Coronal 10 - baza leków

Wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie choroby niedokrwiennej serca (angina pectoris).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub w okresach niewyrównania niewydolności serca, wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez wszczepionego rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa. Zaawansowana choroba zarostowa tętnic obwodowych lub zespół Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: w obu wskazaniach zalecana dawka to 5 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. We wszystkich przypadkach dawkowanie jest ustalane indywidualnie w zależnościod częstości rytmu serca i reakcji na leczenie. Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nie należy nagle odstawiać preparatu. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, zazwyczaj nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy stosować dawki większej niż 10 mg bisoprololu na dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializoterapii jest ograniczone, brak jednak dowodów na konieczność modyfikacji dawkowania. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować rano, podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać, popijając płynem. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Działanie

Silny, wysoce wybiórczy lek β₁-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z dławicą piersiową zablokowanie receptorów β₁-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w 95% z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. Przy dawkowaniu raz na dobę działanie bisoprololu utrzymuje się przez 24 h. T_0,5 wynosi 10-12 h.

Interakcje

Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu typu diltiazemu - ujemny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie tętnicze krwi, dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykiem może powodować znaczne niedociśnienie tętnicze i blok przedsionkowo-komorowy; leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, takie jak klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna: jednoczesne stosowanie ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych może spowodować nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych) - nagłe ich odstawienie, szczególnie przed odstawieniem β-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko nadciśnienia z „odbicia”. Bisoprolol należy stosować ostrożnie z następującymi lekami: antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. amlodypina, nifedipina) - ryzyko niedociśnienia, nie można wykluczyć dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca; leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilone działanie inotropowo ujemne; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; leki parasymaptykomimetyczne - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zwiększenie ryzyka bradykardii; β-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze) - nasilenie działania ogólnoustrojowego bisoprololu; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego (blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii); leki stosowane w znieczuleniu ogólnym - osłabienie tachykardii odruchowej i zwiększone ryzyko niedociśnienia; glikozydy naparstnicy - zwolnienie czynności serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego; NLPZ - możliwe osłabienie działania hipotensyjnego bioprololu; β-adrenomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina) - jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu preparatów; leki adrenomimetyczne pobudzające zarówno adrenoreceptory α, jak i β-adrenergiczne - jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawnić działanie zwężające naczynia krwionośne, zależne od receptorów α-adrenergicznych, prowadząc do zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego (uważa się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych β-adrenolityków); stosowanie bisoprololu jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami, które mogą obniżać ciśnienie krwi (np. z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami czy pochodnymi fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Jednoczesne stosowanie wymagające rozważenia: meflochina - zwiększone ryzyko bradykardii; inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) - nasilenie działania hipotensyjnego β-adrenolityków, ale również ryzyko przełomu nadciśnieniowego; ryfampicyna - w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu (najczęściej nie jest konieczne dostosowanie dawkowania); pochodne ergotaminy - zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.

Środki ostrożności

Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową oraz współistniejącą niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność podczas stosowania bisoprololu u pacjentów: z cukrzycą, z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, ponieważ lek może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); stosujących ścisłą głodówkę; w trakcie leczenia odczulającego - podobnie jak w przypadku innych leków beta-adrenolitycznych, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne, a leczenie adrenaliną nie zawsze przynosi spodziewany skutek terapeutyczny; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą piersiową typu Printzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych (objawy mogą ulec nasileniu zwłaszcza na początku leczenia). Pacjenci z łuszczycą, również z łuszczycą w wywiadzie, powinni stosować leki β-adrenolityczne (np. bisoprolol) tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Podczas leczenia bisoprololem objawy nadczynności tarczycy mogą być maskowane. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma) bisoprolol można podawać dopiero po zablokowaniu receptorów α-adrenergicznych. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, β-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Zaleca się kontynuowanie podawania β-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o podawaniu β-adrenolityków, ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi lekami, co może prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu krążenia w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania β-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Mimo że kardiowybiórcze β₁-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze β-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych β-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, lek należy stosować z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy, u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β₂-adrenomimetyków. Poza ściśle określonymi wskazaniami nie zaleca się nagłego przerywania leczenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód lub noworodka. β-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co jest związane z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych β₁-adrenolityków. Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodka należy ściśle obserwować. Objawy hipoglikemii i bradykardii zazwyczaj występują w pierwszych trzech dobach życia. Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.

Działania niepożądane

Często: ból i zawroty głowy (zazwyczaj na początku leczenia), uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie oraz zmęczenie (zazwyczaj na początku leczenia). Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca, bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie, osłabienie mięśni, kurcze mięśni, osłabienie. Rzadko: koszmary senne, omamy, omdlenie, zmniejszone wydzielanie łez (należy wziąć pod uwagę w przypadku pacjentów używających soczewek kontaktowych), zaburzenia słuchu, alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa, zapalenie wątroby, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie, wysypka), zaburzenia potencji, zwiększenie stężenia triglicerydów w osoczu, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AIAT). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łysienie, wystąpienie lub zaostrzenie łuszczycy, wysypka łuszczycopodobna.

Pozostałe informacje

W badaniu przeprowadzonym z udziałem pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie zaburzał zdolności prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na możliwe indywidualne różnice w reakcji na lek, nie można wykluczyć wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy wziąć to pod uwagę szczególnie na początku leczenia, podczas zmiany leczenia oraz w przypadku jednoczesnego picia alkoholu.