Vinpoton - baza leków

Wskazania

Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia mózgowego, w tym stany po udarze niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego. Łagodzenie psychicznych i neurologicznych objawów niewydolności krążenia mózgowego. Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka. Leczenie zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Stosowanie u dzieci (ze względu na brak wystarczających, danych z badań klinicznych w tej grupie wiekowej). Ciąża. Karmienie piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1-2 tabl. 3 razy na dobę; dawka podtrzymująca: 1 tabl. 3 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Leku nie należy stosować u dzieci, ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych w tej grupie wiekowej. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek. Tabletki należy przyjmować po posiłku.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg winpocetyny. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, jak również na właściwości reologiczne krwi. Działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywoływanych przez aminokwasy, nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny oraz zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe i wapniowe oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na niedotlenienie, zwiększa transport glukozy przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca²⁺-kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Winpocetyna zwiększa stężenie ATP i stosunek ATP/AMP w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność do odkształcania erytrocytów oraz hamuje wychwyt adenozyny przez erytrocyty, ułatwia transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów. Selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza oporność naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego. Winpocetyna nie wywołuje efektu podkradania - poprawia perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu występuje po 1 h od podania. Wiązanie z białkami osocza wynosi 66%. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 7%. Klirens winpocetyny jest większy od klirensu wątrobowego, co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie leku. T_0,5 wynosi ok. 5 h. Lek wydalany jest z moczem (60%) i kałem (40%).

Interakcje

Nie obserwowano żadnych interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z lekami β-adrenolitycznymi, takimi jak kloranolol i pindolol oraz podczas stosowania z klopamidem, glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem lub hydrochlorotiazydem. Podczas jednoczesnego podawania α-metylodopy i winpocetyny obserwowano nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego - podczas skojarzonego leczenia zaleca się regularną kontrolę ciśnienia. Nie wykazano nasilenia efektu klinicznego leków działających na OUN, leków przeciwarytmicznych i przeciwzakrzepowych podczas ich podawania z winpocetyną - należy jednak zachować ostrożność podczas ich jednoczesnego stosowania.

Środki ostrożności

Preparat można stosować po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka w przypadku podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, jednoczesnego stosowania leków przeciwarytmicznych, jak również w przypadku występowania zaburzeń rytmu serca oraz zespołu wydłużonego odcinka QT. Zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego odcinka QT lub u osób jednocześnie przyjmujących leki, które powodują wydłużenie odcinka QT. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży, okresie karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów. W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. Winpocetyna przenika do mleka ludzkiego. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi. Ilość wydalana w ciągu 1 godziny w mleku wynosi 0,25 % podanej dawki. Brak jest wiarygodnych danych dotyczących wpływu leku na niemowlęta karmione piersią.

Działania niepożądane

Niezbyt często: hipercholesterolemia, bóle głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niedociśnienie tętnicze, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej, nudności, zmniejszenie ciśnienie tętniczego. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, zmniejszone łaknienie, jadłowstręt, cukrzyca, bezsenność, zaburzenia snu, pobudzenie, niepokój, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia smaku, stupor, niedowład połowiczy, senność, zaburzenia pamięci, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, przeczulica słuchowa, niedosłuch, szum w uszach, niedokrwienie mięśnia sercowego/zawał, dławica piersiowa, bradykardia, tachykardia, skurcze dodatkowe, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie twarzy, zakrzepowe zapalenie żył, ból brzucha, zaparcia, biegunka, niestrawność, wymioty, rumień, nadmierne pocenie, świąd, pokrzywka, wysypka, astenia, zmęczenie, uczucie gorąca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, obniżenie odstępu ST w zapisie EKG, zwiększenie/zmniejszenie liczby eozynofili, nieprawidłowe wartości enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko: niedokrwistość, aglutynacja czerwonych krwinek, nadwrażliwość, euforia, depresja, drżenie, drgawki, przekrwienie spojówki, arytmia, migotanie przedsionków, wahania ciśnienia tętniczego, trudności w przełykaniu, zapalenie jamy ustnej, zapalenie skóry, dyskomfort w klatce piersiowej, hipotermia, zwiększenie/zmniejszenie liczny białych krwinek, zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, skrócenie czasu protrombinowego, wzrost masy ciała.

Pozostałe informacje

Nie przeprowadzono badań wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Najbardziej istotne działania niepożądane, które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn to: bóle głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, senność, nieregularna praca serca, pobudzenie lub niepokój, które mogą wystąpić w pojedynczych lub rzadkich przypadkach. Pacjenci, u których podczas stosowania winpocetyny wystąpią wymienione działania niepożądane, powinni skonsultować się z lekarzem.