Theraflu ExtraGRIP - baza leków

Wskazania

Leczenie objawów grypy i przeziębienia, takich jak: gorączka, dreszcze, bóle mięśni, bóle kostno - stawowe, bóle głowy, obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa, nadmierna wydzielina śluzowa z nosa, kichanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie inhibitorów MAO i okres do 2 tygodni po ich odstawieniu. Ciężkie choroby układu krwionośnego. Nadciśnienie tętnicze. Nadczynność tarczycy. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Guz chromochłonny. Stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Stosowanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Stosowanie innych leków sympatykomimetycznych. Nadwrażliwość na orzeszki ziemne albo soję. Dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku) i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: 1 saszetka co 4-6 h. Nie stosować więcej niż 3-4 saszetki w ciągu doby (co odpowiada 2600 mg paracetamolu, 40 mg chlorowodorku fenylefryny i 80 mg maleinianu feniraminy). Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy okres czasu. Lek można stosować nieprzerwanie wyłącznie przez 5 kolejnych dni. W przypadku objawów utrzymujących się ponad 5 dni lub gorączki trwającej ponad 3 dni pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Dzieci. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku dorosłych ważących < 50 kg, osób z niską lub średnią niewydolnością wątroby, zespołem Gilberta (hiperbilirubinemia rodzinna), odwodnionych, przewlekle niedożywionych, osób z chorobą alkoholową, nie należy stosować dobowej dawki paracetamolu większej niż 60 mg/kg/dobę (do 2 g/dobę, czyli maksymalnie zawartość 3 saszetek na dobę). W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek jednorazowo należy przyjąć zawartość 1 saszetki, a odstępy pomiędzy dawkami powinny wynosić: 4 h przy CCr 80-50 ml/min; 6 h przy CCr 50-30 ml/min; 6 h przy CCr 30-10 ml/min; 8 h przy CCr < 10 ml/min. Sposób podania. Zawartość saszetki rozpuścić w szklance (ok. 250 ml) gorącej, ale nie wrzącej wody. Wypić po wystygnięciu do odpowiedniej temp.

Skład

1 saszetka zawiera 650 mg paracetamolu, 10 mg chlorowodorku fenylefryny i 20 mg maleinianu feniraminy. Preparat zawiera sacharozę, żółcień pomarańczową (E110), sód, glukozę (składnik maltodekstryny) oraz siarczyny.

Działanie

Preparat złożony leczący objawy grypy i przeziębienia. Paracetamol wywiera działanie zarówno przeciwbólowe, jak i przeciwgorączkowe, przede wszystkim w mechanizmie hamowania syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Obserwowano mały wpływ paracetamolu na agregację płytek krwi i czas krwawienia. Wpływ ten nie jest znaczący i nie został odznaczony jako kliniczne znaczący. Paracetamol szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 10 – 60 minut od podania doustnego. W zwykłych stężeniach terapeutycznych jego stopień związania z białkami osocza jest niewielki, jednak zwiększa się wraz ze wzrostem tych stężeń. Paracetamol jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie na dwóch szlakach metabolicznych: sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Jest wydalany z moczem, głównie w postaci koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi od 1 do 3 h. Chlorowodorek fenylefryny jest aminą sympatykomimetyczną, która działa głównie bezpośrednio na receptory alfa-adrenergiczne. W dawkach terapeutycznych stosowanych w celu zmniejszenia obrzęku i przekrwienia błony śluzowej nosa lek nie wywiera istotnego wpływu pobudzającego receptory betaadrenergiczne serca i nie wywiera istotnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Wywiera udokumentowane działanie obkurczające błonę śluzową nosa w mechanizmie obkurczania naczyń powodującego zmniejszenie jej obrzęku i przekrwienia. Wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia w wyniku metabolizmu przez monoaminooksydazę w jelicie i wątrobie; fenylefryna podawana doustnie wykazuje w związku z tym zmniejszoną dostępność biologiczną. Jest wydalana z moczem prawie wyłącznie w postaci koniugatów siarczanowych. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w okresie od 45 minut do 2 h, a T_0,5 w osoczu waha się od 2 do 3 h. Feniramina jest lekiem przeciwhistaminowym działającym na receptory H1. Łagodzi objawy alergiczne, takie jak: kichanie, świąd lub przekrwienie błony śluzowej nosa i zatok. Wywiera umiarkowane działanie uspokajające i wykazuje aktywność antymuskarynową. Maleinian feniraminy osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 - 2,5 h od podania. Średni T_0,5 wynosi od 16 do 19 h. Po podaniu doustnym od 70 do 83% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów.

Interakcje

Paracetamol. Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może być nasilone w wyniku przedłużonego regularnego stosowania paracetamolu, ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia krwawień. Sporadyczne stosowanie paracetamolu nie ma istotnego znaczenia. Hepatotoksyczne substancje mogą zwiększać prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu i przedawkowania. Ryzyko wystąpienia hepatotoksyczności paracetamolu może być zwiększone przez produkty, które indukują mikrosomalne enzymy wątrobowe takie jak barbiturany, leki przeciwpadaczkowe (np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina), leki stosowane w leczeniu gruźlicy (ryfampicyna i izoniazyd). Metoklopramid zwiększa stopień wchłaniania paracetamolu i powoduje wzrost jego maksymalnego stężenia w osoczu. Również domperidon może powodować wzrost stopnia wchłaniania paracetamolu. Wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu w fazie eliminacji. Może zmniejszyć biodostępność lamotryginy, z ewentualnym osłabieniem jej działania, ze względu na możliwe indukowanie jej metabolizmu w wątrobie. Wchłanianie paracetamolu może być zmniejszone przez kolestyraminę przyjmowaną w tym samym czasie, redukcja wchłaniania jest niewielka jeżeli kolestyramina jest przyjmowana 1 h. po przyjęciu paracetamolu. W wyniku regularnego jednoczesnego stosowania paracetamolu i zydowudyny może wystąpić neutropenia i zwiększyć się ryzyko uszkodzenia wątroby. Probenecyd wykazuje wpływ na metabolizm paracetamolu (u pacjentów jednocześnie leczonych probenecydem i paracetamolem dawka paracetamolu powinna zostać zmniejszona). Chlorowodorek fenylefryny. Lek jest przeciwwskazany dla pacjentów stosujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) obecnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni. Fenylefryna może nasilać działanie inhibitorów IMAO i wywołać przełom nadciśnieniowy. Jednoczesne stosowanie z innymi substancjami sympatykomimetycznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. amitryptylina) może spowodować wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Może osłabiać działanie β-adrenolityków i innych leków przeciwnadciśnieniowych (np. debryzochina, guanetydyna, rezerpina i metylodopa) - może nastąpić wzrost ryzyka wystąpienia nadciśnienia i innych działań niepożądanych ze strony układu sercowo naczyniowego. Jednoczesne stosowanie fenylefryny z digoksyną i glikozydami naparstnicy zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca lub zawału serca. Jednoczesne stosowanie z alkaloidami sporyszu (ergotamina, metysergid) może spowodować wzrost ryzyka wystąpienia zatrucia sporyszem. Maleinian feniraminy. Leki przeciwhistaminowe I generacji takie jak maleinian feniraminy mogą nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego spowodowaną przez inne leki (np. inhibitory IMAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, alkohol, leki stosowane w chorobie Parkinsona, barbiturany, leki uspokajające, opioidy). Feniramina wykazuje aktywność antycholinergiczną i może nasilać działanie innych leków antycholinergicznych. Może hamować działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.

Środki ostrożności

Lek zawiera paracetamol. Należy sprawdzić, czy inne przyjmowane przez pacjenta preparaty nie zawierają paracetamolu, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkiego uszkodzenia wątroby w przypadku przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby co może wymagać przeszczepu wątroby lub zakończyć się śmiercią. Odnotowano przypadki zaburzenia funkcji i(lub) niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, takich jak osoby znacznie niedożywione, chorujące na anoreksję, mające niski wskaźnik masy ciała, regularnie nadużywające alkoholu lub chorujące na sepsę. Stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko kwasicy metabolicznej. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej oraz leków przeciwhistaminowych. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których występują: zaburzenia czynności nerek; zaburzenia czynności wątroby (podstawowa choroba wątroby zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby związanego z paracetamolem); obniżony poziom glutationu, gdyż stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko kwasicy metabolicznej; choroby układu sercowo-naczyniowego; cukrzyca; przerost gruczołu krokowego, ze względu na podatność do zalegania moczu; okluzyjna choroba naczyń (np. objaw Raynauda); padaczka. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Należy skonsultować się z lekarzem w przypadku: występowania problemów z oddychaniem takich jak astma, rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli; gdy objawy nie ustępują w ciągu 5 dni lub gorączka trwa dłużej niż 3 dni; wystąpienia wysypki lub uporczywego bólu głowy. Lek należy przyjmować zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących następujące leki: leki przeciwnadciśnieniowe inne niż beta-blokery; digoksyna i glikozydy nasercowe; alkaloidy sporyszu (np. ergotamina i metysergid); inne leki mające wpływ na wątrobę. Należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, u których z większym prawdopodobieństwem mogą wystąpić działania niepożądane. Należy unikać stosowania u pacjentów w podeszłym wieku ze splątaniem. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 12,6 g sacharozy w jednej saszetce - należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu. Ze względu na zawartość żółcieni pomarańczowej (E110), lek może powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera 42,6 mg sodu na dawkę co odpowiada 2,1% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych; należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Ponadto lek zawiera glukozę (jako składnik maltodekstryny) - pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni go przyjmować. Ze względu na zawartość oleju sojowego nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję. Ze względu na zawartość siarczyn lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu i(lub) niemowlęcia. W przypadku stosowania należy rozważyć najniższą skuteczną dawkę i najkrótszy czas leczenia. Bezpieczeństwo stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią nie było badane. Nie badano wpływu leku na płodność. Nie przeprowadzono stosownych badań na zwierzętach, dotyczących toksycznego wpływu fenylefryny i feniraminy na reprodukcję.

Działania niepożądane

Paracetamol - rzadko: wysypka, obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia czynności wątroby, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej; bardzo rzadko: małopłytkowość, ciężkie reakcje skórne, np. zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ; częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna. Feniramina - często: senność; rzadko: nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, pokrzywka, efekt pobudzenia (niepokój, nerwowość, bezsenność), zawroty głowy, kołatanie serca, zaparcia, egzema, plamica, rumień, świąd, suchość w ustach; bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość; częstość nieznana: niedokrwistość hemolityczna, omamy, splątanie, objawy antycholinergiczne, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenie, utrata pamięci lub zaburzenia koncentracji, zaburzenia równowagi, uspokojenie, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, niedociśnienie ortostatyczne, zatrzymanie moczu, suchość błony śluzowej. Fenylefryna - często: nerwowość, zawroty głowy, ból głowy, bezsenność, nadciśnienie, nudności, wymioty. Dane po dopuszczeniu do obrotu - rzadko: nadwrażliwość, alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, ostra postać jaskry zamkniętego kąta (najczęściej występuje u osób z jaskrą zamkniętego kąta), rozszerzenie źrenic, tachykardia, kołatanie serca, wysypka, zatrzymanie moczu (najczęściej występuje u osób z niedrożnością ujścia pęcherza np. w przeroście gruczołu krokowego), dyzuria.

Pozostałe informacje

Feniramina zawarta w preparacie może powodować, u niektórych pacjentów, senność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zaburzenia funkcji poznawczych i koordynacji ruchowej, co może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Alkohol i inne środki uspokajające mogą dodatkowo nasilać to działanie. W związku z tym należy zachować szczególną ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub wykonywania innych prac wymagających sprawności psychofizycznej. Paracetamol może wpływać na wyniki oznaczeń kwasu moczowego z zastosowaniem fosforowolframianów.