Cilest^® - baza leków

Wskazania

Doustna antykoncepcja u kobiet.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występowanie obecnie lub w przeszłości zakrzepowego zapalenia żył lub innych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych. Występowanie obecnie lub w przeszłości zakrzepicy żył (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Występowanie obecnie lub w przeszłości zakrzepicy tętnic (zawał mięśnia sercowego, zaburzenia krążenia mózgowego) lub stany prodromalne (np.: przejściowy napad niedokrwienny mózgu, dławica piersiowa). Występowanie ciężkich lub złożonych czynników ryzyka zakrzepicy żył lub tętnic. Przebyta migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi. Stwierdzone predyspozycje do zakrzepicy (trombofilia). Wada zastawkowa serca z powikłaniami. Ciężkie nadciśnienie tętnicze krwi (utrzymujące się skurczowe ciśnienie tętnicze ≥160 mmHg lub utrzymujące się rozkurczowe ciśnienie tętnicze ≥100 mmHg). Cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi. Występowanie obecnie lub w przeszłości ostrej choroby wątroby, do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy. Występowanie obecnie lub w przeszłości nowotworów wątroby (łagodnych lub złośliwych). Prawdopodobny lub rozpoznany, zależny od estrogenów rak narządów płciowych lub piersi. Hiperplazja endometrium. Niezdiagnozowane krwawienie z dróg rodnych. Żółtaczka cholestatyczna w ciąży lub żółtaczka podczas stosowania doustnego środka antykoncepcyjnego w wywiadzie. Ciąża lub podejrzenie ciąży.

Dawkowanie

Doustnie: 1 tabl. raz dziennie o stałej porze, przez 21 kolejnych dni. Przez następnych 7 dni nie przyjmuje się tabletek i w tym czasie, zwykle po 2-4 dniach, powinno wystąpić krwawienie z odstawienia. Przyjmowanie tabletek z następnego opakowania należy rozpocząć po 7-dniowej przerwie, nawet jeśli krwawienie z odstawienia jeszcze trwa, także w przypadku, gdyby krwawienie nie wystąpiło. Rozpoczęcie stosowania preparatu. Jeżeli przez ostatni miesiąc pacjentka nie stosowała żadnej hormonalnej metody antykoncepcyjnej, przyjmowanie preparatu należy rozpocząć w 1. dniu cyklu (tj. w 1. dniu krwawienia miesiączkowego). W przypadku przejścia z innego złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego, stosowanie preparatu należy najlepiej rozpocząć w 1. dniu po przyjęciu ostatniej tabletki stosowanego w poprzednim cyklu środka antykoncepcyjnego, lecz nie później niż w 1. dniu po standardowych 7 dniach przerwy w przyjmowaniu tabletek lub przyjmowaniu tabletek placebo. Przy przechodzeniu ze stosowania środka antykoncepcyjnego zawierającego wyłącznie progestagen, przyjmowanie preparatu należy rozpocząć w 1. dniu po przyjęciu ostatniej tabletki poprzednio stosowanego środka antykoncepcyjnego. Należy zapoznać się z zaleceniami dotyczącymi zmiany leku u pacjentek stosujących inne rodzaje antykoncepcji hormonalnej (np. system transdermalny, iniekcje antykoncepcyjne itp.). Stosowanie po porodzie lub poronieniu. Po porodzie kobiety, które postanowiły nie karmić piersią mogą rozpocząć stosowanie preparatu w 1. dniu pierwszego samoistnego krwawienia miesiączkowego lub po 3 tyg. od dnia porodu, w zależności co nastąpi wcześniej. Po przerwaniu ciąży lub poronieniu, które nastąpiło przed 20. tyg. ciąży, można natychmiast rozpocząć przyjmowanie doustnych środków antykoncepcyjnych; nie jest konieczne stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji; należy zwrócić uwagę, że w ciągu 10 dni od przerwania ciąży lub poronienia może wystąpić owulacja. Po stymulowanym lub samoistnym poronieniu, które nastąpiło w 20. tyg. ciąży lub później, stosowanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych można rozpocząć w 21. dniu po poronieniu albo w pierwszym dniu pierwszego samoistnego krwawienia miesiączkowego, w zależności co nastąpi wcześniej; w ciągu pierwszych 7 dni pierwszego cyklu stosowania preparatu należy jednocześnie stosować niehormonalną metodę antykoncepcji. Postępowanie w przypadku pominięcia tabletki. Jeżeli od pominięcia tabletki upłynęło mniej niż 12 h, skuteczność antykoncepcyjna jest zachowana; pominiętą tabletkę należy jak najszybciej przyjąć, a kolejną - o zwykłej porze. Jeśli od pominięcia tabletki upłynęło więcej niż 12 h, skuteczność działania może być zmniejszona. Postępowanie w razie nieprzyjęcia tabletek opiera się na dwóch podstawowych zasadach: przyjmowanie tabletek nie może być przerwane na dłużej niż 7 dni; 7 dni nieprzerwanego przyjmowania tabletek jest konieczne do osiągnięcia wystarczającego zablokowania osi podwzgórze-przysadka-jajniki. Zgodnie z tymi zasadami należy postępować w niżej opisany sposób. W przypadku pominięcia tabletki w 1. tyg., należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze. Przez następne 7 dni należy stosować dodatkowo niehormonalną metodę antykoncepcyjną. Jeśli w ciągu 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki utrzymywano stosunki płciowe istnieje możliwość zajścia w ciążę. Im więcej tabletek zostało pominiętych i im bliżej 7-dniowej przerwy w stosowaniu preparatu, tym większe jest ryzyko zajścia w ciążę. W przypadku pominięcia tabletki w 2. tyg., należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze. Jeżeli w ciągu 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki preparat przyjmowano prawidłowo nie trzeba stosować dodatkowych metod antykoncepcyjnych. Jeżeli natomiast pominięto więcej niż 1 tabletkę należy przez 7 dni stosować dodatkowo niehormonalną metodę antykoncepcyjną. W przypadku pominięcia tabletki w 3. tyg. możliwe są dwa warianty postępowania. Jeżeli w ciągu 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki preparat był stosowany prawidłowo można wybrać jedno z poniższych zaleceń, bez konieczności stosowania żadnych dodatkowych metod antykoncepcyjnych; w przeciwnym wypadku należy wybrać opcję A i stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne przez 7 dni. A - Pominiętą tabletkę należy przyjąć jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze, a przyjmowanie tabletek z następnego opakowania rozpocząć od razu po dokończeniu aktualnego, nie robiąc 7-dniowej przerwy (krwawienie z odstawienia wystąpi po dokończeniu drugiego opakowania, w trakcie przyjmowania tabletek może wystąpić plamienie lub krwawienie śródcykliczne). B - Można przerwać przyjmowanie tabletek z aktualnego opakowania, zrobić 7-dniową (wliczając dzień, w których pominięto tabletkę), po której należy rozpocząć przyjmowanie tabletek z następnego opakowania. Należy rozważyć możliwość zajścia w ciążę w przypadku pominięcia tabletek i następującego po tym braku krwawienia z odstawienia podczas pierwszej normalnej przerwy w stosowaniu tabletek. Postępowania w przypadku zaburzeń żołądkowo-jelitowych. W przypadku wystąpienia wymiotów w ciągu 3 h od momentu przyjęcia tabletki, a także w przypadku ciężkiej biegunki utrzymującej się dłużej niż przez 24 h, skuteczność antykoncepcyjna preparatu może nie być wystarczająca. Należy wówczas nieprzerwanie przez 7 dni przyjmować 1 tabletkę na dobę i jednocześnie stosować dodatkowe, niehormonalne metody antykoncepcji. Jeśli wymioty i (lub) biegunka będą się utrzymywać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych może być zmniejszona. Postępowanie w celu opóźnienia krwawienia. Aby opóźnić wystąpienie krwawienia z odstawienia, należy rozpocząć kolejne opakowanie bez okresu 7-dniowej przerwy w stosowaniu tabletek i przyjmować tabletki z kolejnego opakowania przez potrzebną ilość dni. Można przyjmować preparat do wyczerpania drugiego opakowania, a następnie po zachowaniu 7-dniowej przerwy ponownie rozpocząć regularne stosowanie preparatu.

Skład

1 opakowanie zawiera 21 tabl. o stałym składzie: 250 µg norgestimatu i 35 µg etynyloestradiolu.

Działanie

Jednofazowy doustny preparat antykoncepcyjny. W preparacie zastosowano etynyloestradiol i norgestimat - syntetyczny gestagen o swoistym działaniu progestagennym i minimalnym działaniu androgennym. Norgestimat wykazuje działanie antyestrogenne i antygonadotropowe. Właściwości gestagenu oraz zrównoważenie dawek składnika estrogennego i progestagennego powodują szereg pozytywnych skutków metabolicznych. Preparat może korzystnie wpływać na gospodarkę lipidową organizmu - w trakcie jego stosowania ulega zwiększeniu stężenie frakcji HDL. Zmniejsza zapadalność na czynnościowe torbiele jajnika, na włókniakogruczolaki, mastopatię, na ostre zapalne choroby miednicy, na raka endometrium i na raka jajnika. Zwiększa regularność cyklu miesiączkowego, zmniejsza utratę krwi, zapadalność na niedokrwistość z niedoboru żelaza i zmniejsza zapadalność na bolesne miesiączkowanie. Po podaniu doustnym norgestimat i etynyloestradiol są szybko wchłaniane. Norgestimat jest szybko metabolizowany podczas "pierwszego przejścia" przez jelito i wątrobę do 17-deacetylonorgestimatu i norgestrelu, które są farmakologicznie czynnymi progestagenami. Etynyloestradiol jest metabolizowany do różnych metabolitów hydroksylowych oraz ich związków sprzężonych. 17-deacetylonorgestimat jest związany z albuminami i nie jest związany z SHBG, natomiast norgestrel jest związany głównie z SHBG. Etynyloestradiol jest w znacznym stopniu wiązany z albuminami krwi. Metabolity obu substancji czynnych preparatu są wydalane z moczem i z kałem. T_0,5 wynoszą odpowiednio: dla etynyloestradiolu - 10-15 h, 17-deacetylonorgestimatu - 24,9 h, norgestrelu - 45 h.

Interakcje

Interakcje z innymi lekami, w wyniku których zmniejszona jest skuteczność działania składnika estrogenowego preparatu, mogą powodować plamienie, krwawienie międzymiesiączkowe lub nieskuteczność działania antykoncepcyjnego. Dotyczy to barbituranów, soli sodowej fenytoiny, ryfampicyny i dziurawca zwyczajnego. Niektóre inhibitory proteazy i niektóre leki przeciw retrowirusom zwiększają (np. indinawir) lub zmniejszają (np. ritonawir) stężenie substancji czynnych złożonych preparatów antykoncepcyjnych we krwi. Może wystąpić zaburzenie krążenia jelitowo-wątrobowego estrogenów, które prowadzić może do przyspieszenia wydalania substancji czynnych i zmniejszenia skuteczności doustnych preparatów antykoncepcyjnych, np. cholestyramina, niektóre antybiotyki - ampicyliny lub tetracykliny. Opisywano interakcje z topiramatem, fenylobutazonem, karbamazepiną. Możliwe jest wystąpienie interakcji z gryzeofulwiną. Może wystąpić pogorszenie tolerancji glukozy.

Środki ostrożności

Należy określić stosunek ryzyka do korzyści ze stosowania doustnych preparatów antykoncepcyjnych w przypadku następujących zaburzeń: zaburzenia zwiększające ryzyko rozwoju żylnych powikłań zakrzepowo-zatorowych (np. długotrwałe unieruchomienie lub poważne zabiegi operacyjne); czynniki ryzyka chorób tętnic (np. palenie tytoniu, hiperlipidemia, nadciśnienie lub otyłość); nadciśnienie (stałe skurczowe ciśnienie tętnicze 140-159 mmHg a rozkurczowe 90-99 mmHg); cukrzyca; ciężka depresja obecnie lub w przeszłości; palenie tytoniu. Doustny preparat antykoncepcyjny można zastosować nie wcześniej niż po 3 miesiącach od powrotu parametrów czynnościowych wątroby do wartości prawidłowych po przebytym zapaleniu wątroby; w przypadku ciężkiego zapalenia wątroby okres ten wynosi nie mniej niż 6 miesięcy. W przypadku wystąpienia po raz pierwszy lub nasilenia migreny albo wystąpienia bólu głowy o nietypowym przebiegu, nawracającego, utrzymującego się lub ciężkiego, należy przerwać stosowanie doustnego preparatu antykoncepcyjnego.

Ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo stosowania w ciąży - kat. X. Preparat jest przeciwwskazany w ciąży. Preparatu nie należy stosować w czasie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Podczas stosowania preparatu mogą wystąpić: niewielkie podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, obrzęki; krwawienia międzymiesiączkowe, plamienie, brak miesiączki, brak krwawienia z odstawienia, zmiany nasilenia krwawienia miesiączkowego, zwiększenie wielkości włókniakomięśniaków macicy, kandydoza pochwy, nasilenie nadżerki szyjki macicy i wydzielania przez gruczoły szyjkowe; tkliwość piersi, mlekotok, ból piersi, powiększenie piersi, zmniejszenie wydzielania mleka (przy stosowaniu bezpośrednio po porodzie); nudności, wymioty, kurcze brzucha, wzdęcia, zapalenie jelita grubego; rumień guzowaty, wysypka skórna, ostuda, rumień wielopostaciowy, trądzik, łojotok, łysienie, hirsutyzm, hipertrichosis, opryszczka ciężarnych, przebarwienia (które mogą nie ustąpić po odstawieniu), wykwity krwotoczne; żółtaczka cholestatyczna, zespół Budd-Chiari; zmiana krzywizny rogówki, nietolerancja szkieł kontaktowych, zaćma; ból głowy, zmiany nastroju, depresja, drażliwość, pląsawica; zatrzymanie płynów, zmiany masy ciała, upośledzenie tolerancji glukozy, zmiany łaknienia; zmiany libido, zespół napięcia przedmiesiączkowego; zaburzenie czynności nerek, zespół hemolityczno-mocznicowy. Rzadko występowały: nadciśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia krążenia mózgowego, zakrzepica żył głębokich, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic, zatorowość płucna i inne zatory; łagodne lub złośliwe guzy wątroby, rak szyjki macicy, rak piersi; cholestaza wewnątrzwątrobowa, kamica żółciowa; ciężki ból głowy, migrena, uszkodzenie nerwu wzrokowego.

Pozostałe informacje

Przed rozpoczęciem stosowania preparatu należy przeprowadzić pełny wywiad i badania fizykalne, które następnie należy powtarzać okresowo.