Furosemidum Polpharma - baza leków

Wskazania

Leczenie obrzęków, u dorosłych i dzieci, związanych z zastoinową niewydolnością krążenia, marskością wątroby i chorobami nerek, gdy wskazane jest zastosowanie leków moczopędnych o silnym i szybkim działaniu. Nadciśnienie tętnicze u dorosłych, głównie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipowolemia lub odwodnienie. Bezmocz lub niewydolność nerek przebiegająca z bezmoczem, niereagujące na furosemid. Niewydolność nerek powstała w wyniku zatrucia substancjami nefrotoksycznymi lub hepatotoksycznymi lub niewydolność nerek związana ze śpiączką wątrobową. Ciężka hipokaliemia. Ciężka hiponatremia. Stan przedśpiączkowy i stany śpiączki związane z encefalopatią wątrobową. Okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę, która pozwala osiągnąć zamierzony skutek terapeutyczny. Dawkowanie należy ustalić dla każdego pacjenta indywidualnie. Dorośli: jednorazowa dawka początkowa wynosi zwykle 40-80 mg (1-2 tabl.), podawać rano; w razie potrzeby dawkę początkową można zwiększyć lub zmniejszyć. Ustaloną jednorazową dawkę podtrzymującą można podawać 1-2 razy na dobę, co drugą dobę, lub przez 2-4 kolejne dni każdego tygodnia. W długotrwałym leczeniu obrzęków dobowa dawka podtrzymująca wynosi zwykle 40-80 mg. W leczeniu ciężkich obrzęków maksymalna dawka dobowa wynosi 600 mg, podawać w 3-4 dawkach podzielonych. W przewlekłej niewydolności nerek stosowano dawki do 1,5 g/dobę. Dzieci i młodzież: zwykle 1-3 mg/kg mc./raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa, niezależnie od masy ciała dziecka, wynosi 40 mg. W leczeniu długotrwałym należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną. Ze względu na postać farmaceutyczną, preparatu nie należy stosować u niemowląt i dzieci, które nie potrafią połknąć tabletki. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku uszkodzeń wątroby eliminacja furosemidu jest zmniejszona do 50%. Uszkodzenie nerek ma niewielki wpływ na szybkość eliminacji furosemidu, ale mniej niż 20% pozostałej czynnej funkcji nerek wydłuża czas eliminacji. U pacjentów w podeszłym wieku eliminacja furosemidu jest spowolniona, co może wymagać zmiany dawkowania. Dawkę należy stopniowo zwiększać do uzyskania oczekiwanego skutku terapeutycznego. Sposób podania. Lek można zażywać niezależnie od posiłków.

Skład

1 tabl. zawiera 40 mg furosemidu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Lek moczopędny z grupy diuretyków pętlowych. Hamuje resorpcję zwrotną jonu chlorkowego w ramieniu wstępującym pętli nefronu, nasilając wydalanie sodu. Zwiększa wydalanie potasu, wapnia, magnezu oraz fosforanów. Zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. Obniża ciśnienie krwi oraz zmniejsza napięcie ścian naczyń krwionośnych. Biodostępność wynosi 60-70% i ulega zmniejszeniu w ciężkiej niewydolności nerek do 36-44%. Początek działania występuje w pierwszej godzinie po podaniu, działanie moczopędne utrzymuje się przez 6-8 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 95%. Furosemid jest wydalany głównie w postaci niezmienionej. T_0,5 we krwi wynosi 1-1,5 h i może ulec wydłużeniu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki. W przypadku uszkodzeń wątroby eliminacja furosemidu jest zmniejszona do 50%. Uszkodzenie nerek ma niewielki wpływ na szybkość eliminacji furosemidu, ale mniej niż 20% pozostałej czynnej funkcji nerek wydłuża czas eliminacji. Hemodializa nie usuwa furosemidu z organizmu.

Interakcje

Leki moczopędne z innych grup farmakologicznych (diuretyki oszczędzające potas, inhibitory anhydrazy węglanowej), stosowane jednocześnie z furosemidem, nasilają jego działanie moczopędne. Należy zmniejszyć dawkę furosemidu podczas jednoczesnego ich stosowania. Leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), podawane jednocześnie z furosemidem, zmniejszają wydalanie potasu w moczu i zapobiegają wystąpieniu hipokaliemii. Hipokaliemia spowodowana furosemidem zwiększa toksyczność glikozydów naparstnicy na serce, co może powodować zagrażające życiu niemiarowości. Furosemid może nasilać działanie teofiliny i kuraropodobnych leków blokujących przewodzenie nerwowo-mięśniowe. Furosemid może zmniejszyć oddziaływanie amin katecholowych na mięśniówkę tętnic. Jednoczesne podawanie z kortykosteroidami może wywołać zatrzymanie sodu. Kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, karbenoksolon, lukrecja stosowana w dużych ilościach, β₂-sympatykomimetyki, długotrwałe stosowanie środków przeczyszczających, reboksetyna, kortykotropina i amfoterycyna B zwiększają ryzyko wystąpienia hipokaliemii. Furosemid może zwiększać stężenie litu w surowicy powodując zwiększenie jego toksyczności. Z tego powodu jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania, należy dokładnie monitorować stężenie litu we krwi oraz odpowiednio dostosować dawkę litu. Furosemid osłabia działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Należy kontrolować stężenie glukozy w surowicy i w razie potrzeby zwiększyć dawkę leków przeciwcukrzycowych. Furosemid nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Podczas jednoczesnego stosowania furosemidu i inhibitorów ACE lub antagonistów receptorów angiotensyny II może wystąpić ciężkie niedociśnienie i pogorszenie czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek, szczególnie w momencie rozpoczęcia stosowania lub zwiększenia dawki inhibitorów ACE lub antagonistów receptorów angiotensyny II. Przed rozpoczęciem leczenia lub w przypadku zwiększenia dawki inhibitorów ACE, lub antagonistów receptorów angiotensyny II, należy odstawić furosemid lub zmniejszyć jego dawkę 3 doby wcześniej. Aliskiren zmniejsza stężenie w osoczu furosemidu podawanego doustnie. U pacjentów leczonych zarówno aliskirenem, jak i furosemidem podawanym doustnie, można zaobserwować osłabienie działania furosemidu i zaleca się kontrolę dotyczącą zmniejszonego działania moczopędnego oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym kwas acetylosalicylowy i indometacyna, mogą zmniejszyć wydalanie sodu w moczu i osłabić działanie moczopędne i przeciwnadciśnieniowe furosemidu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i furosemidu, szczególnie w przypadku hipowolemii lub odwodnienia, zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek. Furosemid nasila działanie salicylanów, co może prowadzić do wystąpienia zatrucia salicylanami. Furosemid może nasilać działanie ototoksyczne aminoglikozydów, kwasu etakrynowego i innych leków ototoksycznych. Działanie to może prowadzić do nieodwracalnych uszkodzeń, w związku z tym furosemid z tymi lekami należy stosować jedynie w uzasadnionych medycznie przypadkach. Ryzyko działania ototoksycznego występuje podczas podawania furosemidu z cisplatyną. Dodatkowo, nefrotoksyczność cisplatyny może być zwiększona, jeżeli furosemid nie jest podawany w małych dawkach (np. 40 mg u pacjentów z prawidłową czynnością nerek) oraz z dodatnim bilansem płynów, kiedy stosowany jest w celu uzyskania wymuszonej diurezy podczas leczenia cisplatyną. Fenytoina i jej pochodne stosowane przez dłuższy czas osłabiają działanie moczopędne furosemidu. Należy zachować dwugodzinną przerwę między podaniem doustnym furosemidu i sukralfatu, gdyż sukralfat zmniejsza wchłanianie furosemidu z przewodu pokarmowego, przez co osłabia jego działanie. Należy zachować ostrożność i ocenić stosunek korzyści do ryzyka podczas jednoczesnego stosowania rysperydonu i furosemidu. Niektóre zaburzenia elektrolitowe (np. hipokaliemia, hipomagnezemia) mogą zwiększać toksyczność niektórych leków (np. glikozydów naparstnicy i leków powodujących zespół wydłużonego odstępu QT). Jednoczesne podawanie karbamazepiny lub aminoglutetymidu może zwiększać ryzyko hiponatremii. Probenecyd, metotreksat i inne leki, które tak jak furosemid są w znacznym stopniu wydalane przez kanaliki nerkowe, mogą zmniejszać działanie furosemidu. Z drugiej strony furosemid może zmniejszać wydalanie kanalikowe tych leków. Stosowanie dużych dawek (zarówno furosemidu, jak i innych leków) może prowadzić do zwiększenia stężenia w surowicy i ryzyka wystąpienia działań niepożądanych furosemidu lub innych jednocześnie stosowanych leków. W odosobnionych przypadkach, dożylne podawanie furosemidu 24 h przed podaniu chloralu wodzianu może prowadzić do wystąpienia zaczerwienienia twarzy, nadmiernego pocenia się, uczucia niepokoju, nudności, zwiększenia ciśnienia tętniczego i tachykardii. Nie zaleca się jednoczesnego podawania furosemidu i chloralu wodzianu. Furosemid może nasilić szkodliwy wpływ na nerki leków nefrotoksycznych. U pacjentów leczonych furosemidem oraz dużymi dawkami niektórych cefalosporyn może rozwinąć się zaburzenie czynności nerek. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny i furosemidu jest związane ze zwiększonym ryzykiem zapalenia stawów w przebiegu dny moczanowej. U pacjentów z grupy dużego ryzyka wystąpienia nefropatii pokontrastowej, leczonych furosemidem, częściej występowały przypadki pogorszenia czynności nerek po podaniu kontrastu w porównaniu do pacjentów z grupy dużego ryzyka, którzy przed podaniem kontrastu otrzymali dożylnie płyny.

Środki ostrożności

W przypadku uszkodzenia nerek, spowodowanego substancjami toksycznymi dla nerek oraz w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby duże dawki mogą być stosowane tylko po rozważeniu stosunku korzyści i ryzyka. Szczególny nadzór jest konieczny w przypadku pacjentów z: niedociśnieniem tętniczym; jawną lub utajoną cukrzycą (należy regularnie oznaczać stężenie glukozy we krwi); dną moczanową (należy regularnie oznaczać stężenie kwasu moczowego we krwi); zaburzeniami oddawania moczu np. w przypadku rozrostu gruczołu krokowego, zwężenia cewki moczowej (w takich przypadkach furosemid może być stosowany jedynie, jeśli zapewni się niezaburzony odpływ moczu, ponieważ nagły napływ moczu może prowadzić do zatrzymania moczu z nadmiernym rozszerzeniem pęcherza); hipoproteinemią np. w przypadku zespołu nerczycowego (zaleca się ostrożne dawkowanie, również z powodu możliwości częstszego występowania działań niepożądanych); marskością wątroby z jednoczesnym pogorszeniem czynności nerek (zespół wątrobowo-nerkowy); u pacjentów zagrożonych udarem lub zawałem serca w przypadku znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego, np. pacjentów z zaburzeniami ukrwienia mózgu lub chorobą niedokrwienną serca. W przypadku pacjentów leczonych furosemidem może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, omdleniem lub utratą przytomności - szczególnie u osób w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które również mogą powodować niedociśnienie oraz pacjentów z innymi schorzeniami związanymi z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia. Z powodu silnego działania (odwodnienie z zawrotami głowy i oszołomieniem), furosemid może być stosowany w leczeniu podwyższonego ciśnienia tętniczego tylko w przypadku prawidłowej czynności nerek i po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Szczególnie ważne jest staranne monitorowanie pacjentów z grupy dużego ryzyka wystąpienia zaburzeń elektrolitowych lub w przypadku znaczącej dodatkowej utraty płynów (np. z powodu wymiotów, biegunki lub intensywnego pocenia się). Należy wyrównać hipowolemię lub odwodnienie oraz zaburzenia gospodarki elektrolitowej i kwasowo-zasadowej; może to wymagać tymczasowego przerwania leczenia furosemidem. Wywołane zwiększonym wydalaniem moczu zmniejszenie masy ciała nie powinno przekraczać 1 kg/dobę, niezależnie od nasilenia wydalania moczu. W przypadku małego stężenia sodu przesączanie kłębuszkowe oraz działanie diuretyczne saluretyków mogą być zmniejszone. W rezultacie wyrównanie stężenia sodu może prowadzić do wznowienia diuretycznego działania furosemidu. W przypadku pacjentów, u których leczenie furosemidem prowadzi do hipowolemii lub w przypadku odwodnienia, jednoczesne podawanie NLPZ może wywołać ostrą niewydolność nerek. Ponieważ stosowanie furosemidu może prowadzić do hipokalemii, zalecana jest dieta bogata w potas. W przypadku dłuższego stosowania furosemidu należy uzupełnić niedobór tiaminy (ryzyko pogorszenia czynności serca). Istnieje ryzyko nasilenia lub aktywacji tocznia rumieniowatego układowego. Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Furosemid przenika przez łożysko, może być stosowany w czasie ciąży wyłącznie w krótkotrwałym leczeniu, jeśli korzyści wynikające z leczenia matki przewyższają ryzyko dla płodu. Leczenie furosemidem w okresie ciąży wymaga monitorowania rozwoju płodu. Furosemid przenika do mleka kobiecego i może hamować laktację. Karmienie piersią jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Bardzo często: zaburzenia elektrolitowe (w tym objawowe), odwodnienie, hipowolemia szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, niedociśnienie tętnicze, w tym ortostatyczne (nasilone przez alkohol, barbiturany lub opioidowe leki przeciwbólowe). Często: zagęszczenie krwi, hiponatremia, hipochloremia, hipokaliemia, zwiększenie stężenia cholesterolu, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi i napady dny, encefalopatia wątrobowa u pacjentów z niewydolnością wątroby, zwiększenie objętości wydalanego moczu. Niezbyt często: małopłytkowość, zaburzenia tolerancji glukozy, zaburzenia słuchu, głuchota (czasem nieodwracalna), nudności, świąd, pokrzywka, pęcherzowe zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, pemfigoid, złuszczające zapalenie skóry, plamica, nadwrażliwość na światło. Rzadko: leukopenia, eozynofilia, ciężkie reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, parestezja, zapalenie naczyń, wymioty, biegunka, śródmiąższowe zapalenie nerek, gorączka. Bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, dzwonienie w uszach (szum uszny), ostre zapalenie trzustki, zastój żółci, zwiększenie aktywności aminotransferaz. Częstość nieznana: niedokrwistość, zahamowanie czynności szpiku kostnego (wymagające wówczas odstawienia leku), zaostrzenie lub aktywacja tocznia rumieniowatego układowego (SLE), hipokalcemia, hipomagnezemia, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zasadowica metaboliczna, rzekomy zespół Barttera, anoreksja, hiperglikemia, zawroty głowy, omdlenie i utrata przytomności (spowodowane przez niedociśnienie objawowe lub inne przyczyny), ból głowy, niepokój ruchowy, niewyraźne widzenie, widzenie na żółto, zakrzepica, kurczowe bóle brzucha, zaparcie, podrażnienie żołądka, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra uogólniona krostkowica (AGEP), wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), zwiększenie stężenia sodu i chlorków w moczu, zatrzymanie moczu (u pacjentów z zaburzeniem odpływu moczu z pęcherza moczowego), niewydolność nerek, częstomocz, glikozuria, u wcześniaków podawanie furosemidu w pierwszych tygodniach życia może zwiększać ryzyko wystąpienia przetrwałego przewodu tętniczego Botala.

Pozostałe informacje

Podczas leczenia furosemidem należy monitorować czynności nerek oraz stężenie elektrolitów (szczególnie potasu, sodu, wapnia), wodorowęglanów, kreatyniny, mocznika, kwasu moczowego i glukozy w osoczu oraz kontrolować morfologię krwi. Furosemid może zaburzać sprawność psychofizyczną, co może zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.