Emetron^® - baza leków

Wskazania

Nudności i wymioty wywołane chemioterapią i radioterapią nowotworów. Zapobiegawczo w nudnościach i wymiotach w okresie pooperacyjnym u pacjentów z ryzykiem ich wystąpienia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Dawkowanie

Chemioterapia i radioterapia. Należy dobrać odpowiedni sposób podawania i dawkę ondansetronu w zakresie 8-32 mg na dobę wg zasad opisanych poniżej. Dorośli. Chemioterapia i radioterapia o średnim działaniu wymiotnym: doustnie 8 mg na 1-2 h bezpośrednio przed zastosowaniem leczenia przeciwnowotworowego, następnie należy podawać ondansetron w dawce 8 mg co 12 h. Można również podać ondansetron dożylnie (8 mg) bezpośrednio przed rozpoczęciem leczenia, a następnie doustnie w dawce 8 mg co 12 h. W celu zapobiegania wymiotom opóźnionym lub przedłużającym się zaleca się zastosowanie ondansetronu po pierwszych 24 h od rozpoczęcia terapii emetogennej doustnie w dawce 8 mg 2 razy na dobę przez 5 dni. Chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym: ondansetron stosuje się dożylnie. W celu zapobiegania wymiotom opóźnionym lub przedłużającym się zaleca się zastosowanie ondansetronu po pierwszych 24 h od rozpoczęcia chemioterapii, doustnie w dawce 8 mg 2 razy na dobę przez okres do 5 dni. Dzieci. Dożylnie w pojedynczej dawce 5 mg/m² pc. bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii, następnie doustnie 4 mg po 12 h, kontynuować doustnie w dawce 4 mg 2 razy na dobę przez 5 dni. Nudności i wymioty pooperacyjne. Dorośli: w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom pooperacyjnym podaje się ondansetron doustnie w pojedynczej dawce 16 mg na 1 h przed znieczuleniem. Można również podawać ondansetron w pojedynczej dawce 4 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, w czasie wprowadzania do znieczulenia. Dzieci (od 2 lat): w celu zapobiegania i leczenia nudności i wymiotów pooperacyjnych 0,1 mg/kg mc. (dawka maksymalna wynosi 4 mg) w powolnym wstrzyknięciu dożylnym przed znieczuleniem, w czasie znieczulenia lub po wprowadzeniu do znieczulenia. W leczeniu długotrwałych nudności i wymiotów pooperacyjnych u dzieci, ondanstetron można podawać w powolnym wstrzyknięciu dożylnym w dawce 0,1 mg/kg mc., dawka maksymalna wynosi 4 mg. Niewiele jest danych dotyczących stosowania ondansetronu w zapobieganiu oraz leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych u dzieci poniżej 2 lat.
U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby nie należy podawać dawki większej niż 8 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek, powolnym metabolizmem sparteiny lub debryzochiny nie ma konieczności zmiany dawki dobowej, częstości stosowania lub drogi podawania leku.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 8 mg ondansetronu w postaci dwuwodnego chlorowodorku.

Działanie

Silny, wybiórczy antagonista receptorów serotoninowych 5-HT₃, zlokalizowanych zarówno w obwodowym, jak i o.u.n. Leki przeciwnowotworowe oraz radioterapia mogą powodować uwalnianie serotoniny w jelicie cienkim, zapoczątkowując odruch wymiotny poprzez pobudzenie dośrodkowych włókien nerwu błędnego przez receptory 5-HT₃. Ondansetron blokuje inicjowanie tego odruchu. Lek nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi. Po podaniu doustnym ondansetron jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje około 1,5 h po podaniu. Ondansetron wiąże się z białkami osocza w 70-76%. Jest metabolizowany głównie w wątrobie. Mniej niż 5% wchłoniętej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 3 h. Właściwości farmakokinetyczne ondansetronu nie ulegają zmianie podczas wielokrotnego podawania leku. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby występuje wyraźne zmniejszenie klirensu ondansetronu i wydłużenie okresu półtrwania (do 15-32 h).

Interakcje

Ondansetron może zmniejszać przeciwbólowe działanie tramadolu. Badania nie wykazały interakcji ondansetronu z alkoholem, temazepamem, furosemidem i propofolem. U pacjentów leczonych silnymi induktorami CYP3A4 (np.: fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna), klirens ondansetronu podanego doustnie zwiększał się, a jego stężenia we krwi były zmniejszone.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z objawami niedrożności jelit (ondansetron może wydłużać czasu pasażu jelitowego). Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości u pacjentów, u których istnieje nadwrażliwość na innych antagonistów receptora 5-HT₃. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w okresie ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często (≥1/10): ból głowy. Często (≥1/100, <1/10): uczucie gorąca lub zaczerwienienie, zaparcia. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): drgawki, ruchy mimowolne (w tym objawy ze strony układu pozapiramidowego, takie jak napadowe, przymusowe patrzenie w górę/napady dystoniczne i dyskineza), arytmia, bóle w klatce piersiowej, bradykardia, czkawka, hipotensja, bezobjawowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (przede wszystkim u pacjentów otrzymujących cisplatynę). Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): reakcje nadwrażliwości typu natychmiastowego niekiedy o ciężkim przebiegu (w tym reakcje anafilaktyczne), przemijające zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie). Bardzo rzadko (<1/10 000): przemijający zanik widzenia, przede wszystkim podczas podawania dożylnego - w większości przypadków objaw ten ustępował do 20 min (większość pacjentów, u których wystąpił ten objaw przyjmowała chemioterapeutyki, w tym cisplatynę).