Dropzol - baza leków

Wskazania

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem ocznym, jaskrą z otwartym kątem, jaskrą torebkową. W leczeniu wspomagającym w skojarzeniu z lekami β-adrenolitycznymi. W monoterapii u pacjentów nie reagujących na leczenie lekami β-adrenolitycznymi lub u pacjentów, u których stosowanie leków β-adrenolitycznych jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na dorzolamid lub inne składniki preparatu. Ciężka niewydolność nerek (CCr <30 ml/min). Kwasica hiperchloremiczna.

Dawkowanie

W monoterapii: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 3 razy na dobę. W leczeniu wspomagającym w skojarzeniu ze stosowanym miejscowo lekiem β-adrenolitycznym: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. Chcąc zastąpić dorzolamidem inny okulistyczny lek przeciwjaskrowy, należy przerwać leczenie tym lekiem jednego dnia i rozpocząć stosowanie dorzolamidu w dniu następnym. Podczas stosowania kilku leków okulistycznych podawanych miejscowo należy zachować co najmniej 10-min przerwy między zakraplaniem kolejnych leków. Dzieci: dostępna jest ograniczona ilość danych dotyczących stosowania dorzolamidu 3 razy na dobę. Pacjent powinien zostać poinformowany o konieczności umycia rąk przed zastosowaniem oraz że należy unikać kontaktu kroplomierza z powierzchnią lub okolicą oka. Należy pacjentowi udzielić informacji, że w przypadku nieprawidłowego postępowania krople do oczu mogą ulec zanieczyszczeniu powszechnie występującymi bakteriami, które mogą wywołać zakażenie oka. Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka, a w następstwie do utraty wzroku. Należy poinformować pacjenta o właściwym sposobie użycia dozowników.

Skład

1 ml roztworu zawiera 20 mg dorzolamidu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy.

Działanie

Silny inhibitor anhydrazy węglanowej II do podawania miejscowego. Zahamowanie aktywności anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie ilości wydzielanej cieczy wodnistej, co prowadzi do zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podanie miejscowe dorzolamidu umożliwia bezpośrednie działanie leku w obrębie oka po zastosowaniu znacznie mniejszych dawek niż w przypadku podania doustnego, co w rezultacie zapewnia znacznie mniejszą ekspozycję układową na lek. Po stosowaniu miejscowym dorzolamid przenika do krążenia ogólnego. Jedynym metabolitem leku jest N-deetylo-dorzolamid, który hamuje anhydrazę węglanową II słabiej niż dorzolamid, ale hamuje także izoenzym o mniejszej aktywności (anhydrazę węglanową I). Dorzolamid jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej. Po zakończeniu przyjmowania leku następuje nieliniowe zmniejszanie stężenia dorzolamidu w erytrocytach. Początkowo następuje szybkie zmniejszanie się stężenia leku, po czym następuje faza wolniejszej eliminacji z T_0,5 wynoszącym około 4 mies.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi lekami. W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania dorzolamidu z tymololem i betaksololem w postaci kropli do oczu, lekami działającymi ogólnie: inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi iniesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym, a także ze środkami hormonalnymi (np.: estrogeny, insulina, tyroksyna). Nie przeanalizowano w pełni możliwych interakcji pomiędzy dorzolamidem, lekami miotycznymi i agonistami receptora adrenergicznego, występujących u chorych w trakcie leczenia jaskry. Dorzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i pomimo stosowania miejscowego jest wchłaniany do krążenia ogólnego. W badaniach klinicznych lek ten nie powodował zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej. Jednak po zastosowaniu doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej obserwowano takie zaburzenia, a w kilku przypadkach wystąpiły interakcje z innymi lekami (np.: objawy toksyczne podczas leczenia dużymi dawkami salicylanów), należy więc brać pod uwagę potencjalne ryzyko wystąpienia interakcji także u pacjentów leczonych powyższym preparatem.

Środki ostrożności

Nie badano stosowania dorzolamidu u pacjentów z niewydolnością wątroby, stąd zalecane jest zachowanie ostrożności podczas leczenia tych pacjentów. Leczenie pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem powoduje konieczność, poza podawaniem leków zmniejszających ciśnienie w gałce ocznej, także innych interwencji terapeutycznych. Nie badano stosowania dorzolamidu u pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem. Dorzolamid zawiera grupę sulfonamidową, który występuje również w sulfonamidach i pomimo stosowania miejscowego wchłania się do krążenia ogólnego. Wobec tego te same działania niepożądane, które występują po podaniu ogólnym sulfonamidów, mogą wystąpić po zastosowaniu miejscowym, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka. W przypadku stwierdzenia ciężkich reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie preparatu. Leczenie z zastosowaniem doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej jest związane z występowaniem kamicy dróg moczowych, wynikającej z zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, szczególnie u pacjentów z dodatnim wywiadem w kierunku kamicy nerkowej. Chociaż w przypadku stosowania dorzolamidu nie obserwowano występowania zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, niemniej opisywano rzadkie przypadki kamicy dróg moczowych. Ponieważ dorzolamid jest miejscowo działającym inhibitorem anhydrazy węglanowej, ulegającym wchłanianiu do krążenia ogólnego, pacjenci z dodatnim wywiadem w kierunku kamicy nerkowej mogą stanowić grupę podwyższonego ryzyka występowania kamicy dróg moczowych w związku ze stosowaniem dorzolamidu. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych (np. zapalenia spojówek i podrażnienia powiek) należy rozważyć przerwanie stosowania leku. Istnieje możliwość wystąpienia nasilenia działania ogólnego podczas stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej u pacjentów jednocześnie przyjmujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i dorzolamid. Jednoczesne stosowanie dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie jest zalecane. U pacjentów z rozpoznanymi uprzednio przewlekłymi ubytkami rogówki i (lub) dodatnim wywiadem w kierunku zabiegów wewnątrzgałkowych, opisywano w trakcie stosowania leku obrzęki rogówki oraz nieodwracalną dekompensację rogówki. U tych chorych dorzolamid, w postaci do podawania miejscowego, powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności. Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej po zabiegach filtracyjnych opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki oraz obniżone ciśnienie wewnątrzgałkowe. Dzieci: nie badano stosowania dorzolamidu u pacjentów poniżej 36 tygodnia wieku ciążowego i poniżej 1 tygodnia życia. U pacjentów ze znaczną niedojrzałością kanalików nerkowych dorzolamid należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka i korzyści ze względu na ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Lek zawiera środek konserwujący chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oka. Należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Soczewki kontaktowe należy zdjąć przed zakropleniem leku i włożyć ponownie nie wcześniej niż 15 minut po zakropleniu leku. Chlorek benzalkoniowy może przebarwiać miękkie soczewki kontaktowe.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży, z wyjątkiem konieczności. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Nie badano stosowania dorzolamidu u pacjentów poniżej 36 tygodnia wieku ciążowego i poniżej 1 tygodnia życia.

Działania niepożądane

Bardzo często: pieczenie i kłucie w oku. Często: ból głowy, punktowe zapalenie rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, swędzenie oczu, podrażnienie powiek, zaburzenia widzenie, nudności, gorzki smak w ustach, astenia, zmęczenie. Niezbyt często: zapalenie środkowej części oka. Rzadko: zawroty głowy, uczucie drętwienia/mrowienia, podrażnienie oka (w tym zaczerwienienie), ból oka, sklejanie powiek, przemijająca krótkowzroczność (ustępująca po odstawieniu leku), obrzęk rogówki, obniżenie ciśnienia śródgałkowego, odwarstwienie naczyniówki po zabiegu filtracji, krwawienie z nosa, podrażnienie gardła, suchość w ustach, kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka, kamica moczowa, nadwrażliwość: objawy podmiotowe i przedmiotowe reakcji miejscowych (reakcji w obrębie powiek) oraz ogólnych reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy pokrzywka lub świąd, wysypka, duszność lub rzadziej skurcz oskrzeli. U dzieci obserwowano: uczucie pieczenia i kłucia w oku, ból w miejscu wkroplenia, ból oka; rzadziej (<4%) występował obrzęk i przymglenie rogówki. U bardzo młodych pacjentów, szczególnie z niedorozwojem/upośledzeniem nerek odnotowano występowanie kwasicy metabolicznej.

Pozostałe informacje

Lek ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. U niektórych pacjentów mogą wystąpić takie działania niepożądane jak zawroty głowy oraz zaburzenia wzroku. Od pierwszego otwarcia butelki: 28 dni.