Lignox - baza leków

Wskazania

Powierzchniowe znieczulenie błon śluzowych i skóry: znieczulenia powierzchniowe błon śluzowych przed iniekcją w celu zmniejszenia bólu występującego w momencie nakłucia, szczególnie u pacjentów wrażliwych na ból; znieczulenie powierzchniowe w zabiegach stomatologicznych, np. w skalingu, nacięciach powierzchownych ropni; przy ekstrakcji mocno rozchwianych zębów mlecznych i zębów stałych (w chorobach przyzębia); w protetyce: zapobiegawczo w celu wyeliminowania odruchu wymiotnego pacjenta przy pobieraniu wycisków w jamie ustnej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną oraz na inne środki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Względne przeciwwskazania to: wstrząs, blok przewodnictwa przedsionkowo-komorowego II i IIIst., miastenia, ciężkie uszkodzenia wątroby.

Dawkowanie

Na osuszoną błonę śluzową nałożyć przy pomocy wacika 0,1-0,2 g żelu (tj. ok. 2-3 mm wyciśniętego żelu), co odpowiada 4-8 mg lidokainy. Nie należy przekraczać dawki 3 mg/kg mc. Lidokaina łatwo i szybko wchłania się z błon śluzowych – w przypadku stosowania u dzieci, u dorosłych chorych o małej masie ciała lub w przypadku użycia znacznych ilości wskazane jest przeliczenie dawki na masę ciała pacjenta. U dzieci i pacjentów w złym stanie ogólnym maksymalna dobowa dawka wynosi 2,9 mg/kg mc. i powinna być wyliczana dla każdego przypadku osobno. Maksymalna dobowa dawka dla dorosłych, której nie należy przekraczać, wynosi 200 mg lidokainy, co odpowiada 4,5 g żelu (tj. około 8,5 cm wyciśniętego żelu). Lidokaina podana w żelu zaczyna działać po 2-5 min; działanie utrzymuje się przez 10-15 min. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 4 lat.

Skład

1 g żelu zawiera 50 mg chlorowodorku lidokainy. Preparat zawiera aspartam (E 951), czerwień koszenilową (E 124) oraz aromat poziomkowy z etanolem 96% i glikolem propylenowym (E 1520).

Działanie

Środek miejscowo znieczulający z grupy pochodnych amidowych o krótkim czasie działania, w formie jednorodnego, nieprzezroczystego żelu o zapachu poziomkowym. Na powierzchniach zdolnych do resorbcji (błony śluzowe) powoduje odwracalne zahamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych przez blokowanie pompy sodowo-potasowej i zahamowanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów. Przewodnictwo w cienkich włóknach nerwowych, bez osłonki mielinowej (np. włókna przewodzące czucie bólu i dotyku) może być zahamowane małymi stężeniami analgetyku miejscowego, blokada nerwów w osłonce mielinowej wymaga stężeń większych. Przy blokowaniu małych nerwów działanie występuje po 2 - 3 minutach, najsilniejsze jest po 2 - 5 minutach i utrzymuje się około 30 - 60 minut. Działanie ogólne lidokainy: wpływa stabilizująco na błony komórkowe i bezpośrednio na układ bodźcoprzewodzący serca (działanie przeciwarytmiczne): zmniejsza automatyzm, skraca czas trwania potencjału czynnościowego, zmniejsza okres refrakcji komórek Purkinjego (nie zmniejszając szybkości przewodzenia impulsów w tych komórkach). Lidokaina wchłania się szybko z miejsca podania, zwłaszcza z błon śluzowych. W 60-75% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg. Jest metabolizowana w wątrobie - z szybkością zależną od przepływu wątrobowego (około 70% w czasie tzw. pierwszego przejścia), metabolity wydalane są z moczem, około 3% leku wydalane jest z moczem w postaci nie zmienionej. T_0,5 wynosi około 30 min.

Interakcje

Lidokaina nasila działanie środków zwiotczających mięśnie poprzeczne prążkowane. Osłabia działanie sulfonamidów. Ostrożnie stosować u chorych leczonych trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i inhibitorami MAO.

Środki ostrożności

Nie wolno dopuścić do połknięcia żelu, nadmiar należy wypluć. Substancje pomocnicze. Lek zawiera czerwień koszenilową (E 124), która może powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera 0,544 – 1,088 mg alkoholu (etanolu) w każdej pojedynczej dawce stanowiącej od 0,1 g do 0,2 g żelu (tj. około 2 do 3 mm wyciśniętego żelu) co jest równoważne 5,44 mg/g; może powodować pieczenie uszkodzonej skóry. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych, ważne w przypadku połknięcia żelu w ilościach nie większych niż zalecane dawkowanie. Lek zawiera 0,8 – 1,6 mg aspartamu (E 951) w każdej pojedynczej dawce stanowiącej od 0,1 g do 0,2 g żelu (tj. około 2 do 3 mm wyciśniętego żelu) co jest równoważne 8 mg/g. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią (jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania). Preparat zawiera 0,544 – 1,088 mg alkoholu (etanolu) w każdej pojedynczej dawce stanowiącej od 0,1 g do 0,2 g żelu (tj. około 2 do 3 mm wyciśniętego żelu) co jest równoważne 5,44 mg/g. Ilość alkoholu w pojedynczej dawce leku jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w preparacie nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży. Nie określono bezpieczeństwa stosowania u kobiet karmiących piersią. W badaniach eksperymentalnych na szczurach stwierdzono, że stosowanie chlorowodorku lidokainy w dawkach 6,6 raza większych niż u ludzi nie ma wpływu na płodność i nie zaburza rozwoju płodu. Nie stwierdzono działania mutagennego lidokainy w teście Amesa, teście aberracji chromosomów i teście mikrojąderkowym.

Działania niepożądane

Sporadycznie preparat może wywołać reakcję uczuleniową, rzadko wstrząs anafilaktyczny. Objawy takie jak: zaburzenia smaku, drętwienie języka, ból i zawroty głowy, uczucie niepokoju, przyspieszony oddech, mogą wystąpić w przypadku przedawkowania leku, tj. przy podaniu zbyt dużej dawki w stosunku do masy ciała. Objawy związane z działaniem ogólnym zależą od stężenia lidokainy w surowicy, co jest wypadkową podanej dawki, miejsca podania, miejscowego przepływu krwi, masy ciała, stanu ogólnego chorego. Prawdopodobieństwo wystąpienia objawów ze strony układu krążenia lub OUN po prawidłowym stosowaniu żelu jest znikome. Niepożądanym działaniem występującym po zastosowaniu lidokainy może być senność o różnym nasileniu.

Pozostałe informacje

Preparat zawiera substancję czynną, która może dawać dodatni wynik w badaniach antydopingowych. Żel powoduje łagodne, przemijające zaburzenie sprawności psychofizycznej, wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.