Coxtral - baza leków

Wskazania

Leczenie ostrego bólu. Leczenie objawowe dolegliwości bólowych w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów (ChZS). Pierwotne bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nimesulid lub pozostałe składniki preparatu. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ. Reakcje hepatotoksyczne w wywiadzie, wywołane podaniem nimesulidu. Jednoczesna ekspozycja na substancje o potencjalnym działaniu uszkadzającym wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków lub substancji odurzających. Czynna lub nawracająca, w wywiadzie, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie (co najmniej dwa wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie lub perforacja związane ze stosowaniem NLPZ. Krwawienie do o.u.n. oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie zaburzenie czynności nerek. Zaburzenie czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i (lub) objawami grypopodobnymi. Dzieci poniżej 12 rż. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 100 mg 2 razy na dobę, po posiłku. Nie ma konieczności zmniejszania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, młodzieży (12-18 lat), u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek. Preparat powinien być stosowany możliwie najkrócej, w zależności od przypadku klinicznego. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania nimesulidu wynosi 15 dni.

Skład

1 tabl. zawiera 100 mg nimesulidu. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Inhibitor cyklooksygenazy - hamuje syntezę prostaglandyn. Po podaniu doustnym nimesulid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg, maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po upływie 2-3 h u osób dorosłych. W 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie w wątrobie, między innymi przy udziale izoenzymu CYP2C9 cytochromu P450. Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksylowa, która jest czynna farmakologicznie. Nimesulid jest wydalany głównie z moczem (około 50% dawki), około 29% - z kałem; 1-3% leku wydalane jest z moczem w postaci nie zmienionej. T_0,5 wynosi 3,2-6 h.

Interakcje

U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne preparaty przeciwzakrzepowe o podobnym działaniu lub kwas acetylosalicylowy podczas leczenia nimesulidem, istnieje większe ryzyko wystąpienia krwawień - połączenia takie nie są zalecane i są przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia; jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania wymienionych preparatów, należy ściśle monitorować aktywność przeciwzakrzepową. Nimesulid powodował przemijające zmniejszenie wpływu furosemidu na wydalanie sodu oraz, w mniejszym stopniu, potasu i zmniejszał jego działanie moczopędne. Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu powodowało zmniejszenie (o około 20%) AUC i całkowitego wydalania furosemidu - należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek. Leki z grupy NLPZ zmniejszają wydalanie litu, powodując zwiększenie stężenia litu we krwi i jego toksyczności - należy monitorować stężenie litu we krwi. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji nimesulidu z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną, lekami zobojętniającymi (połączenia wodorotlenku glinu i magnezu). Podczas stosowania nimesulidu może dojść do zwiększenia stężenia osoczowego leków będących substratami izoenzymu CYP2C9. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 h przed lub po podaniu metotreksatu - zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i nasilenie jego toksyczności. Ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe, nimesulid może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny. Jednoczesne stosowanie nimesulidu i leków przeciwpłytkowych lub SSRI lub kortykosteroidów zwiększa ryzyko krwawienia z żołądka i jelit.

Środki ostrożności

Nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako lek drugiego rzutu. Decyzja o zastosowaniu preparatu powinna opierać się na klinicznej ocenie ogólnego ryzyka poszczególnych pacjentów. Nimesulid nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2. W przypadku wystąpienia klinicznych lub laboratoryjnych objawów upośledzenia czynności wątroby, należy przerwać leczenie; u tych pacjentów nie należy ponownie stosować nimesulidu. Podczas leczenia nimesulidem należy zalecić pacjentom powstrzymywanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, objawów grypopodobnych i (lub) gorączki oraz pogorszenia czynności nerek, wysypki skórenj, zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości, lek należy odstawić. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji (pacjenci z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie oraz pacjenci w podeszłym wieku) należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. U pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, jak również u pacjentów długotrwale leczonych lekami przeciwpłytkowymi lub innymi lekami zwiększającymi ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne stosowanie leków osłonowych. Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (takie jak kwas acetylosalicylowy). Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie (zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ istniejąca choroba może ulec zaostrzeniu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek, gdyż stosowanie nimesulidu może spowodować pogorszenie czynności nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami, z chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub naczyń mózgu oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Należy zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku, u pacjentów ze skazą krwotoczną. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Stosowanie nimesulidu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży i okresie karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania u kobiet w I i II trymestrze ciąży. Nimesulid może prowadzić do zaburzeń płodności u kobiet, z tego względu nie należy go stosować u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub diagnozowanych z powodu niepłodności, należy rozważyć przerwanie leczenia nimesulidem.

Działania niepożądane

Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze, duszność, zaparcia, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, świąd, wysypka, zwiększona potliwość, obrzęki. Rzadko: niedokrwistość, eozynofilia, reakcje nadwrażliwości, hiperkaliemia, lęk, niepokój, koszmary senne, niewyraźne widzenie, tachykardia, krwawienia, wahania ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca, rumień, zapalenie skóry, bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, zatrzymanie moczu, złe samopoczucie, osłabienie. Bardzo rzadko: trombocytopenia, pancytopenia, plamica, anafilaksja, ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reye'a), zaburzenia widzenia, zawroty głowy, astma, skurcz oskrzeli, ból brzucha, niestrawność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce, krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa i perforacja żołądka i (lub) dwunastnicy, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, obniżenie temperatury ciała.

Pozostałe informacje

Podczas stosowania nimesulidu należy unikać spożywania nadmiernej ilości alkoholu. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub senności należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.