Theophyllinum Tramco - baza leków

Wskazania

Leczenie objawowe stanów chorobowych z ostrymi napadami duszności, związanych ze zwężeniem oskrzeli, w przebiegu astmy oskrzelowej, przewlekłego zapalenia oskrzeli, rozedmy płuc, stanu astmatycznego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na teofilinę, inne pochodne ksantyn lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Świeży zawał mięśnia sercowego. Marskość wątroby. Ostry obrzęk płuc. Ostre zapalenie lub ciężka niewydolność wątroby. Skłonność do drgawek. Dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy.

Dawkowanie

Dożylnie. Terapeutyczne stężenie teofiliny we krwi wynosi 10-20 µg/ml (56-112 µmol/l). Stężenia powyżej 20 µg/ml (112 µmol/l) mogą być toksyczne. Dawkowanie powinno być dobierane indywidualnie i obliczane na podstawie beztłuszczowej mc. (tkanka tłuszczowa u dzieci 12%, u dorosłych 22%). Należy monitorować stężenie teofiliny w surowicy. Teofilinę można podawać w przerywanym lub ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 5-10 mg/min, w czasie nie krótszym niż 1 h; nie podawać szybciej niż 25 mg/min. Wymagane stężenie teofiliny, uzyskane po podaniu dawki początkowej, utrzymuje się za pomocą dawki podtrzymującej na podstawie aktualnego stężenia teofiliny w surowicy. Jeśli pacjent wcześniej przyjmował teofilinę np. doustnie i posiada określone stężenie leku w osoczu, konieczne jest zmniejszenie dawki początkowej. Dorośli niepalący bez współistniejących chorób: dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h; dawka na pierwsze 12 h: 0,6 mg/kg mc./h; dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h: 0,43 mg/kg mc./h. Dzieci od 10-16 lat oraz dorośli palący od niedawna: dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h; dawka na pierwsze 12 h: 0,85 mg/kg mc./h; dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h: 0,7 mg/kg mc./h. Dzieci 6 mż.-9 lat: dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h; dawka na pierwsze 12 h: 1,0 mg/kg mc./h; dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h: 0,85 mg/kg mc./h. Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca lub niewydolnością wątroby: dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h; dawka na pierwsze 12 h: 0,4 mg/kg mc./h; dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h: 0,1 mg/kg mc./h. Inni pacjenci, w tym z przerostem prawej komory serca: dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h; dawka na pierwsze 12 h: 0,5 mg/kg mc./h; dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h: 0,26 mg/kg mc./h. Podawać natychmiast po założeniu zestawu do wlewu. Dodatkowe preparaty należy wprowadzać przez wkłucie w tym samym miejscu butelki, w którym później zostanie umieszczony przyrząd do przetaczania. Dokładnie wymieszać. Postępować zgodnie z zasadami aseptyki. Nie należy przechowywać roztworów, do których wprowadzono dodatkowe preparaty. Preparaty do podawania pozajelitowego należy przed podaniem ocenić wizualnie, czy nie występują w nich cząstki stałe lub nie nastąpiła zmiana barwy. Przy wyborze dawki dla pacjentów w podeszłym wieku należy wziąć pod uwagę, że w tej grupie częściej występuje pogorszenie czynności wątroby, nerek lub serca, a także współistniejące choroby oraz równocześnie stosowane są inne preparaty.

Skład

250 ml roztworu zawiera 300 mg teofiliny. 1 ml roztworu zawiera 1,2 mg teofiliny.

Działanie

Teofilina wykazuje wielokierunkowe działanie; rozkurcza mięśnie gładkie dróg oddechowych, zmniejsza nasilenie reakcji alergicznych, usprawnia mechanizm rzęskowy oczyszczania oskrzeli. Najważniejszym działaniem teofiliny jest rozkurczanie mięśni gładkich oskrzeli, oskrzelików i naczyń krwionośnych płuc. Mechanizm działania rozkurczowego polega na nieselektywnym hamowaniu fosfodiesterazy (PDE), szczególnie izoenzymu PDE III, w mniejszym stopniu PDE IV. Teofilina zmniejsza częstość napadów duszności nocnej i nadreaktywność oskrzelową. Wywołuje również inne działania typowe dla ksantyn: rozszerzenie naczyń wieńcowych, pobudzenie mięśnia sercowego, pobudzenie ośrodka oddechowego, nasilenie diurezy. Efektem działania jest poprawa wskaźników spirometrycznych (pojemności życiowej i natężonej objętości pierwszosekundowej), zmniejszenie oporu oskrzelowego, zmniejszenie objętości zalegającej. Teofilina w 60% wiąże się z białkami osocza, a u noworodków lub dorosłych z chorobami wątroby wiązanie jest zmniejszone do ok. 40%. Jest metabolizowana w wątrobie do kwasów 1,3- dimetylomoczowego i 1-metylomoczowego oraz 3-metyloksantyny. T_0,5 teofiliny jest zmienny osobniczo i wynosi u dorosłych średnio 8,7 h (6,1 do 12,8 h), u noworodków od 3 tygodnia do 6 miesiąca życia - 6 do 29 h, u dzieci w wieku 1 do 16 lat jest krótszy niż u dorosłych i wynosi 3,4 - 3,7 h.

Interakcje

Nasilenie działania toksycznego teofiliny może wystąpić przy jednoczesnym podawaniu z efedryną lub innymi bronchodilatorami, halotanem, glikozydami naparstnicy, rezerpiną. Antybiotyki makrolidowe, cymetydyna, furosemid, enoksacyna, cyprofloksacyna, klindamycyna, linkomycyna, flukonazol, antagoniści kanału wapniowego (np. werapamil, diltiazem), allopurinol, propranolol, propafenon, fluwoksamina, meksyletyna, tiklopidyna, wiloksazyna, metotreksat, interferon, doustne środki antykoncepcyjne, szczepionka przeciw grypie zwiększają stężenie teofiliny we krwi. Barbiturany, karbamazepina, primidon, ryfampicyna, sulfinpirazon, dziurawiec oraz palenie tytoniu zmniejszają stężenie teofiliny we krwi. Po podaniu teofiliny z innymi ksantynami występuje nadmierne pobudzenie układu nerwowego. Teofilina zmniejsza wchłanianie fenytoiny, zmniejsza efekt terapeutyczny niedepolaryzujących leków zwiotczających, zwiększa klirens nerkowy soli litu, może powodować zwiększenie stężenia kortyzolu we krwi. Niezgodności farmaceutyczne: nie należy podawać teofiliny z płynami infuzyjnymi zawierającymi kwas askorbinowy, chloropromazynę, kodeinę, kortykotropinę, adrenalinę, hydralazynę, insulinę, metadon, metycylinę, morfinę, noradrenalinę, oksytetracyklinę, papawerynę, penicylinę G, potas, fenobarbital sodu, fenytoinę, prokainę, promazynę, prometazynę, tetracyklinę, witaminę B complex z kwasem askorbinowym.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie należy stosować teofilinę u osób z nadciśnieniem tętniczym, z chorobami krążeniowo-oddechowymi, zaburzeniami rytmu serca i innymi chorobami układu sercowo-naczyniowego. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, przewlekłymi schorzeniami płuc, w wieku powyżej 55 lat (zwłaszcza u mężczyzn), w podeszłym wieku, z niewydolnością mięśnia sercowego, nadczynnością tarczycy, posocznicą i niewydolnością wielonarządową, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, porfirią, cukrzycą, jaskrą, u osób z długo utrzymującą się podwyższoną temperaturą ciała, u dzieci w pierwszym roku życia, w zakażeniach wirusowych, w trakcie szczepień, w przypadku jednoczesnego leczenia lekami spowalniającymi metabolizm teofiliny, a także przez pewien okres po ich odstawieniu. Teofilina charakteryzuje się wąskim indeksem terapeutycznym. Optymalne stężenie terapeutyczne mieści się w zakresie 10-20 µg/ml. Stężenia w pobliżu górnej granicy zakresu terapeutycznego wiążą się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu. U osób przyjmujących doustne preparaty teofiliny należy przed rozpoczęciem wlewu oznaczyć stężenie teofiliny w osoczu. 250 ml roztworu zawiera 13,5 g glukozy - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.

Ciąża i laktacja

Teofilina może być stosowana w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie należy stosować teofiliny w III trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią (podawanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może powodować u noworodków nadpobudliwość oraz tachykardię, teofilina przechodzi do mleka i może wywołać efekty toksyczne u karmionych dzieci).

Działania niepożądane

Częstość nieznana: tachykardia, uczucie kołatania serca, arytmie, ból wieńcowy (dusznica) u osób z chorobą naczyń wieńcowych; nadmierne pobudzenie, niepokój, bezsenność, ból i zawroty głowy, drżenia mięśniowe, przy wyższych stężeniach mogą pojawić się koszmary senne i drgawki, mogą wystąpić stany zamroczenia i dezorientacji; spadek ciśnienia krwi, a przy zbyt szybkim wlewie teofiliny nawet wstrząs; nudności, wymioty, refluks żołądkowo-przełykowy, ból w nadbrzuszu, biegunka, zwiększenie kwaśności soku żołądkowego i zaostrzenie choroby wrzodowej; albuminuria, nasilenie diurezy, hematuria; gorączka, przyspieszenie częstości oddechu.

Pozostałe informacje

Kawa, herbata, cola, czekolada oraz paracetamol mogą powodować zafałszowania w oznaczaniu stężenia teofiliny we krwi metodami spektrofotometrycznymi lub radioimmunologicznymi.