Tolperis VP - baza leków

Wskazania

Leczenie objawowe spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (tolperyzon) lub na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Okres karmienia piersią. Ciąża (szczególnie I trymestr) - przeciwwskazanie względne.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 150-450 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych, zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności nerek. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności wątroby. Nie zaleca sie stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować po posiłkach (aby zwiększyć biodostępność tolperyzonu), popijając szklanką wody.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 50 mg chlorowodorku tolperyzonu. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Lek zmniejszający napięcie mięśni, działający ośrodkowo. Dokładny mechanizm działania tolperyzonu nie jest w pełni poznany. Wykazuje duże powinowactwo do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Tolperyzon działa hamująco na czynność odruchową rdzenia kręgowego i drogi zstępujące rdzenia kręgowego. Stabilizuje błonę komórkową oraz zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien czuciowych. Działa hamująco w sposób zależny od dawki na kanały wapniowe napięciowo-zależne, w wyniku czego obniża amplitudę i częstotliwość potencjałów czynnościowych. Obok działania stabilizującego błonę komórkową neuronów tolperyzon może również zmniejszać uwalnianie przekaźników. Wykazuje również słabe właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów α-adrenergicznych i muskarynowych. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, C_max w osoczu osiąga po 0,5-1,5 h. W związku ze znacznym efektem pierwszego przejścia biodostępność wynosi ok. 20%. Jest metabolizowany w wątrobie i nerkach. Wydalany jest z moczem (> 99 %) w postaci metabolitów. T_0,5 po podaniu doustnym wynosi 2,5 h.

Interakcje

Tolperyzon może zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych głównie przez CYP2D6, takich jak: tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna. Doświadczenia in vitro nie sugerują znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Nie oczekuje się wzrostu ekspozycji na tolperyzon po jednoczesnym zastosowaniu z substratami CYP2D6 i (lub) innymi lekami, ze względu na różnorodność szlaków metabolicznych tolperyzonu. Należy rozważyć zmniejszenie dawki podczas podawania tolperyzonu z innymi lekami zwiotczającymi napięcie mięśniowe działającymi ośrodkowo. Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego podczas jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu niflumowego lub innych leków z grupy NLPZ.

Środki ostrożności

Stosowanie leków zawierajacych tolperyzon ograniczono wyłącznie do wskazania w leczeniu objawowej spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych, ponieważ w innych zastosowaniach nie wykazano, aby korzyści przewyższały ryzyko potencjalnych ciężkich reakcji nadwrażliwości. Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości miały nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, w tym wstrząsu anafilaktycznego. Objawy mogą obejmować zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność. Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia takich objawów, należy natychmiast zaprzestać stosowania tolperyzonu i zasięgnąć porady lekarza. Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon, nie wolno go ponownie stosować. Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie podwyższonego ryzyka. W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę, należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych. Lek zawiera laktozę (1 tabl. zawiera 112 mg laktozy jednowodnej) - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży (zwłaszcza w I trymestrze), chyba że przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Niezbyt często: brak łaknienia, bezsenność, zaburzenia snu, ból głowy, zawroty głowy, senność, hipotensja, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja, nudności, osłabienie mięśniowe, ból mięśniowy, bóle kończyn, osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie. Rzadko: reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, obniżona aktywność, depresja, zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, hipestezja (zmniejszenie reakcji na bodźce), parestezje, letarg, nieostre widzenie, szumy uszne pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, wypieki, duszność, krwawienie z nosa, przyspieszony oddech, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, wymioty, łagodne uszkodzenie wątroby, alergiczne zapalenie skóry, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka, mimowolne oddawanie moczu, białkomocz, uczucie dyskomfortu w kończynach, uczucie bycia nietrzeźwym, uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie, zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszona liczba płytek krwi, zwiększona liczba leukocytów. Bardzo rzadko: anemia, powiększenie węzłów chłonnych, wstrząs anafilaktyczny, polidypsja (zwiększone pragnienie), splątanie, bradykardia, osteopenia (utrata masy kostnej), uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi. Po wprowadzeniu tolperyzonu w tabl. do obrotu zgłaszano następujące reakcje (częstość nieznana): obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzek twarzy, warg).

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci, u których podczas stosowania tolperyzonu wystąpią zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, padaczka, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśni, powinni skonsultować się z lekarzem.