Luteina 200 - baza leków

Wskazania

Programy zapłodnienia in vitro. Zapobieganie rozrostom endometrium u kobiet przyjmujących estrogeny (np. w hormonalnej terapii zastępczej). Zapobieganie porodom przedwczesnym u kobiet w ciąży pojedynczej, z krótką szyjką macicy (w badaniu ultrasonograficznym szyjka w połowie II trymestru ≤25 mm) i (lub) ze spontanicznymi porodami przedwczesnymi w wywiadzie. Leczenie poronień nawykowych i zagrażających.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niezdiagnozowanego pochodzenia krwawienie z narządów płciowych. Poronienie zatrzymane, ciąża pozamaciczna. Ciężka niewydolność wątroby. Guzy wątroby. Podejrzenie lub zdiagnozowanie nowotworu narządów płciowych lub piersi. Choroby zakrzepowo-zatorowe, aktywne lub w wywiadzie. Krwotok mózgowy. Porfiria.

Dawkowanie

Dopochwowo. Dorośli. Dla dawek innych niż 200 mg dostępne są tabl. dopochwowe o mocy 50 mg i 100 mg. Dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie w zależności od wskazań oraz odpowiedzi terapeutycznej. Programy zapłodnienia in vitro: 200-400 mg 2 razy na dobę. Leczenie kontynuuje się do 77 dnia po transferze zarodka. Zakończenie terapii powinno następować poprzez stopniowe zmniejszenie podawanej dawki leku. Ochrona endometrium: 200 mg dziennie przez 12 dni lub 100-200 mg dziennie w terapii ciągłej codziennie. Zapobieganie porodom przedwczesnym u kobiet w ciąży pojedynczej z krótką szyjką macicy i (lub) ze spontanicznymi porodami przedwczesnymi w wywiadzie: 200 mg progesteronu raz na dobę od około 20. tygodnia ciąży do 34. tygodnia ciąży. Poronienia nawykowe i zagrażające: 200-400 mg progesteronu 2 razy na dobę. W przypadku poronień nawykowych suplementację progesteronu należy rozpocząć w cyklu, w którym planowane jest zajście w ciążę. Leczenie należy kontynuować nieprzerwanie do 18.-22. tygodnia ciąży. W przypadku poronień zagrażających progesteron stosuje się nieprzerwanie do 22. tygodnia ciąży. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Lek należy umieścić bezpośrednio w pochwie za pomocą dołączonego aplikatora.

Skład

1 tabl. dopochwowa zawiera 200 mg progesteronu.

Działanie

Syntetycznie otrzymywany hormon identyczny z naturalnym hormonem ciałka żółtego jajnika. W warunkach fizjologicznych progesteron jest wytwarzany w zluteinizowanych komórkach ziarnistych ciałka żółtego jajnika, w zespólni kosmków łożyska od 14-18 tygodnia ciąży, w warstwie pasmowatej i siatkowatej kory nadnerczy oraz w OUN. Najważniejsze efekty oddziaływania progesteronu na narząd rodny to: umożliwienie owulacji poprzez nasilenie proteolizy ściany pęcherzyka Graafa; sekrecyjna przemiana endometrium, umożliwiająca implantację zapłodnionego jaja; hamowanie nadmiernego rozrostu endometrium pod wpływem działania estrogenów; cykliczne zmiany w nabłonku jajowodów, szyjki macicy i pochwy. Progesteron działa synergicznie z estrogenami na gruczoł sutkowy, pobudzając wzrost pęcherzyków gruczołowych i nabłonka przewodów oraz uczestnicząc w ekspresji receptorów niezbędnych do laktacji. Jest hormonem niezbędnym do utrzymania ciąży przez cały okres jej trwania: hamuje odpowiedź immunologiczną matki na antygeny płodu. Jest substratem do produkcji glikokortykoidów i mineralokortykoidów płodu. Progesteron hamuje samoistną czynność skurczową ciężarnej macicy oraz jest konieczny do uruchomienia procesów inicjujących poród. Po podaniu dopochwowym 200 mg progesteronu hormon osiąga maksymalne stężenia w osoczu w czasie od 2 do 6 h. Średnie stężenie progesteronu we krwi po podaniu 200 mg dopochwowo wynosi około 9 ng/ml i utrzymuje się na tym poziomie nawet do 24 h. Około 96% do 99% progesteronu wiąże się z białkami surowicy, głównie z albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy. Jest metabolizowany głównie przez wątrobę, przeważnie do pregnandioli i pregnanolonów. Pregnandiole i pregnanolony sprzęgane są w wątrobie do pochodnych glukuronidowych i siarczanowych. T_0,5 progesteronu podawanego dopochwowo wynosi około 13 h. Wydalany jest głównie przez nerki. Niewielka ilość niezmienionego progesteronu wydalana jest z żółcią.

Interakcje

Leki znane z indukcji enzymów cytochromu P450-3A4, takie jak barbiturany, leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, karbamazepina), ryfampicyna, fenylobutazon, spironolakton, gryzeofulwina, niektóre antybiotyki (ampicylina, tetracykliny) oraz preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zwiększać eliminację progesteronu. Ketokonazol i inne inhibitory enzymów cytochromu P450-3A4 mogą zwiększać biodostępność progesteronu. Progesteron może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych funkcji wątroby i (lub) działanie układu endokrynnego. Progesteron może powodować zmniejszenie tolerancji glukozy i w związku z tym może zwiększać odporność na insulinę lub odporność na inne leki przeciwcukrzycowe stosowane u pacjentów z cukrzycą. Progesteron może hamować metabolizm cyklosporyny, a tym samym zwiększać jej stężenie we krwi nawet do poziomu mogącego powodować toksyczność. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu jednoczesnego stosowania innych leków dopochwowych z tabletkami dopochwowymi zawierającymi progesteron. Nie zaleca się do stosowania z innymi lekami stosowanymi dopochwowo, w szczególności np. lekami przeciwgrzybiczymi, ponieważ może to zmienić uwalnianie i absorbcję progesteronu.

Środki ostrożności

Należy uważnie monitorować pacjentkę, jeśli w wywiadzie występują żylne zaburzenia zakrzepowo-zatorowe. Jeśli u pacjentki występuje krwawienie z macicy, nie należy przepisywać preparatu przed ustaleniem jego przyczyny, w szczególności przed przeprowadzeniem badań trzonu macicy. Z uwagi na ryzyko metaboliczne oraz ryzyko wystąpienia zakrzepicy, których nie można całkowicie wykluczyć, należy przerwać podawanie preparatu w przypadku: zaburzeń widzenia (w tym ograniczenia widzenia), diplopii oraz zmian naczyniowych siatkówki; zdarzeń zakrzepowo-zatorowych lub zakrzepowych bez względu na miejsce ich występowania; ciężkich bólów głowy. Jeśli podczas leczenia pacjentki wystąpi brak miesiączki, należy upewnić się, czy nie jest ona w ciąży. Wymagane badania lekarskie. Przed przystąpieniem lub wznowieniem stosowania hormonalnej terapii zastępczej należy zebrać pełny wywiad indywidualny i rodzinny pacjentki. Przy badaniu lekarskim (w tym badaniu podbrzusza oraz piersi) należy kierować się informacjami uzyskanymi z wywiadów medycznych oraz uwzględnić przeciwwskazania i ostrzeżenia. W toku leczenia zaleca się prowadzenie regularnych dodatkowych badań, a ich częstotliwość i charakter należy dostosować do indywidualnej sytuacji pacjentki oraz ryzyka. Należy poinformować pacjentki o konieczności zgłaszania się do lekarza w przypadku zauważenia zmian w obrębie piersi. Badania, w tym mammografię, należy prowadzić zgodnie z obecną standardową praktyką zapobiegania schorzeń u zdrowych kobiet uwzględniwszy indywidualne potrzeby kliniczne pacjentek. Progesteron należy stosować ostrożnie u pacjentek z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Pacjentki z depresją powinny być pod szczególną kontrolą, ponieważ progesteron może nasilać objawy choroby. Progesteron może powodować zatrzymywanie płynów w organizmie. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentek ze schorzeniami, których objawy mogą być nasilone w wyniku retencji płynów (np. padaczka, migrena, astma, zaburzenia czynności serca lub nerek). Obserwowano obniżenie wrażliwości na insulinę, u pacjentek stosujących leki zawierające połączenie estrogenów z progesteronem (mechanizm jest nieznany). Należy zachować ostrożność, podczas stosowania u pacjentek z cukrzycą lub zdiagnozowaną insulinoopornością. Stosowanie sterydów płciowych może zwiększać ryzyko zmian naczyniowych siatkówki. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentek w wieku >35 lat, palących papierosy oraz u osób z czynnikami ryzyka miażdżycy. Stosowanie powinno zostać zakończone w przypadku krótkotrwałych zdarzeń niedokrwiennych, pojawienia się nagłych silnych bóli głowy lub zaburzeń widzenia związanych z obrzękiem siatkówki lub krwotoku. Nagłe przerwanie stosowania progesteronu może powodować zwiększony niepokój, zmienność nastroju, oraz drgawki. Należy poinformować pacjentki o konieczności zgłaszania zauważonych przez nie zmian w piersiach. Przerost endometrium. W przypadku kobiet z nieuszkodzonym endometrium na wczesnym etapie leczenia może wystąpić regularne krwawienie z odstawienia przypominające krwawienie miesięczne, które następnie ulega zmniejszeniu lub ustępuje wraz z postępem atrofii endometrium w związku z długotrwałym leczeniem. W przypadku braku wystąpienia krwawienia z odstawienia, przerost endometrium powinien zostać wykluczony przez zastosowanie odpowiednich środków. Podczas pierwszych kilku miesięcy leczenia mogą występować krwawienia śródcykliczne lub plamienia. Jeśli krwawienie to wystąpi w późniejszym czasie podczas leczenia lub będzie utrzymywało się po zakończeniu leczenia, należy ustalić przyczynę tego krwawienia i jeśli zajdzie potrzeba należy przeprowadzić biopsję endometrium, aby wykluczyć obecność złośliwych zmian rozrostowych. Ryzyko związane ze stosowaniem terapii skojarzonej zawierającej estrogeny i gestageny jako terapii hormonalnej opisane jest szczegółowo w charakterystykach produktów leczniczych poszczególnych preparatów zawierających estrogen. Preparat nie wykazuje skuteczności antykoncepcyjnej. W przypadku przyjmowania progesteronu we wskazaniach innych niż związane z prokreacją należy równocześnie stosować środki antykoncepcyjne.

Ciąża i laktacja

Progesteron może być bezpiecznie stosowany w I trymestrze ciąży. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania progesteronu w II i III trymestrze ciąży. Brak jest wystarczających danych na temat przenikania progesteronu i jego metabolitów do mleka ludzkiego. Nie przeprowadzono szczegółowych badań na temat przenikania progesteronu do mleka ludzkiego. Kobiety nie powinny stosować preparatu w okresie karmienia piersią. Brak szkodliwego wpływu na płodność. Lek wskazany w leczeniu niepłodności.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, wzdęcia, ból brzucha, nudności, skurcze macicy. Niezbyt często: zawroty głowy, senność, biegunka, zaparcia, pokrzywka, wysypka, zaburzenia sromu i pochwy (uczucie dyskomfortu, pieczenie, upławy, suchość, krwawienie z pochwy), grzybica pochwy, zaburzenia sutka (ból, obrzęk, tkliwość), świąd, obrzęk. Częstość nieznana: zmęczenie, wymioty, reakcje nadwrażliwości.

Pozostałe informacje

Progesteron podawany dopochwowo nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku pojawienia się działań niepożądanych takich jak senność, zaburzenia koncentracji i uwagi, zawroty głowy nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.