanie się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita i może również zmniejszać wydzielanie żołądkowo-jelitowe, co skutkuje poprawą objawów biegunki. Loperamid zwiększa również napięcie zwieracza odbytu. Początek działania przeciwbiegunkowego obserwuje się już 1 h po przyjęciu dawki 4 mg loperamidu. Loperamid jest dobrze wchłaniany z jelita ale prawie całkowicie usuwany i metabolizowany w wątrobie, gdzie podlega sprzężeniu i wydaleniu z żółcią w kale. Ze względu na jego duże powinowactwo ze ścianą jelita i wysoki metabolizm pierwszego przejścia bardzo niewielka ilość loperamidu przedostaje się do krwioobiegu. T_0,5 wynosi ok. 11 h.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie cholestyraminy może zmniejszać wchłanianie loperamidu. Badania niekliniczne wykazały, iż loperamid jest substratem P-glikoproteinowym, który może przenikać barierę krew-mózg. Jednoczesne stosowanie loperamidu (16 mg pojedynczej dawki) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami glikoproteiny P, skutkuje w 2-3-krotnym zwiększeniu stężenia loperamidu w osoczu. Teoretycznie wystąpić może zwiększona dystrybucja do ośrodkowego układu nerwowego. Kliniczna zależność farmakokinetycznej interakcji loperamidu przyjmowanego w rekomendowanych dawkach (2 mg, do 12 mg maksymalnej dawki dobowej) z inhibitorami glikoproteiny P jest nieznana, ale nie można wykluczyć ryzyka obniżenia wrażliwości ośrodkowej na dwutlenek węgla, przez co wpływu na oddychanie. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek loperamidu i preparatów inhibitujących glikoproteiny P, np. chinidyna, rytonawir, cyklosporyna, werapamil, niektóre antybiotyki makrolidowe, np. erytromycyna i klarytromycyna. Można rozważyć dostosowanie dawkowania. Jednoczesne stosowanie loperamidu (pojedyncza dawka wynosząca 4 mg) i itrakonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3-4-krotne zwiększenie stężenie loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor CYP2C8, gemfibrozyl, powodował 2-krotne zwiększenie stężenia loperamidu. Jednoczesne zastosowanie itrakonazolu i gemfibryzolu powodowało 4-krotne zwiększenie maksymalnego stężenia loperamidu w osoczu i 13-krotne zwiększenie całkowitej jego ekspozycji w osoczu; wzrostom tym nie towarzyszył wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co wykazano podczas badań psychomotorycznych (tj. subiektywna senność i DSST). Jednoczesne zastosowanie loperamidu (pojedyncza dawka wynosząca 16 mg) i ketokonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 5-krotne zwiększenie stężenie loperamidu w osoczu; wzrost ten nie był związany ze zwiększeniem efektu farmakodynamicznego, co zbadano podczas pupilometrii. Jednoczesne zastosowanie doustnej desmopresyny skutkowało 3-krotnym zwiększeniem stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie ze względu na wolniejszą motorykę przewodu pokarmowego. Leki przeciwcholinergiczne spowalniają opróżnianie żołądka i jelit, co powoduje że działanie loperamidu może być silniejsze. Oczekuje się, iż leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie loperamidu, natomiast leki przyspieszające motorykę przewodu pokarmowego mogą zmniejszać działanie leku.

Środki ostrożności

W przypadku przewlekłego zapalenia jelit loperamid może maskować objawy ostrego nasilenia choroby. Najważniejsze przy ostrej biegunce jest zapobieganie lub wyrównanie niedoboru płynów i elektrolitów, szczególnie u dzieci oraz pacjentów osłabionych i w podeszłym wieku, u których występuje ostra biegunka. W takim przypadku ważne jest przyjmowanie odpowiedniej ilości płynów i elektrolitów. Leczenie biegunki loperamidem ma jedynie charakter objawowy; jeśli wykryte zostaną szczególne przyczyny biegunki, należy podjąć odpowiedni sposób leczenia. Jeżeli po podaniu leku w ostrej biegunce, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie loperamidu należy przerwać i należy ponownie ocenić przyczynę występowania biegunki. Ponieważ przewlekła biegunka może wskazywać na potencjalnie poważniejsze choroby, loperamid nie powinien być stosowany długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie stwierdzona. Pomimo braku dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, w tej grupie pacjentów loperamid należy stosować ze szczególną ostrożnością z powodu zmniejszonego metabolizmu pierwszego przejścia. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ może to skutkować względnym przedawkowaniem prowadzącym do działania toksycznego na OUN. U pacjentów z AIDS stosujących loperamid z powodu biegunki, należy przerwać podawanie leku jeśli tylko wystąpią pierwsze objawy rozdęcia brzucha. Odnotowano pojedyncze doniesienia o toksycznymrozszerzeniu okrężnicy u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy o podłożu wirusowym lub bakteryjnym leczonych chlorowodorkiem loperamidu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek loperamidu i preparatów hamujacych P-glikoproteiny (np. chinidyna, rytonawir, cyklosporyna, werapamil, niektóre antybiotyki makrolidowe, np. erytromycyna i klarytromycyna). W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, a także zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani zalecanego czasu trwania leczenia.

Ciąża i laktacja

Lek stosować w ciąży jedynie po dokładnym rozważeniu przewidywanych korzyści terapeutycznych względem potencjalnego ryzyka związanego z podaniem loperamidu w ciąży, szczególnie w I trymestrze. Nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, nudności, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, skurcze i kolki brzuszne. Niezbyt często: senność, ból brzucha, uczucie dyskomfortu w podbrzuszu, suchość w ustach, ból górnej części brzucha, wymioty, niestrawność, wysypka. Rzadko: reakcje alergiczne/nadwrażliwości i pojedyncze przypadki ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne (w tym szok anafilaktyczny), reakcje rzekomoanafilaktyczne, utrata świadomości, osłupienie, obniżony poziom świadomości, hipertonia, zaburzenia koordynacji, zwężenie źrenicy oka, niedrożność jelit (w tym porażenna niedrożność jelit), rozdęcie brzucha, rozszerzenie okrężnicy (w tym toksyczne), pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, wysypka pęcherzowa, w tym zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zatrzymanie moczu, uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: senność, ostre zapalenie trzustki.

Pozostałe informacje

Podczas leczenia może wystąpić uczucie zmęczenia, zawroty głowy lub senność. Dlatego też zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.