Coldrex MaxGrip C - baza leków

Wskazania

Leczenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak: gorączka, dreszcze, bóle głowy, bóle gardła, bóle kostne i mięśniowe, katar.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paracetamol, kwas askorbowy, kofeinę, fenylefrynę, wodzian terpinu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek, choroba alkoholowa. Przyjmowanie zydowudyny, stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres 2 tyg. po ich ostatnim zastosowaniu. Preparatu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 2 tabl., do 4 razy na dobę. Nie stosować częściej niż co 4 h ani nie więcej niż 8 tabl. na dobę. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Należy stosować możliwie najmniejszą skuteczną dawkę leku. Jeżeli objawy choroby utrzymują się pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Bez konsultacji z lekarzem, nie stosować dłużej niż 3 dni. Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat.

Skład

1 tabl. zawiera: 500 mg paracetamolu, 25 mg kofeiny, 20 mg wodzianu terpinu, 5 mg chlorowodorku fenylefryny, 30 mg kwasu askorbowego. Preparat zawiera żółty barwnik (Eurocol Sunset Yellow - mieszanina Eurocol Sunset Yellow E110 + chlorek sodu).

Działanie

Preparat łączy w sobie działanie poszczególnych składników. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, głównie poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w OUN. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Lek jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej - glukuronidów i siarczanów. Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 h. Kofeina pobudza ośrodkowy układ nerwowy, nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu i ma słabe działanie diuretyczne. Jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, maksymalne stężenie osiąga w ciągu 1 h po podaniu, okres półtrwania kofeiny wynosi ok. 3,5 h. 65-80% podanej kofeiny jest wydalane z moczem w postaci kwasu 1-metylomoczowego i 1 - metyloksantyny. Chlorowodorek fenylefryny jest aminą sympatykomimetyczną działającą głównie na receptory alfa-adrenergiczne. Fenylefryna działa wazokonstrykcyjnie powodując zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej nosa. Chlorowodorek fenylefryny jest nierównomiernie wchłaniany z przewodu pokarmowego i wstępnie metabolizowany przez inhibitory monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie. Jest wydalany z moczem prawie całkowicie w postaci siarczanów. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie występuje po 1-2 h. Okres półtrwania wynosi 2-3 h. Wodzian terpinu pobudza wydzielanie oskrzeli i jest stosowany jako środek wykrztuśny. Dodatek kwasu askorbowego (witaminy C) uzupełnia niedobory w organizmie, często występujące w przebiegu chorób przeziębieniowych. Kwas askorbowy jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i dystrybuowany do tkanek ciała, w 25% łączy się z białkami osocza. Nadmiar kwasu askorbowego przekraczający zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Kwas askorbowy przechodzi przez łożysko i przenika do mleka matki. Substancje czynne preparatu nie wykazują działania sedatywnego.

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna z inhibitorami monoaminooksydazy, może dojść do zwiększenia ciśnienia krwi. Jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Fenylefryna może zmniejszać skuteczność działania leków blokujących receptory β-adrenergiczne i leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym. Może wzrosnąć ryzyko wystąpienia nadciśnienia i innych objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Jednoczesne stosowanie digoksyny i glikozydów nasercowych zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego. Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego. Łączne podawanie paracetamolu i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, zmniejszona przez cholestyraminę. Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Fenylefryna może nasilać podwyższające ciśnienie tętnicze działanie leków przyspieszających poród. Istnieje ryzyko zwiększenia ciśnienia krwi u pacjentów przyjmujących jednocześnie fenylefrynę i alkaloidy sporyszu. Disulfiram może zmniejszać klirens kofeiny. Kofeina może zwiększać klirens litu. Estrogeny i progesteron mogą zmniejszać klirens kofeiny. Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie żelaza i zwiększa wchłanianie glinu z zawierających go leków zobojętniających. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Środki ostrożności

Lek zawiera paracetamol; nie stosować z innymi preparatami zawierającymi paracetamol i (lub) sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie i leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) lub lekami stosowanymi w przeziębieniu i grypie. Ze względu na ryzyko przedawkowania, pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali preparatu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol (przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem). Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów ze zmniejszonym stężeniem glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, z anoreksją, z niskim wskaźnikiem masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Ostrożnie stosować u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym; z chorobami serca i naczyń; z cukrzycą; z nadczynnością tarczycy; z jaskrą zamkniętego kąta przesączania; z guzem chromochłonnym nadnerczy; z rozrostem gruczołu krokowego; z chorobami zakrzepowo-zatorowymi (np. zespół Raynaude'a); ze zmniejszonym stężeniem glutationu (np. posocznica) - stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej; stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne i inne leki obniżające ciśnienie krwi (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa); stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; stosujących inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy); z zaburzeniami czynności układu oddechowego (rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli); z niedoborem G-6-PD i reduktazy methemoglobinowej; z niewydolnością wątroby lub nerek (choroby wątroby nasilają ryzyko uszkodzenia wątroby przez paracetamol). U osób ze schorzeniami wątroby istnieje zwiększone ryzyko przedawkowania. Należy unikać nadmiernego spożycia kawy, herbaty lub napojów zawierających kofeinę podczas stosowania leku. W czasie przyjmowania leku nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u osób, które spożyły jednorazowo 10 g paracetamolu lub więcej. Spożycie 5 g paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: pacjenci przyjmujący długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe; pacjenci regularnie nadużywający alkoholu; pacjenci, u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu np. z zaburzeniami łaknienia, mukowiscydozą, zakażeniem wirusem HIV, głodzonych lub wyniszczonych. Substancje pomocnicze. Lek zawiera żółty barwnik (Eurocol Sunset Yellow - mieszanina Eurocol Sunset Yellow E110 + chlorek sodu) i może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania epidemiologiczne przeprowadzone wśród kobiet w ciąży nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu przyjmowanego w zalecanych dawkach. Podobnie badania przeprowadzone na zwierzętach orazz udziałem ludzi nie wykazały szkodliwego wpływu paracetamolu na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka i płodu. Bezpieczeństwo stosowania fenylefryny w okresie ciąży nie zostało ustalone. Z powodu zwężającego naczynia działania fenylefryny lek należy stosować ostrożnie u pacjentek z wcześniej występującym stanem przedrzucawkowym. Fenylefryna może zmniejszać krążenie łożyskowe, dlatego też preparat może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadku gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Lek nie powinien być stosowany podczas ciąży ze względu na możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia samoistnego poronienia związanego ze spożyciem kofeiny. Dopuszczalna górna granica kwasu askorbinowego jaką można stosować w czasie ciąży wynosi 2000 mg/dobę. Jest to także bezpieczna, maksymalna dawka niepowodująca działań niepożądanych. Lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią bez zalecenia lekarza. Paracetamol przenika do mleka matki w dawkach nie mających znaczenia klinicznego. Badanie z udziałem ludzi, którym podawano paracetamol w zalecanych dawkach, nie wskazały na szkodliwe działanie na laktację oraz dziecko karmione piersią. Dopuszczalna górna granica kwasu askorbinowego jaką można stosować w czasie karmienia piersią wynosi 2000 mg/dzień. Brak danych dotyczących stosowania wodzianu terpinu w okresie laktacji. Fenylefryna przenika do mleka matki. Bez konsultacji z lekarzem, nie należy stosować tego leku podczas karmienia piersią. Kofeina znajdująca się w mleku matki może potencjalnie mieć pobudzający wpływ na dziecko karmione piersią, nie obserwowano jednak znaczącego toksycznego oddziaływania.

Działania niepożądane

Paracetamol. Bardzo rzadko: trombocytopenia, reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości skórnej (wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevens-Johnsona), skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, zaburzenia czynności wątroby. Kofeina. Częstość nieznana: nerwowość, zawroty głowy. W przypadku, gdy preparat zawierający paracetamol i kofeinę będzie podawany w zalecanym dawkowaniu w połączeniu z kofeiną zawartą w pożywieniu możliwe jest nasilenie objawów niepożądanych związanych ze wzrostem całkowitej dawki kofeiny, takich jak: bezsenność, niepokój ruchowy, lęk, rozdrażnienie, bóle głowy, zaburzenia żołądka i jelit, kołatanie serca. Fenylefryna: nerwowość, ból i zawroty głowy, bezsenność, wzrost ciśnienia krwi, nudności, wymioty. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano (rzadko): rozszerzenie źrenicy, jaskrę ostrą zamykającego się kąta (najbardziej prawdopodobne jest wystąpienie tych objawów u osób z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania), tachykardię, kołatanie serca (palpitacje), reakcje alergiczne (np. wysypka, alergiczne zapalenie skóry), bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zatrzymanie moczu jest najbardziej prawdopodobne u osób z niedrożnością ujścia pęcherza np. rozrostem gruczołu krokowego.

Pozostałe informacje

Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi). W razie wystąpienia zawrotów głowy po zastosowaniu leku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.