Finaster - baza leków

Wskazania

Leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (PBH) u mężczyzn w celu: zmniejszenia powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i regresji objawów związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego; zmniejszenia ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu oraz zmniejszenia ryzyka konieczności leczenia chirurgicznego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie należy stosować u kobiet i dzieci. Ciąża.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 5 mg raz na dobę. W celu oceny, czy osiągnięto korzystną odpowiedź na leczenie, może być niezbędna jego kontynuacja przez co najmniej 6 mies., mimo że zmniejszenie nasilenia objawów może być zauważalne we wczesnym okresie. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu następuje w ciągu 4 mies. leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek różnego stopnia (nawet przy klirensie kreatyniny 9 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma danych dotyczących ewentualnej konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu. Lek zawiera laktozę.

Działanie

Swoisty inhibitor 5-α-reduktazy typu II. Zahamowanie aktywności 5-α-reduktazy powoduje zahamowanie przemiany testosteronu do hormonu o silniejszym działaniu androgennym - dihydrotestosteronu (DHT), który stymuluje łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH). Finasteryd zmniejsza stężenie DHT zarówno w krwi krążącej, jak i w tkance stercza. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów androgennych. C_max występuje w ciągu ok. 2 h po podaniu, biodostępność wynosi ok. 80% (pokarm nie wpływa na biodostępność). Finasteryd w ok. 93% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie. T_0,5 wynosi 6 h, u mężczyzn >70 lat wydłuża się do 8 h (nie ma jednak potrzeby modyfikowania dawek w zależności od wieku). 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów (z moczem nie jest wydalany lek w postaci niezmienionej), 57% - z kałem.

Interakcje

Finasteryd jest metabolizowany głównie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 3A4. Inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 mogą wpływać na stężenie finasterydu we krwi, jednak istnieje małe prawdopodobieństwo, że wpływ ten będzie istotny klinicznie. Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem.

Środki ostrożności

Pacjentów z dużą ilością zalegającego moczu i (lub) znacznie ograniczonym przepływem moczu należy starannie monitorować w celu uniknięcia powikłań spowodowanych niedrożnością dróg moczowych. Należy rozważyć możliwość zabiegu chirurgicznego. Dotychczas nie wykazano klinicznych korzyści ze stosowania finasterydu w dawce 5 mg u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem, a następnie okresowo w trakcie leczenia, zaleca się wykonywanie badania per rectum oraz innych oznaczeń pod kątem wykrycia raka gruczołu krokowego. Do wykrywania raka gruczołu krokowego wykorzystywane są również pomiary PSA we krwi. Wartości stężenia PSA u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego mogą się w znacznym stopniu pokrywać z wartościami stwierdzanymi u mężczyzn bez tego nowotworu. Dlatego, u mężczyzn z BPH, wartości stężenia PSA mieszczące się w prawidłowym zakresie nie wykluczają raka gruczołu krokowego, niezależnie od leczenia finasterydem. Wyjściowe stężenie PSA <4 ng/ml nie wyklucza raka gruczołu krokowego. Finasteryd zmniejsza stężenie PSA we krwi o ok. 50% u pacjentów z łagodnym rozrostem, nawet w przypadku raka gruczołu krokowego. U pacjentów leczonych finasterydem przez 6 mies. lub dłużej, wartości PSA należy pomnożyć przez 2, aby uzyskać wartość porównywalną z prawidłowym zakresem u nieleczonych mężczyzn. Ta zależność zapewnia czułość i specyficzność oznaczenia PSA oraz możliwość wykrycia tym badaniem raka gruczołu krokowego. Każdy przypadek utrzymującego się zwiększonego stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem należy dokładnie ocenić. Współczynnik wolnego PSA (stosunek wolnego PSA do całkowitego) nie jest znacząco zmniejszony przez finasteryd. Gdy współczynnik wolnego PSA jest wykorzystywany do wykrywania raka gruczołu krokowego, nie ma konieczności dostosowania tego współczynnika. U pacjentów zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady u lekarza. Ze względu na ryzyko raka sutka u mężczyzn, pacjenci powinni niezwłocznie zgłaszać wszystkie zmiany w obrębie sutków, takie jak: guzki, ból, ginekomastia lub wydzielina z sutków. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Finasteryd jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym. Kobiety w ciąży lub w wieku rozrodczym nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek, ze względu na możliwość wchłonięcia finasterydu przez skórę oraz późniejsze potencjalne ryzyko dla płodu męskiego. Tabletki preparatu mają otoczkę, która chroni przed kontaktem z substancją czynną pod warunkiem, że tabletki nie zostaną przełamane lub pokruszone. Niewielkie ilości finasterydu wykryto w nasieniu mężczyzn przyjmujących 5 mg finasterydu na dobę. Nie wiadomo, czy kontakt kobiety w ciąży z nasieniem pacjenta leczonego finasterydem może mieć szkodliwy wpływ na płód płci męskiej. Dlatego, gdy partnerka seksualna pacjenta jest lub może być w ciąży, pacjent powinien minimalizować narażenie partnerki na kontakt z nasieniem. Nie wiadomo czy finasteryd przenika do mleka matki.

Działania niepożądane

Często: zmniejszone libido, impotencja, zmniejszenie objętości ejakulatu. Niezbyt często: wysypka, zaburzenia ejakulacji, tkliwość piersi, powiększenie piersi. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, języka, gardła i twarzy), obniżone libido utrzymujące się po  przerwaniu leczenia, depresja, niepokój, kołatanie serca, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, zaburzenia erekcji i ejakulacji (które mogą utrzymywać się po przerwaniu leczenia), bezpłodność mężczyzn i (lub) obniżenie jakości nasienia (po odstawieniu leku obserwowano powrót do prawidłowych wartości). W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano występowanie raka piersi u mężczyzn; nie jest znany związek pomiędzy długotrwałym stosowaniem finasterydu i występowaniem zmian nowotworowych sutka u mężczyzn. U pacjentów leczonych finasterydem stężenie PSA jest zwykle obniżone.