Movalis - baza leków

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa u dorosłych w przypadku, gdy leku nie można podać innymi drogami podania.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne NLPZ, kwas acetylosalicylowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występujące w przeszłości reakcje nadwrażliwości, takie jak objawy astmy oskrzelowej, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka wywołane podaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Perforacja i krwawienie z przewodu pokarmowego związane z terapią lekami z grupy NLPZ w wywiadzie. Krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z naczyń mózgowych lub inne zaburzenia przebiegające z występowaniem krwawień w wywiadzie. Zaburzenia hemostazy lub jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych (przeciwwskazania związane z drogą podania). Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych. Ciężka niewydolność serca. Dzieci i młodzież w wieku <18 lat. III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Domięśniowo. Dorośli: 15 mg (1 amp.) raz na dobę. Nie należy stosować dawki >15 mg na dobę. Leczenie powinno być ograniczone do pojedynczego wstrzyknięcia w celu rozpoczęcia terapii; leczenie można przedłużyć maksymalnie od 2 do 3 dni w wyjątkowych, uzasadnionych przypadkach (np. jeśli nie można podać leku innymi drogami podania). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych (np. choroba przewodu pokarmowego w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka choroby układu sercowo-naczyniowego), należy rozpocząć leczenie od dawki 7,5 mg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka dobowa wynosi 7,5 mg na dobę. U pacjentów dializowanych z ciężką niewydolnością nerek nie należy stosować dawki większej niż 7,5 mg na dobę. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (CCr >25 ml/min) lub wątroby nie jest konieczne zmniejszenie dawkowania. Leku nie stosować u dzieci i młodzieży <18 lat. Sposób podania. Lek należy podawać głęboko domięśniowo, wstrzykiwać powoli w obrębie górnego zewnętrznego kwadrantu pośladka. W przypadku konieczności ponownego podania leku zaleca się wstrzyknięcie w mięsień drugiego pośladka. W przypadku wystąpienia silnego bólu, podawanie leku należy natychmiast przerwać. U pacjentów z protezą stawu biodrowego roztwór należy wstrzykiwać w mięsień przeciwnego pośladka. Do kontynuacji leczenia należy stosować postać doustną leku (tabletki).

Skład

1 amp. (1,5 ml) zawiera 15 mg meloksykamu w postaci soli enolowej.

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy oksykamów. Wykazuje właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe (hamuje biosyntezę prostaglandyn, znanych mediatorów procesów zapalnych). Meloksykam jest całkowicie wchłaniany po podaniu domięśniowym (względna biodostępność w porównaniu z doustną drogą podania wynosi prawie 100%), C_max jest osiągane w ciągu 1-6 h. W bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami (99%). Meloksykam przenika do płynu maziowego i osiąga tam stężenia stanowiące w przybliżeniu połowę wartości stężenia występującego we krwi. Podlega znacznej biotransformacji w wątrobie. W metabolizmie uczestniczą enzymy CYP2C9, częściowo CYP3A4. Jest wydalany głównie w postaci metabolitów w równych proporcjach z moczem i z kałem. Mniej niż 5% dawki dobowej wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem, a z moczem tylko w śladowej ilości. Średni T_0,5 wynosi 13-25 h.

Interakcje

Zastosowanie jednocześnie kilku leków z grupy NLPZ zwiększa ryzyko owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego - nie zaleca się jednoczesnego stosowania meloksykamu i innych NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów COX-2, jak również kwasu acetylosalicylowego (ASA) dawce pojedynczej ≥500 mg lub w dawce dobowej ≥3 g. Stosowanie meloksykamu z ASA w dawkach kardiologicznych wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Stosowanie z kortykosteroidami, lekami trombolitycznymi, antyagregacyjnymi, przeciwzakrzepowymi, SSRI's zwiększa ryzyko wystąpienia owrzodzenia przewodu pokarmowego bądź krwawienia - zachować szczególną ostrożność i monitorować pacjenta. Stosowanie z deferazyroksem może zwiększać ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego - zachować ostrożność. NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych - jednoczesne stosowanie NLPZ i leków przeciwzakrzepowych podawanych doustnie lub parenteralnie u pacjentów w podeszłym wieku lub podawanych w dawkach leczniczych nie jest zalecane; w pozostałych przypadkach stosowania heparyny (dawki profilaktyczne) wymagana jest ostrożność, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Meloksykam może osłabiać działanie leków moczopędnych, leków hipotensyjnych, takich jak inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II, ponadto zwiększa się ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku - takie połączenie należy stosować ostrożnie, pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy monitorować czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego, a następnie okresowo. Osłabia działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, np. β-blokerów (z powodu hamowania syntezy prostaglandyn o działaniu rozszerzającym naczynia). Stosowany z solami potasu, diuretykami oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, NLPZ, niskocząsteczkowymi lub niefrakcjonowanymi heparynami, cyklosporyną, takrolimusem i trimetoprymem zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Nasila nefrotoksyczność cyklosporyny, takrolimusa - kontrolować czynność nerek. Zmniejsza wydalanie litu i zwiększa jego stężenie we krwi - należy monitorować stężenie litu we krwi na początku leczenia skojarzonego, podczas zmiany dawkowania i po odstawieniu meloksykamu. Zmniejsza wydalanie metotreksatu i zwiększa jego stężenie we krwi, nasilając jego toksyczność hematologiczną - nie zaleca się stosowania meloksykamu u pacjentów leczonych dużymi dawkami metotreksatu (>15 mg/tydz.); stosowanie metotreksatu w mniejszych dawkach wymaga szczególnej ostrożności (monitorować liczbę krwinek i czynność nerek); należy zachować ostrożność w przypadku, gdy lek z grupy NLPZ i metotreksat podawane są równocześnie w ciągu 3 dni. W przypadku jednoczesnego stosowania meloksykamu i pemetreksedu u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 45-79 ml/min), należy przerwać podawanie meloksykamu na 5 dni przed, w dniu podania i 2 dni po podaniu pemetreksedu; jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie meloksykamu i pemetreksedu, pacjent powinien być dokładnie monitorowany, zwłaszcza w zakresie mielosupresji i działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <45 ml/min) jednoczesne stosowanie meloksykamu i pemetreksedu nie jest zalecane. U pacjentów z normalną czynnością nerek (CCr ≥80 ml/min), dawki 15 mg meloksykamu mogą zmniejszać wydalanie pemetreksedu i w konsekwencji zwiększać częstość jego działań niepożądanych, w związku z tym należy zachować ostrożność podczas podawania 15 mg meloksykamu jednocześnie z pemetreksedem u pacjentów z normalną czynnością nerek. Cholestyramina przyspiesza wydalanie meloksykamu poprzez przerwanie krążenia wątrobowo-jelitowego, co prowadzi do zwiększenia klirensu meloksykamu o 50% i skrócenia T_0,5 (ta interakcja jest istotna klinicznie). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych w przypadku jednoczesnego stosowania leków zobojętniających, cymetydyny, digoksyny. Należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego podawania meloksykamu i leków hamujących lub metabolizowanych przez CYP 2C9 i / lub CYP 3A4. Należy spodziewać się interakcji za pośrednictwem CYP 2C9 w przypadku jednoczesnego stosowania z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (pochodne sulfonylomocznika, nateglinid), które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków i meloksykamu w osoczu (pacjentów stosujących to skojarzone leczenie należy uważnie obserwować pod kątem wystąpienia hipoglikemii).

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania meloksykamu u pacjentów w trakcie ostrych ataków bólu. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie (zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją), u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądka i jelit lub krwawień - w tych grupach pacjentów niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i zachowanie szczególnej ostrożności, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku oraz rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania meloksykamu i leków przeciwzakrzepowych lub heparyny podawanej u pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych, innych NLPZ (w tym z selektywnych inhibitorów COX-2), ASA w dawce jednorazowej ≥500 mg lub w dawkach ≥3 g na dobę. Zapalenie błony śluzowej przełyku lub żołądka oraz owrzodzenie żołądka w wywiadzie wymagają całkowitego wyleczenia przed rozpoczęciem stosowania meloksykamu, istnieje jednak ryzyko nawrotu choroby podczas stosowania meloksykamu. Przyjmowanie meloksykamu w najmniejszej dawce skutecznej i przez najkrótszy czas konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Lek należy stosować ostrożnie także u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego-Crohna, ze względu na ryzyko zaostrzenia tych chorób. Leki z grupy NLPZ hamują działanie prostaglandyn nerkowych polegające na rozszerzaniu naczyń krwionośnych i w ten sposób, poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, mogą indukować czynnościową niewydolność nerek; ryzyko to występuje u pacjentów: w podeszłym wieku, z hipowolemią, z zastoinową niewydolnością serca, z zespołem nerczycowym, niewydolnością nerek lub nefropatią toczniową, z ciężką niewydolnością wątroby (albuminy <25 g/l lub wynik ≥10 wg Child-Pugha), jak również u pacjentów stosujących inhibitory ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, leki moczopędne - u wyżej wymienionych pacjentów konieczne jest uważne monitorowanie diurezy i czynności nerek. W rzadkich przypadkach stosowanie leków z grupy NLPZ może powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek, martwicę rdzenia nerki lub zespół nerczycowy. Lek stosować ostrożnie u pacjentów: z cukrzycą lub stosujących preparaty mogące wywoływać hiperkaliemię (regularnie monitorować  stężenia potasu we krwi); w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych); z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca (zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ). Przyjmowanie NLPZ, szczególnie długotrwale i w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni meloksykamem bardzo ostrożnie. Należy zachować ostrożność przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Należy przerwać stosowanie meloksykamu w przypadku wystąpienia: krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia; wysypki skórnej, pęcherzy czy uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości na lek (nie należy ponownie rozpoczynać leczenia meloksykamem w przypadku zdiagnozowania zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka); zwiększenia lub utrzymywania się podwyższonej aktywności aminotransferaz, stężenia bilirubiny we krwi lub innych wskaźników czynności wątroby, jak również zwiększenie stężenia kreatyniny lub azotu mocznikowego we krwi, a także wystąpienia nieprawidłowych wyników innych badań laboratoryjnych (zlecić wykonanie odpowiednich badań). Meloksykam może maskować objawy istniejącej choroby zakaźnej. 1 ampułka 1,5 ml zawiera <1 mmol sodu (23 mg), co oznacza, że lek jest "wolny od sodu".

Ciąża i laktacja

W I i II trymestrze ciąży nie należy podawać meloksykamu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli meloksykam jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Meloksykam jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia oraz powstania wad rozwojowych serca i wad wrodzonych powłok brzusznych (gastroschisis) po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko powstania wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosło od wartości poniżej 1 % do ok. 1,5 %. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania leczenia. Od 20. tyg. ciąży stosowanie meloksykamu może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na meloksykam przez kilka dni od 20. tyg. ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania meloksykamu. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które może prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem (patrz powyżej). U matki i noworodka pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy, powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. Chociaż brak jest odpowiedniego doświadczenia z zastosowaniem meloksykamu u ludzi, wiadomo, że leki z grupy NLPZ przenikają do mleka matki. Nie jest zalecane podawanie tych leków kobietom w okresie karmienia piersią. Stosowanie meloksykamu może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę; w przypadku kobiet, które mają problemy z zajściem w ciążę lub które leczą się z powodu niepłodności, należy rozważyć odstawienie meloksykamu.

Działania niepożądane

Bardzo często: niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka. Często: ból głowy, zgrubienie w miejscu wstrzyknięcia, ból w miejscu wstrzyknięcia. Podobnie, jak i w przypadku innych leków z grupy NLPZ podawanych domięśniowo, w miejscu wstrzyknięcia może wystąpić ropień i martwica. Niezbyt często: niedokrwistość; reakcje alergiczne inne niż anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, zawroty głowy, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zwiększenie ciśnienia krwi, nagłe zaczerwienienie twarzy, krwawienia z przewodu pokarmowego (również krwawienia utajone), zapalenie żołądka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, cofanie się treści pokarmowej z żołądka do przełyku, zaburzenia czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub stężenia bilirubiny), obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka, zatrzymanie sodu i wody w organizmie, hiperkaliemia, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny (lub) stężenia mocznika we krwi), obrzęk (włączając obrzęk kończyn dolnych). Rzadko: zaburzenia w morfologii krwi (w tym wzoru odsetkowego krwinek białych), leukopenia, trombocytopenia, zaburzenia nastroju, koszmary senne, zaburzenia widzenia (z nieostrym widzeniem włącznie), zapalenie spojówek, szumy uszne, kołatanie serca, napady astmy w przypadku nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy lub inny lek z grupy NLPZ, zapalenie okrężnicy, owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy, zapalenie przełyku, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pokrzywka. Bardzo rzadko: agranulocytoza (głównie pacjentów, którym podawano meloksykam i inne potencjalnie mielotoksyczne leki), perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby, reakcje pęcherzowe, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek (w szczególności u pacjentów z grupy ryzyka). Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktoidalne, stan splątania, dezorientacja, zapalenie trzustki, nadwrażliwość na światło, niepłodność u kobiet, opóźnienie owulacji. Krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja mogą mieć czasami ciężki przebieg i zakończyć się zgonem, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale i w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawału serca lub udaru mózgu). Ponadto w grupie leków tej klasy opisywano bardzo rzadkie przypadki śródmiąższowego zapalenia nerek, ostrej martwicy kanalików nerkowych, zespołu nerczycowego i martwicy brodawek nerkowych. Po podaniu leku domięśniowo może wystąpić ropień i martwica w miejscu wstrzyknięcia.

Pozostałe informacje

W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia, senności, zawrotów głowy lub innych zaburzeń dotyczących OUN, nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn.