Flixotide - baza leków

Wskazania

Flixotide aerozol inhalacyjny. Astma oskrzelowa - zapobiegawczo, u dorosłych: astma łagodna - u pacjentów, którzy wymagają codziennego objawowego leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela; astma umiarkowana - niestabilna lub nasilająca się astma, mimo regularnego stosowania leków zapobiegających napadom astmy lub tylko rozszerzających oskrzela; astma ciężka - ciężka postać przewlekłej astmy oskrzelowej oraz wymagająca stosowania doustnych steroidów w celu opanowania objawów astmy. Rozpoczęcie leczenia propionianem flutykazonu pozwala u wielu pacjentów zmniejszyć dawki lub całkowicie odstawić steroidy stosowane doustnie. Aerozole 50 µg/dawkę i 125 µg/dawkę wskazane są do stosowania u dzieci wymagających zapobiegawczego podawania leków, włącznie z pacjentami nieskutecznie leczonymi innymi dostępnymi lekami stosowanymi zapobiegawczo. Aerozol 250 µg/dawkę wskazany jest do leczenia przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) w skojarzeniu z długo działającym β₂-agonistą, takim jak salmeterol. Flixotide Dysk. Astma oskrzelowa - zapobiegawczo, u dorosłych: astma łagodna - u pacjentów, którzy wymagają codziennego objawowego leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela; astma umiarkowana - niestabilna lub nasilająca się astma, mimo regularnego stosowania leków zapobiegających napadom astmy lub tylko rozszerzających oskrzela; astma ciężka - ciężka postać przewlekłej astmy oskrzelowej oraz wymagająca stosowania doustnych steroidów w celu opanowania objawów astmy. Rozpoczęcie wziewnego stosowania propionianu flutykazonu pozwala u wielu pacjentów zmniejszyć dawki lub całkowicie odstawić steroidy stosowany doustnie. U dzieci wymagających zapobiegawczego podawania leków, włącznie z pacjentami nieskutecznie leczonymi innymi dostępnymi lekami stosowanymi zapobiegawczo. Dysk 250 µg/dawkę i Dysk 500 µg/dawkę: przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) - leczenie POChP w skojarzeniu z długo działającym β₂-agonistą, takim jak salmeterol.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Flixotide Dysk. Ciężka alergia na białka mleka.

Dawkowanie

Wziewnie. Flixotide aerozol inhalacyjny. Lek należy stosować regularnie, nawet jeśli objawy choroby ustąpiły. Działanie terapeutyczne występuje w ciągu 4-7 dni. W celu ułatwienia stosowania leku oraz zapobiegania ewentualnym działaniom niepożądanym w obrębie jamy ustnej i gardła pacjentom leczonym steroidami wziewnymi, zwłaszcza pacjentom, który mają trudności ze skoordynowaniem wdechu z uwalnianiem leku z inhalatora (np. dzieciom i pacjentom w podeszłym wieku) zaleca się stosowanie komory inhalacyjnej). Dawkę należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. Należy stosować najmniejszą dawkę zapewniającą kontrolę objawów. Po wystąpieniu poprawy należy dążyć do zmniejszenia dawki, aż do najmniejszej dawki, zapewniającej skuteczną kontrolę astmy. Astma. Dorośli i dzieci w wieku >16 lat: 100-1000 µg 2 razy na dobę. Dawka początkowa: astma łagodna - 100-250 µg 2 razy na dobę; astma umiarkowana - 250-500 µg 2 razy na dobę; astma ciężka - 500-1000 µg 2 razy na dobę. Dawkę należy zmniejszyć do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę astmy. Dzieci (tylko aerozole 50 µg/dawkę i 125 µg/dawkę). Dzieci w wieku >4 lat: 50-100 µg 2 razy na dobę. Jeżeli za pomocą tej dawki objawy astmy nie są właściwie kontrolowane, można zwiększyć dawkę do 200 µg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka do stosowania u dzieci wynosi 200 µg 2 razy na dobę. Dawka początkowa zależy od stopnia nasilenia choroby. Dawkę należy zmniejszyć do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę astmy. Dzieci w wieku od 1 do 4 lat: 50-100 µg 2 razy na dobę. Lek podawać z zastosowaniem komory inhalacyjnej dla dzieci z maseczką twarzową (np. Babyhaler). Dawkę należy zmniejszyć do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę astmy. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) (tylko aerozol 250 µg/dawkę). Dorośli: 500 µg 2 razy na dobę, w skojarzeniu z długo działającym β₂-agonistą, takim jak salmeterol. Lek musi być stosowany codziennie dla uzyskania optymalnej korzyści, co może potrwać 3-6 mies. W razie braku poprawy, pacjenta należy poddać ponownej ocenie klinicznej. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Flixotide Dysk. Lek przeznaczony do podawania przy użyciu aparatu do inhalacji - Dysk. Może być skuteczny u pacjentów nie potrafiących prawidłowo stosować leków z użyciem inhalatora ciśnieniowego. Lek należy stosować regularnie, nawet jeśli objawy choroby ustąpiły. Działanie terapeutyczne występuje w ciągu 4-7 dni. Astma. Dorośli i dzieci w wieku >16 lat: 100-1000 µg 2 razy na dobę. Dawka początkowa: astma łagodna - 100-250 µg 2 razy na dobę; astma umiarkowana - 250-500 µg 2 razy na dobę; astma ciężka - 500-1000 µg 2 razy na dobę. Dawkę należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. Należy stosować najmniejszą dawkę zapewniającą kontrolę objawów. Po wystąpieniu poprawy należy dążyć do zmniejszenia dawki, aż do najmniejszej dawki, zapewniającej skuteczną kontrolę astmy. Należy pamiętać, że u pacjentów z astmą 1 dawka propionianu flutykazonu jest w przybliżeniu tak samo skuteczna jak 2 dawki innego kortykosteroidu stosowanego wziewnie (np. 100 µg propionianu flutykazonu odpowiada w przybliżeniu 200 µg dipropionianu beklometazonu (freonowego) lub budezonidu). Dzieci w wieku >4 lat: 50-100 µg 2 razy na dobę. Początkowa dawka leku zależy od stopnia nasilenia choroby. Dawkę należy zmniejszyć do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę astmy. Preparaty Flixotide Dysk nie są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku <4 lat. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Dorośli: 500 µg 2 razy na dobę, w skojarzeniu z długo działającym β₂-agonistą, takim jak salmeterol. Do podania tej dawki odpowiednie są tylko Flixotide Dysk 250 µg/dawkę i 500 µg/dawkę. Lek musi być stosowany codziennie dla uzyskania optymalnej korzyści, co może potrwać 3-6 mies. W razie braku poprawy pacjenta należy poddać ponownej ocenie klinicznej. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Skład

1 dawka Flixotide aerozol inhalacyjny zawiera: 50 µg, 125 µg lub 250 µg propionianu flutykazonu mikronizowanego. 1 dawka Flixotide Dysk zawiera: 50 µg, 100 µg, 250 µg lub 500 µg propionianu flutykazonu mikronizowanego; preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Glikokortykosteroid do stosowania wziewnego o silnym działaniu przeciwzapalnym w obrębie płuc. Zmniejsza nasilenie objawów i częstość występowania zaostrzeń astmy oskrzelowej. Działanie terapeutyczne w leczeniu astmy występuje w ciągu 4-7 dni. W POChP poprawa następuje po 3-6 mies. leczenia. Całkowita biodostępność propionianu flutykazonu po podaniu wziewnym wynosi 5-11% dawki nominalnej, w zależności od typu użytego inhalatora (12-26% - Dysk). Wchłanianie ogólnoustrojowe z płuc jest początkowo szybkie, następnie powolne. Pozostała część dawki jest połykana. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest minimalne (poniżej 1%). 87-100% dawki doustnej wydalane jest z kałem w postaci niezmienionej lub nieczynnego metabolitu.

Interakcje

Ze względu na małe stężenia propionianu flutykazonu w osoczu po podaniu wziewnym znaczące klinicznie interakcje z innymi lekami są mało prawdopodobne. Rytonawir (bardzo silny inhibitor CYP3A4) może znacznie zwiększać stężenie propionianu flutykazonu w osoczu, w wyniku czego dochodzi do znaczącego zmniejszenia stężenia kortyzolu w surowicy. Po wprowadzeniu leku do obrotu donoszono o przypadkach występowania klinicznie istotnych interakcji u pacjentów otrzymujących rytonawir i donosowo lub wziewnie propionian flutykazonu, powodujących wystąpienie ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów, w tym zespołu Cushinga i zahamowania czynności kory nadnerczy. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania propionianu flutykazonu i rytonawiru, chyba że korzyść z takiego leczenia przewyższa ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W małym badaniu przeprowadzonym u zdrowych ochotników ketokonazol (niewiele słabszy od rytonawiru inhibitor CYP3A) spowodował zwiększenie ekspozycji na flutykazonu propionian o 150% po podaniu wziewnym pojedynczej dawki. To spowodowało większe zmniejszenie stężenia kortyzolu w osoczu, w porównaniu do podania samego flutykazonu propionianu. Jednoczesne stosowanie z innymi silnymi inhibitorami CYP3A, takimi jak itrakonazol, może także spowodować zwiększenie ekspozycji ogólnoustrojowej na propionian flutykazonu i ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Zalecana jest ostrożność i należy unikać, jeśli to możliwe, długotrwałego stosowania z takimi lekami. Spodziewane jest, że jednoczesne podawanie innych silnych inhibitorów CYP3A, w tym produktów zawierających kobicystat, zwiększy ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Inne inhibitory CYP3A4 powodują pomijalne (erytromycyna) i niewielkie (ketokonazol) zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji na flutykazonu propionian bez znaczącego zmniejszenia stężenia kortyzolu w surowicy. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów.

Środki ostrożności

Propionian flutykazonu nie służy do przerywania napadów duszności, lecz do długotrwałego leczenia. W celu przerwania ostrego napadu astmy konieczne jest zastosowanie szybko i krótko działającego leku rozszerzającego oskrzela. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli, należy natychmiast przerwać podawanie preparatu, niezwłocznie zastosować szybko działający, wziewny lek rozszerzający oskrzela, ocenić stan pacjenta i w razie konieczności zastosować inne leczenie. Działania ogólnoustrojowe mogą wystąpić podczas stosowania kortykosteroidów wziewnych, szczególnie, gdy leki te są stosowane w dużych dawkach przez długi okres. Wystąpienie tych działań jest znacznie mniej prawdopodobne niż podczas doustnego stosowania kortykosteroidów. Ważne jest, aby dawkę kortykosteroidu wziewnego zmniejszyć do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę objawów. Długotrwałe leczenie dużymi dawkami kortykosteroidów wziewnych może powodować zahamowanie czynności kory nadnerczy i ostry przełom nadnerczowy. Dzieci i młodzież w wieku <16 lat, przyjmujące większe od zarejestrowanych dawki flutykazonu propionianu (zwykle ≥1000 µg/dobę), stanowią grupę szczególnego ryzyka. Sytuacje, w których może wystąpić ostry przełom nadnerczowy związane są z takimi stanami, jak: uraz, zabieg chirurgiczny, zakażenie lub szybkie zmniejszenie dawki leku. W okresie narażenia na stres lub przed planowanym zabiegiem chirurgicznym należy rozważyć dodatkowe doustne podanie kortykosteroidów. Zaleca się, aby w czasie długotrwałego leczenia wziewnym kortykosteroidem regularnie kontrolować wzrost u dzieci. Jeżeli stwierdza się spowolnienie wzrostu, należy zweryfikować leczenie i zmniejszyć dawkę wziewnego kortykosteroidu, jeśli to możliwe, do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę astmy. Ponadto należy rozważyć skierowanie pacjenta do pediatry pulmonologa. Ze względu na możliwość zaburzenia czynności nadnerczy pacjenci, u których leki steroidowe stosowane doustnie zamieniane są na podawany wziewnie propionian flutykazonu powinni pozostawać pod specjalną opieką, a czynność kory nadnerczy powinna być systematycznie monitorowana. Po wprowadzeniu do leczenia wziewnego propionianu flutykazonu zmniejszanie dawek steroidów doustnych powinno odbywać się stopniowo, a pacjentów należy poinformować, aby mieli przy sobie dokument informujący o konieczności podania dodatkowych steroidów działających ogólnie w sytuacji stresu (kartę steroidową). Zmniejszanie dawki steroidu doustnego należy rozpocząć po tygodniu jednoczesnego stosowania propionianu flutykazonu. Zmniejszanie dawki należy prowadzić w odstępach nie krótszych niż 1 tydz. Dawki podtrzymujące wynoszące 10 mg na dobę lub mniejsze, w przeliczeniu na prednizolon, należy zmniejszać nie szybciej niż o 1 mg na dobę w odstępach tygodniowych. Dla dawek podtrzymujących prednizolonu większych niż 10 mg na dobę może być właściwe ostrożne zmniejszanie dawki o więcej niż 1 mg na dobę w odstępach tygodniowych. U niektórych pacjentów, w czasie zmniejszania dawek steroidów doustnych, występują nieswoiste objawy złego samopoczucia, nawet mimo poprawy czynności układu oddechowego. Tych pacjentów należy zachęcać do kontynuowania leczenia propionianem flutykazonu i zmniejszania dawek steroidów doustnych, jeżeli nie ma obiektywnych objawów niewydolności kory nadnerczy. Pacjenci, którzy zaprzestali stosowania steroidów doustnych, a nadal występują u nich objawy zaburzenia czynności kory nadnerczy, powinni mieć przy sobie dokument informujący o konieczności dodatkowego podania steroidów o działaniu ogólnym w przypadku stresu, np. nasilenia astmy, zakażeń w klatce piersiowej, ciężkich współistniejących chorób, zabiegów chirurgicznych, urazów, itp. Zastąpienie lekami wziewnymi steroidów działających ogólnoustrojowo może także ujawnić objawy alergii, takie jak alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa lub wyprysk, które wcześniej były leczone lekami steroidowymi o działaniu ogólnym. Nie należy nagle przerywać leczenia propionianem flutykazonu. Podczas stosowania propionianu flutykazonu bardzo rzadko zgłaszano przypadki zwiększenia stężenia glukozy we krwi i należy wziąć to pod uwagę przepisując lek pacjentom z cukrzycą w wywiadzie. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z aktywną lub przebytą gruźlicą płuc. Należy unikać jednoczesnego stosowania propionianu flutykazonu z rytonawirem, chyba że potencjalna korzyść dla pacjenta przewyższa ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. Podczas jednoczesnego stosowania propionianu flutykazonu z innymi silnymi inhibitorami CYP3A może również zwiększyć się ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Możliwość zaburzenia czynności kory nadnerczy należy zawsze uwzględnić w stanach nagłych, w tym przed zabiegami chirurgicznymi i sytuacjach związanych ze stresem, szczególnie u pacjentów przyjmujących duże dawki przez długi okres. Należy rozważyć dodatkowe podawanie kortykosteroidów odpowiednie dla stanu klinicznego. Zaburzenia widzenia mogą wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza, którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. U pacjentów z POChP otrzymujących wziewne kortykosteroidy zaobserwowano zwiększenie częstości występowania zapalenia płuc, w tym zapalenia płuc wymagającego hospitalizacji. Istnieją pewne dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia płuc wraz ze zwiększeniem dawki steroidów, ale nie zostało to jednoznacznie wykazane we wszystkich badaniach. Zapalenie płuc u pacjentów z POChP. Należy szczególnie wnikliwie obserwować pacjentów z POChP, czy nie rozwija się u nich zapalenie płuc, ponieważ kliniczne objawy takich zakażeń oraz zaostrzenia POChP często się nakładają. Do czynników ryzyka zapalenia płuc u pacjentów z POChP należą aktualne palenie tytoniu, starszy wiek, niski wskaźnik masy ciała (BMI) i ciężka postać POChP. Substancje pomocnicze. 1 dawka preparatu Flixotide Dysk zawiera ok. 12,5 mg laktozy - u pacjentów z nietolerancją laktozy taka ilość laktozy nie powoduje zwykle żadnych problemów. Laktoza zawiera niewielkie ilości białek mleka, które mogą powodować reakcje alergiczne; nie należy stosować leku u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

W ciąży i okresie karmienia piersią stosować w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka. W takim przypadku, należy stosować najmniejszą dawkę zapewniającą skuteczną kontrolę objawów. Wyniki retrospektywnego badania epidemiologicznego nie wskazują na zwiększone ryzyko dużych wad wrodzonych po ekspozycji na propionian flutykazonu w porównaniu do innych kortykosteroidów wziewnych, w I trymestrze ciąży. W badaniach wpływu na rozrodczość u zwierząt, wykazano działania charakterystyczne dla glikokortykosteroidów podawanych ogólnoustrojowo tylko w przypadku stężeń przekraczających zalecane wziewne dawki lecznicze; obserwowano wady rozwojowe (m.in. rozszczep podniebienia i wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu). Jednakże nie wydaje się, aby te wyniki badań na zwierzętach odnosiły się do ludzi stosujących zalecane dawki leku. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały wpływu propionianu flutykazonu na płodność samców i samic.

Działania niepożądane

Bardzo często: kandydoza jamy ustnej i gardła. Często: chrypka, bezgłos, zapalenie płuc (u pacjentów z POChP), łatwe siniaczenie. Niezbyt często: skórne reakcje nadwrażliwości. Rzadko: kandydoza przełyku. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (głównie twarzy, jamy ustnej i gardła), objawy ze strony układu oddechowego (duszność i (lub) skurcz oskrzeli), reakcje anafilaktyczne, hiperglikemia, niestrawność, bóle stawów, paradoksalny skurcz oskrzeli, zespół Cushinga, cushingoidalne rysy twarzy, zahamowanie czynności kory nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma, jaskra, lęk, zaburzenia snu i zmiany w zachowaniu, w tym nadpobudliwość psychoruchowa i rozdrażnienie (głównie u dzieci). Częstość nieznana: nieostre widzenie, depresja i agresja (głównie u dzieci), krwawienie z nosa.

Pozostałe informacje

Po zastosowaniu preparatu należy przepłukać jamę ustną wodą. Nie należy nagle przerywać leczenia preparatem. Jest mało prawdopodobne, aby propionian flutykazonu wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.