Clemastinum Aflofarm - baza leków

Wskazania

Leczenie objawów związanych z alergicznym nieżytem nosa, takich jak: wodnista wydzielina z nosa, kichanie, łzawienie, świąd nosa. Łagodzenie objawów niektórych alergii skórnych, takich jak: pokrzywka, zapalenie kontaktowe skóry, wyprysk atopowy, świąd, obrzęk Quinckego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na leki o podobnej budowie do klemastyny – grupy pochodnych etylenodiaminy (jak np. chlorfeniramina, difenhydramina). Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO. Dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat. Alergiczny nieżyt nosa: 10 ml 2 razy na dobę, maksymalnie 60 ml na dobę w dawkach podzielonych. Alergie skórne: 20 ml syropu 2 razy na dobę. Maksymalnie 60 ml na dobę w dawkach podzielonych. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat. Alergiczny nieżyt nosa: 5 ml syropu 2 razy na dobę. Maksymalnie 30 ml na dobę w dawkach podzielonych. Alergie skórne: 10 ml syropu 2 razy na dobę. Maksymalnie 30 ml na dobę w dawkach podzielonych. Preparatu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Skład

5 ml syropu zawiera 0,5 mg klemastyny w postaci fumaranu. Preparat zawiera: sorbitol ciekły, niekrystalizujący; glikol propylenowy; etanol; sód; parahydroksybenzoesan metylu; parahydroksybenzoesan propylu.

Działanie

Lek przeciwhistaminowy I generacji, pochodna etanolaminy. Kompetycyjny antagonista receptora H₁. Wykazuje niewielką aktywność przeciwcholinergiczną i działanie hamujące czynność OUN. Hamuje fizjologiczne efekty działania histaminy, takie jak zwiększenie przepuszczalności naczyń włosowatych (prowadzące do obrzęków i zaczerwienienia skóry) oraz skurcz mięśniówki gładkiej naczyń i oskrzeli. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 4-6 h. Klemastyna jest metabolizowana w wątrobie. Ulega efektowi pierwszego przejścia. Biodostępność wynosi 39,2% podanej dawki. T_0,5 wynosi ok 21 h. Klemastyna jest wydalana głównie z moczem w postaci metabolitów.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie klemastyny z lekami hamującymi czynność OUN, takimi jak barbiturany, neuroleptyki, anksjolityki, powoduje nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Poprzez swe działanie sympatykomimetyczne i (lub) cholinolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz hydroksyzyna nasilają działanie cholinolityczne klemastyny. W związku z tym należy unikać stosowania klemastyny z wyżej wymienionymi lekami. Lek nasila działanie alkoholu na OUN, nie należy pić alkoholu. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) przedłużają i nasilają działanie cholinolityczne leków przeciwhistaminowych, w tym klemastyny. Jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym; z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania; z nadczynnością tarczycy; z chorobami układu krążenia i nadciśnieniem tętniczym; ze zwężeniem odźwiernika; z wrzodem trawiennym utrudniającym pasaż treści pokarmowej; z chorobami układu oddechowego (włącznie z astmą); z trudnościami w oddawaniu moczu (np. w rozroście gruczołu krokowego lub w niedrożności szyi pęcherza moczowego); z porfirią, ponieważ klemastyna może nasilać objawy kliniczne tej choroby; u osób w podeszłym wieku, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. drżeń, nadmiernego uspokojenia, zawrotów głowy oraz niedociśnienia tętniczego). Podczas stosowania klemastyny nie należy pić alkoholu. Należy unikać równoczesnego stosowania klemastyny i leków hamujących czynność OUN (barbiturany, anksjolityki, neuroleptyki). Należy unikać równoczesnego stosowania klemastyny z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i hydroksyzyną. Preparat zawiera 2150 mg sorbitolu w 5 ml syropu. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w leku może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, preparatów. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować leku. Sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające. Ze względu na zawartość parahydroksybenzoesanu metylu i propylu lek może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Preparat zawiera 240,2 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce (5 ml) co jest równoważne 48 mg/ml (4,8% w/v). Ilość alkoholu w 5 ml preparatu jest równoważna mniej niż 6 ml piwa lub 3 ml wina. Dawka 30 ml leku podana (dziecku w wieku 6 lat i o masie ciała 20 kg) spowoduje narażenie na etanol wynoszące 72 mg/kg mc., co może spowodować zwiększenie stężenia alkoholu we krwi (BAC) o około 12 mg/100 ml. Dla porównania, u osoby dorosłej, pijącej kieliszek wina lub 500 ml piwa, stężenie alkoholu we krwi wyniesie prawdopodobnie około 50 mg/100 ml. Ponadto lek zawiera 752,43 mg glikolu propylenowego (E 1520) w 5 ml syropu. Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży należy rozważyć w każdym przypadku indywidualnie. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby. Lek zawiera 11,03 mg sodu w 5 ml syropu; 132,36 mg sodu w 60 ml syropu odpowiada 6,62% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Klemastyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u noworodków nie należy karmić piersią podczas stosowania leku lub należy przerwać jego podawanie.

Działania niepożądane

Często: zmęczenie, senność. Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Rzadko: ból głowy, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, dyskomfort w nadbrzuszu, pokrzywka, wysypka, rumień polekowy, fotodermatoza, wstrząs anafilaktyczny. Bardzo rzadko: zaparcia, kołatanie serca, tachykardia. Częstość nieznana: nadmierne uspokojenie, zaburzenia koordynacji oraz uczucie znużenia, zaburzenia nastroju (euforia, nadmierna pobudliwość, podniecenie), niepokój, bezsenność, drżenia, zaburzenia widzenia (widzenie podwójne i niewyraźne), szumy uszne, drgawki, brak łaknienia, wymioty, biegunka, zmniejszenie czynności wydzielniczej w drogach oddechowych, uczucie zatkanego nosa, suchość błony śluzowej nosa i gardła, chrypka, niedociśnienie tętnicze, skurcze dodatkowe, trudności w oddawaniu moczu lub zatrzymanie moczu, zaburzenia miesiączkowania, małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, nadmierna potliwość, dreszcze.

Pozostałe informacje

Należy przerwać stosowanie leku na kilka dni (co najmniej 3 dni) przed wykonaniem testów alergicznych. Klemastyna może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn z powodu pogorszenia sprawności psychoruchowej. Dlatego podczas stosowania klemastyny nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.