Ibuxal - baza leków

Wskazania

Bóle różnego pochodzenia o nasileniu małym do umiarkowanego (bóle głowy, m. in. ból napięciowy i migrena, bóle zębów, bóle mięśni, stawów i kości, nerwobóle, bóle towarzyszące grypie i przeziębieniu). Gorączka różnego pochodzenia (m.in. w przebiegu grypy, przeziębienia lub innych chorób zakaźnych). Bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą oraz na inne NLPZ. Pacjenci, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ występowały kiedykolwiek w przeszłości objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki, obrzęku lub astmy. Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, również te występujące po zastosowaniu NLPZ. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Ciężka niewydolność serca-klasa IV wg NYHA. Przyjmowanie jednocześnie innych NLPZ, w tym inhibitory COX-2. Krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienie. Skaza krwotoczna. III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Doustnie. Doraźnie. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: dawka początkowa to 2 tabl., następnie w razie potrzeby po 4 h można przyjąć 1 lub 2 tabl. Nie stosować dawki większej niż 6 tabl. (1200 mg) ibuprofenu w ciągu doby. Należy zachować 4 h przerwy pomiędzy dawkami. Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Jeżeli konieczne jest stosowanie leku dłużej niż przez 3 dni lub stan pacjenta pogarsza się, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawki nie jest konieczna. Nie stosować leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Tabletki należy popijać wodą. U osób z dolegliwościami przewodu pokarmowego zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłku.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 200 mg ibuprofenu.

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna kwasu propionowego. Działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, C_max osiągane jest w ciągu 1-2 h po podaniu. Wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Metabolizowany jest w wątrobie do dwóch głównych nieaktywnych metabolitów, które w wolnej postaci lub jako koniugaty wydalane są przez nerki razem z ibuprofenem w postaci niezmienionej. Wydalanie przez nerki jest szybkie i całkowite. T_0,5 wynosi ok. 2h.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym salicylanami oraz kortykosteroidami, lekami przeciwpłytkowymi, selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny zwiększa ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz krwawienia - należy unikać leczenia skojarzonego. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z lekami zawierającymi digoksynę oraz fenytoiną czy litem może zwiększać stężenie tych leków w surowicy - nie jest wymagana rutynowa weryfikacja stężenia leku w surowicy przy łącznym stosowaniu przez 4 dni. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego. NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny). Probenecyd lub sulfinpyrazon mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu. NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych - u niektórych pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, leków β-adrenolitycznych lub antagonistów angiotensyny II oraz preparatów hamujących cyklooksygenazę może doprowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do wystąpienia ostrej niewydolności nerek - należy zachować ostrożność podczas leczenia skojarzonego, w szczególności u osób w podeszłym wieku. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu oraz diuretyków oszczędzających potas może prowadzić do wystąpienia hiperkaliemii (zaleca się kontrolę stężenia potasu we krwi). Podanie leku w ciągu 24 h przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego toksyczności. Ryzyko działania nefrotoksycznego wskutek podania cyklosporyny lub takrolimusu jest zwiększone w przypadku jednoczesnego podania ibuprofenu. Istnieją dane wskazujące na zwiększone ryzyko krwawienia do stawu oraz powstawania krwiaków u HIV-dodatnich pacjentów z hemofilią otrzymujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen. W przypadku jednoczesnego stosowania ibuprofenu z pochodnymi sulfonylomocznika zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi. NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów: z toczniem rumieniowatym układowym lub mieszaną chorobą tkanki łącznej (ryzyko rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowych); z przewlekłymi stanami zapalnymi jelit: wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna (ryzyko zaostrzenia choroby); z nadciśnieniem tętniczym i (lub) zaburzeniami czynności serca (ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek oraz zatrzymanie płynów); z zaburzoną czynnością nerek (ryzyko dalszego pogorszenia ich funkcjonowania); bezpośrednio po dużym zabiegu chirurgicznym; z zaburzoną czynnością wątroby; z zaburzeniami krzepnięcia krwi (lek może przedłużyć czas krwawienia); z czynną lub w wywiadzie astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi (ryzyko skurczu oskrzeli); w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych). Zachować ostrożność w czasie jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryną), antyagregacyjnymi (np. kwasem salicylowym), kortykosteroidami oraz alkoholem - zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka lub jelita wystąpienia krwawień. Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w podeszłym wieku, jak również u pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi substancjami czynnymi mogącymi zwiększać ryzyko zmian w obrębie przewodu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej). Jednoczesne długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤1200 mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych (2400 mg/dobę). Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg /dobę). Należy natychmiast przerwać leczenie ibuprofenem w przypadku wystąpienia: krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego; wysypki skórnej, zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości, zaburzeń widzenia. Lek może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) związane ze stosowaniem preparatów zawierających ibuprofen. Ponadto NLPZ mogą powodować zaburzenia widzenia - w takim przypadku należy odstawić lek i przeprowadzić badanie okulistyczne. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

Ciąża i laktacja

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad wrodzonych serca i wytrzewienia wskutek zastosowania inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie częstości przed- i poimplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną częstość występowania różnorodnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Od 20 tygodnia ciąży stosowanie leku może powodować małowodzie wynikające z zaburzenia czynności nerek płodu. Może to nastąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po odstawieniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W I i II trymestrze ciąży nie należy stosować ibuprofenu, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli lek stosowany jest u kobiety starającej się zajść w ciążę lub w I bądź II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę, przez jak najkrótszy możliwy okres. Należy rozważyć monitorowanie przedporodowe pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na lek przez kilka dni od 20 tygodnia ciąży. Preparat należy odstawić w przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego. W III trymestrze ciąży, podanie inhibitorów syntezy prostaglandyn może narażać płód na: działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne),  zaburzenia czynności nerek; a  matkę i noworodka, pod koniec ciąży, na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne ujawniające się nawet po bardzo małych dawkach, zahamowanie skurczów macicy, skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Ibuprofen i jego metabolity mogą w małych dawkach przenikać do mleka kobiecego. Dotychczas nie są znane szkodliwe działania u niemowląt, tak więc po krótkotrwałym stosowaniu w zalecanych dawkach, w celach przeciwbólowych oraz przeciwgorączkowych, przerwa w karmieniu piersią nie jest zwykle konieczna. Płodność. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest odwracalne i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności, ból głowy, pokrzywka, świąd. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, rozdrażnienie lub zmęczenie. Bardzo rzadko: zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Cohna, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacje i krwawienie z przewodu pokarmowego (smołowate stolce, krwawe wymioty; czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku), ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych - zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania (ze zwiększonym stężeniem mocznika w surowicy krwi oraz obrzękami), zaburzenia czynności wątroby (szczególnie podczas długotrwałego stosowania), zaburzenia krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza), ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja (obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny), zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli, u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja; kołatanie serca, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego. Częstość nieznana: depresja, reakcje psychotyczne, szumy uszne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).