Minesulin - baza leków

Wskazania

Leczenie ostrego bólu. Pierwotne bolesne miesiączkowanie. Nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako leczenie drugiego rzutu. Decyzję o zastosowaniu nimesulidu należy podejmować na podstawie indywidualnej dla każdego pacjenta oceny całkowitego ryzyka.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nimesulid lub pozostałe składniki preparatu. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka) na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ. Objawy uszkodzenia wątroby wywołane wcześniejszym podaniem nimesulidu w wywiadzie. Jednoczesna ekspozycja na substancje o potencjalnym działaniu uszkadzającym wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków lub substancji odurzających. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, przebyte, nawracające epizody choroby wrzodowej lub krwawień z przewodu pokarmowego, krwawienie do o.u.n. w wywiadzie oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i (lub) objawami grypopodobnymi. Dzieci poniżej 12 lat. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli, młodzież >12 lat: 100 mg 2 razy na dobę, po posiłkach. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min). Nimesulid należy stosować najkrócej, jak to tylko jest możliwe w danej sytuacji klinicznej. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania leku wynosi 15 dni. Zawartość saszetki należy wsypać do 100 ml przegotowanej wody, wymieszać i wypić.

Skład

1 tabl. lub 1 saszetka zawiera 100 mg nimesulidu. Tabletki i proszek zawierają laktozę, ponadto proszek zawiera sacharozę.

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn. Po podaniu doustnym nimesulid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. C_max we krwi osiąga po upływie 2-3 h. W 97,5% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, przy wykorzystaniu licznych szlaków metabolicznych, włączając izoenzymy CYP2C9 cytochromu P-450. Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksylowa, wykazująca również aktywność farmakologiczną. Metabolity wydalane są głównie z moczem (około 50% dawki), około 29% z kałem, a jedynie 1-3% nimesulidu wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 3,2-6 h.

Interakcje

Należy unikać jednoczesnego stosowania nimesulidu z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cykolooksygenazy-2. U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe o podobnym działaniu lub kwas acetylosalicylowy w czasie leczenia nimesulidem zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień - połączenia takie nie są zalecane, a u chorych z zaburzeniami krzepnięcia - przeciwwskazane, jeśli takiego połączenia nie można uniknąć - należy monitorować parametry układu krzepnięcia. U pacjentów przyjmujących nimesulid i kortykosteroidy, zwiększa się ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia z przewodu pokarmowego a u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki antyagregacyjne i SSRI nasila się ryzyko krwawienia z żołądka i (lub) dwunastnicy. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i ACE inhibitorów lub antagonistów receptora angiotensyny II może doprowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek (łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek), która zwykle jest przemijająca. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjentów oraz kontrolować czynność nerek na początku jednoczesnego stosowania. Nimesulid powoduje przemijające osłabienie działania diuretycznego furosemidu, a także osłabia jego wpływ na wydalanie sodu oraz potasu (w mniejszym stopniu). Jednoczesne podawanie furosemidu i nimesulidu u pacjentów będących w grupie ryzyka wystąpienia niewydolności krążenia lub nerek wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Nimesulid zmniejsza wydalanie litu, prowadząc do zwiększenia jego stężenia we krwi i wystąpienia objawów toksyczności – podczas jednoczesnego stosowania należy monitorować stężenie litu we krwi. Nimesulid może zwiększać stężenie we krwi leków będących substratami izoenzymu CYP2C9. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 h przed lub po podaniu metotreksatu (możliwość zwiększenia stężenia metotreksatu we krwi i nasilenia jego toksyczności). Nimesulid może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny. Tolbutamid, kwas salicylowy oraz kwas walproinowy wypierają nimesulid z miejsc wiązania z białkami (interakcje te nie wykazywały znaczenia klinicznego). Nie stwierdzono istotnych interakcji nimesulidu z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną i środkami o działaniu zobojętniającym (m.in. połączenia wodorotlenku glinu i magnezu).

Środki ostrożności

Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy czas konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. U pacjentów, u których w czasie podawania nimesulidu wystąpią objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby lub u których stwierdzone zostaną nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, leczenie należy natychmiast przerwać. U takich pacjentów nie należy ponownie podawać nimesulidu w przyszłości. Uszkodzenie wątroby, w większości przypadków przemijające, opisywano nawet po krótkotrwałym podawaniu nimesulidu. Nie należy stosować jednocześnie innych leków przeciwbólowych. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego mogą wystąpić w każdym momencie leczenia z lub bez objawów ostrzegawczych lub zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego, nimesulid należy bezzwłocznie odstawić. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie, po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego, z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Leśniowskiego-Crohna. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się śmiercią, raportowane są w przypadku wszystkich NLPZ. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy oraz perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. U takich osób leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. U tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie leków o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej). Pacjenci, u których występują działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać lekarzowi wszystkie nieprawidłowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), zwłaszcza na początku leczenia. Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego lub wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, SSRI lub leki przeciwpłytkowe, w szczególności kwas acetylosalicylowy. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów (np. zawał serca lub udar). Dane te są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania nimesulidu. Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni nimesulidem bardzo rozważnie. Należy zachować ostrożność przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikiem ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Największe ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych występuje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania leku. Należy zaprzestać stosowania preparatu po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej lub innych objawów nadwrażliwości. Jeżeli podczas stosowania nimesulidu wystąpią objawy grypopodobne i (lub) gorączka, lek należy odstawić. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub serca (może wystąpić pogorszenie czynności nerek). W przypadku pogorszenia czynności nerek leczenie należy bezzwłocznie przerwać. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku. Nimesulid może zaburzać czynność płytek krwi - należy zachować ostrożność podczas podawania go pacjentom ze skazą krwotoczną. Nimesulid nie może zastępować kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu krążenia. Pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) znajdują się w grupie zwiększonego ryzyka występowania aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych podczas stosowania NLPZ. Ze względu na zawartość laktozy, tabletki nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancja fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Lek w obu postaciach nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchlaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się podawania nimesulidu kobietom w I i II trymestrze ciąży. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży i okresie karmienia piersią. Działanie hamujące na syntezę prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i zaburzeń budowy serca oraz wytrzewienia wrodzonego po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Podczas III trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym) i zaburzenia czynności nerek oraz mogą narażać kobietę i płód na możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne i hamowanie skurczów macicy, co może powodować opóźnianie lub przedłużanie porodu. Stosowanie nimesulidu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania nimesulidu.

Działania niepożądane

Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: zawroty głowy, nadciśnienie, duszność, zaparcie, wzdęcie, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy, owrzodzenie i perforacja żołądka, świąd, wysypka, obrzęki lub nasilenie obrzęków, zwiększona potliwość. Rzadko: niedokrwistość, eozynofilia; nadwrażliwość; hiperkaliemia; lęk, niepokój, koszmary senne, nieostre widzenie; tachykardia; krwawienia, zmiany ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca; rumień, zapalenie skóry; bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, zatrzymanie moczu; złe samopoczucie, osłabienie. Bardzo rzadko: małopłytkowość, pancytopenia, plamica; anafilaksja; ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reya); zaburzenia widzenia; zawroty głowy; astma, skurcz oskrzeli, ból brzucha, niestrawność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce; żółtaczka, cholestaza, zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (w tym przypadki śmiertelne); obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka; niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, nadmierne obniżenie temperatury ciała.

Pozostałe informacje

Pacjenci, u których w czasie przyjmowania preparatu występują zawroty głowy, zburzenia równowagi lub senność powinni unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.