Coldrex o smaku cytrynowym - baza leków

Wskazania

Leczenie objawów grypy, przeziębienia takich jak: ból głowy, dreszcze, bóle gardła, niedrożność przewodów nosowych i zatok przebiegająca z bólem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paracetamol, fenylefrynę, kwas askorbowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek. Choroba alkoholowa. Przyjmowanie zydowudyny. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres 2 tyg. po ich ostatnim zastosowaniu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 1 saszetka co 4 do 6 h. Nie stosować częściej niż co 4 h ani nie więcej niż 4 saszetki na dobę. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Jeżeli lekarz nie zaleci inaczej, preparatu nie należy stosować dłużej niż 3 dni. Jeżeli objawy choroby utrzymują się pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Przed podaniem proszek należy rozpuścić w ciepłej wodzie. Wsypać zawartość jednej saszetki do szklanki, uzupełnić do połowy ciepłą wodą, dobrze wymieszać i wypić. W razie konieczności dodać zimnej wody lub dosłodzić.

Skład

1 saszetka zawiera: 750 mg paracetamolu, 10 mg chlorowodorku fenylefryny, 60 mg kwasu askorbowego. Preparat zawiera sacharozę.

Działanie

Preparat łączy w sobie działanie poszczególnych składników. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wpływ ten wywiera poprzez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a przez to syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego jest spadek wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Ponadto zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej - glukuronidów i siarczanów. Średni T_0,5 paracetamolu wynosi od 1 do 4 h. Chlorowodorek fenylefryny - amina sympatykomimetyczna, głównie bezpośrednio oddziałująca na receptory adrenergiczne, z przewagą działania alfa-adrenergicznego zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa. Jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jest wstępnie metabolizowany przez inhibitory monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 h. T_0,5 wynosi od 2 do 3 h. Jest wydalany z moczem prawie całkowicie w postaci siarczanów. Kwas askorbowy (witamina C) - witamina z grupy witamin podstawowych, której niedobory mogą wystąpić na początku ostrych zakażeń wirusowych. Nie stwierdzono aby substancje czynne produktu wykazywały działanie sedatywne. Jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i dystrybuowany do tkanek ciała, w 25% łączy się z białkami osocza. Nadmiar kwasu askorbowego przekraczający zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna z inhibitorami monoaminooksydazy, może dojść do zwiększenia ciśnienia krwi. Jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych może zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Fenylefryna może zmniejszać skuteczność działania leków blokujących receptory β-adrenergiczne i leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym. Może wzrosnąć ryzyko wystąpienia nadciśnienia i innych objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń, związanych z fenylefryną. Jednoczesne stosowanie digoksyny i glikozydów nasercowych zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego. Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego. Łączne podawanie paracetamolu i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, zmniejszona przez kolestyraminę. Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Kofeina nasila działanie przeciwbólowe paracetamolu. Fenylefryna może nasilać podwyższające ciśnienie tętnicze działanie leków przyspieszających poród. Ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego istnieje u pacjentów przyjmujących jednocześnie alkaloidy sporyszu i fenylefrynę. Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie żelaza oraz glinu z zawierających go leków zobojętniających. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Środki ostrożności

Lek zawiera paracetamol; nie stosować z innymi preparatami zawierającymi paracetamol i (lub) sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie i leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) lub lekami stosowanymi w przeziębieniu i grypie. Ze względu na ryzyko przedawkowania, pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali preparatu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol (przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem). Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, cierpiących na anoreksję, posiadających niski wskaźnik masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Ostrożnie stosować u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym, z chorobami serca i naczyń, z cukrzycą, z nadczynnością tarczycy, z jaskrą zamykającego się kąta przesączania, z guzem chromochłonnym nadnerczy, z rozrostem gruczołu krokowego, z chorobami zakrzepowo-zatorowymi (np. zespół Raynaude’a), stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne i inne leki obniżające ciśnienie krwi (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa), stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosujących inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), z niedoborem G-6-PD i reduktazy methemoglobinowej, z niewydolnością wątroby lub nerek (schorzenia wątroby zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby przez paracetamol). U osób ze schorzeniami wątroby istnieje zwiększone ryzyko przedawkowania. W czasie przyjmowania leku nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u osób, które spożyły jednorazowo 10 g paracetamolu lub więcej. Spożycie 5 g paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: pacjenci przyjmujący długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe; pacjenci regularnie nadużywający alkoholu; pacjenci, u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu np. z zaburzeniami łaknienia, mukowiscydozą, zakażeniem wirusem HIV, głodzonych lub wyniszczonych. Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Substancje pomocnicze. 1 saszetka zawiera 2,9 g sacharozy - ostrożnie stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy; osoby chore na cukrzycę powinny uwzględnić tę ilość sacharozy w swojej diecie.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować leku podczas ciąży oraz w okresie karmienia piersią bez zalecenia lekarza. Badania przeprowadzone na ludziach i zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu na przebieg ciąży, rozwój zarodkowy i płodowy, karmienia piersią ani na niemowlę karmione piersią. Paracetamol przenika barierę łożyskową, jest też wydzielany z mlekiem matki. Na podstawie wyników badań obserwacyjnych stwierdzono, że chlorowodorek fenylefryny powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli jest podawany w trakcie ciąży. Wykazano także, że może powodować niedotlenienie płodu. Fenylefryny nie należy stosować w czasie ciąży. Fenylefryna może przenikać do mleka matki. Najwyższa tolerowana podczas ciąży oraz w okresie karmienia piersią ilość kwasu askorbowego to 2000 mg/dobę. Oznacza ona maksymalny poziom dziennego spożycia witaminy C, który nie stwarza ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Działania niepożądane

Paracetamol. Bardzo rzadko: trombocytopenia, reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości skórnej (wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie reakcje skórne, takie jak: ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka - zespół Lyella), skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, zaburzenia czynności wątroby. Fenylefryna: nerwowość, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, zwiększenie ciśnienia krwi, nudności, wymioty. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano (rzadko): rozszerzenie źrenicy, jaskrę ostrą zamykającego się kąta (najbardziej prawdopodobne jest wystąpienie tych objawów u osób z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania), tachykardię, kołatanie serca (palpitacje), reakcje alergiczne (np. wysypka, alergiczne zapalenie skóry), bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zatrzymanie moczu jest najbardziej prawdopodobne u osób z niedrożnością ujścia pęcherza np. rozrostem gruczołu krokowego.

Pozostałe informacje

Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi). W razie wystąpienia zawrotów głowy po zastosowaniu leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.