Evastix - baza leków

Wskazania

Pokrzywka (tylko tabl. 10 mg). Objawowe leczenie sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa lub zapalenia błony śluzowej nosa i związanego z nim zapalenia spojówek (tabl. 10 mg, 20 mg).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa lub zapalenie błony śluzowej nosa z zapaleniem spojówek. U dzieci w wieku 12 lat i powyżej i dorośli: 10 mg ebastyny raz na dobę. W przypadkach ciężkich objawów dawkę można zwiększyć do 20 mg ebastyny raz na dobę. Pokrzywka (dawka 10 mg). U dorosłych w wieku powyżej 18 lat: 10 mg ebastyny raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki. Brak danych dotyczących stosowania dawek większych niż 10 mg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; dlatego nie należy przekraczać dawki 10 mg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Leczenie można wydłużać do czasu ustąpienia objawów. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić na języku, gdzie będzie się rozpuszczać: nie jest wymagane popicie wodą ani innym płynem. Ebastynę można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od posiłków. Czas stosowania: lekarz ustali czas stosowania leku.

Skład

1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg lub 20 mg ebastyny. Lek zawiera aspartam.

Działanie

Lek przeciwhistaminowy. Ebastyna jest silnym, wysoce selektywnym antagonistą receptora histaminowego H₁ o przedłużonym działaniu i nie wykazującym działania antycholinergicznego. Test skórny wykazał statystycznie i klinicznie istotne działanie przeciwhistaminowe rozpoczynające się 1 h po podaniu i trwające ponad 24 h. Ebastyna jest szybko wchłaniana i ulega w znacznym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia po podaniu doustnym. Jest prawie całkowicie przekształcana w aktywny metabolit cerebastynę. Po zastosowaniu doustnej dawki 10 mg ebastyny, maksymalne stężenie cerebastyny w osoczu wynoszące od 80 do 100 ng/ml osiągane jest po 2,6-4 h. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 20 mg ebastyny, średnie maksymalne stężenie cerebastyny w osoczu wynoszące 195 ng/ml wystąpiło po 3-6 h. T_0,5 metabolitu wynosi 15-19 h, z czego 66% wydalane jest z moczem w postaci sprzężonych metabolitów. Po wielokrotnym podaniu dawki dobowej 10 mg, stan stacjonarny w osoczu jest osiągany w ciągu 3-5 dni.

Interakcje

Obserwowano interakcje farmakokinetyczne podczas podawania ebastyny z ketokonazolem lub itrakonazolem i erytromycyną. Powodowały one zwiększenie stężenia ebastyny w osoczu i w mniejszym stopniu cerebastyny, co jednak nie wiązało się z istotnym klinicznie wpływem na farmakodynamikę. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ebastyny z ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, klarytromycyną i jozamycyną. Interakcje farmakokinetyczne obserwowano, gdy ebastynę podawano z ryfampicyną. Interakcje te mogą powodować obniżenie stężenia w osoczu i zmniejszenie działania przeciwhistaminowego. Nie zgłoszono żadnych interakcji między ebastyną i teofiliną, warfaryną, cymetydyną, diazepamem i alkoholem. Podawanie ebastyny z pokarmem nie powoduje zaburzenia jej działania klinicznego. Ebastyna może wpływać na wyniki skórnych testów alergicznych, dlatego nie należy ich wykonywać po 5-7 dniach od zakończenia leczenia. Może nasilać działanie innych leków przeciwhistaminowych.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność w przypadku podawania ebastyny pacjentom o wydłużonym odstępie QTc w elektrokardiogramie, z hipokaliemią oraz w przypadku jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc lub hamują wątrobowy układ enzymu CYP450 2J2, 4F12 lub 3A4, takich jak azolowe leki przeciwgrzybicze, takie jak ketokonazol i itrakonazol i antybiotyki makrolidowe, erytromycyna. Ze względu na interakcje farmakokinetyczne ebastyny z lekami przeciwgrzybiczymi, jak imidazol, ketokonazol i itrakonazol, oraz antybiotykami makrolidowymi, takimi jak erytromycyna, czy lekami przeciwgruźliczymi, jak ryfampicyna, należy zachować ostrożność przepisując ebastynę z lekami należącymi do tych grup. Ebastynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Lek zawiera aspartam (E951), który jest źródłem fenyloalaniny. Aspartam może być szkodliwy dla osób z fenyloketonurią.

Ciąża i laktacja

Dane dotyczące stosowania ebastyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na toksyczność reprodukcyjną. Aby zachować ostrożność, zaleca się unikanie stosowania ebastyny w czasie ciąży. Nie ustalono, czy substancja czynna przenika do mleka ludzkiego. Wysokie wiązanie z białkami (> 97%) ebastyny i jej głównego metabolitu, cerebastyny, nie sugeruje przenikania leku do mleka matki. Wykazano przenikanie ebastyny do mleka szczurów. Aby zachować ostrożność, zaleca się unikanie stosowania ebastyny w okresie laktacji. Brak danych dotyczących wpływu ebastyny na płodności u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały jej niekorzystnego wpływu na płodność.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy. Często: senność, suchość w jamie ustnej. Niezbyt często: krwawienie z nosa, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (takie jak anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy), nerwowość, bezsenność, zawroty głowy, hipoestezja, zaburzenia smaku, kołatanie serca, tachykardia, ból brzucha, wymioty, nudności, niestrawność, zapalenie wątroby, cholestaza, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz, gamma-GT, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny), pokrzywka, wysypka, zapalenie skóry, zaburzenia miesiączkowania, obrzęk, astenia. Bardzo rzadko: zaburzenia czucia, wysypka, egzema, bolesne miesiączkowanie. Częstość nieznana: zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała.

Pozostałe informacje

U ludzi funkcja psychomotoryczna była szeroko badana i nie wykazano żadnego działania. W zalecanych dawkach terapeutycznych ebastyna nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak u osób wrażliwych, które wyjątkowo reagują na ebastynę, wskazane jest sprawdzenie indywidualnej reakcji na lek zanim pacjent zacznie prowadzić pojazd lub wykonywać skomplikowane czynności: mogą wystąpić senność lub zawroty głowy.