Optibetol 0,5% - baza leków

Wskazania

Lek jest wskazany do stosowania w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, przewlekłą jaskrą z otwartym kątem

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zespół reaktywnej dysfunkcji dróg oddechowych, w tym obecna lub w wywiadzie ciężka astma oskrzelowa, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przewodzenia przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia niekontrolowany rozrusznikiem, objawowa niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Dawkowanie

Dospojówkowo. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): 1 kropla roztworu do worka spojówkowego oka (oczu) 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci. Sposób podania. Po zakropleniu preparatu należy ucisnąć przewód nosowo-łzowy lub delikatnie zamknąć powiekę na 2 minuty, aby zmniejszyć ogólnoustrojowe wchłanianie produktu podanego do oka. Przyczyni się to do zmniejszenia jego ogólnych działań niepożądanych i zwiększenia działania leku w miejscu podania. Jeśli jednocześnie stosuje się inne leki podawane do oka, należy zachować co najmniej 5 minutowy odstęp pomiędzy zakraplaniem kolejnych leków. Maści do oczu powinny być zastosowane jako ostatnie.

Skład

1 ml roztworu zawiera 5 mg betaksololu w postaci chlorowodorku betaksololu. Krople zawierają chlorek benzalkoniowy.

Działanie

Betaksolol jest kardioselektywnym lekiem β-adrenolitycznym działającym antagonistycznie w stosunku do receptorów adrenergicznych β₁, który po podaniu miejscowym do oka obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, zmniejszając wytwarzanie cieczy wodnistej. Ponadto powoduje zwiększenie przepływu krwi w oku. W kilku badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą jaskrą z otwartym kątem i u pacjentów z nadciśnieniem ocznym wykazano korzystny wpływ betaksololu na wzrok. Betaksolol dzięki dużej lipofilności dobrze przenika przez rogówkę i osiąga duże stężenie w strukturach oka. Betaksolol dobrze wchłania się po podaniu doustnym, jego metabolizm pierwszego przejścia jest nieznaczny, a okres półtrwania dość długi i wynosi od 16 do 22 h. Wydalany jest przede wszystkim przez nerki, w małym stopniu z kałem, głównie w postaci dwóch kwasów karboksylowych, oraz w postaci niezmienionej (około 16% podanej dawki).

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji betaksololu z innymi lekami. Istnieje ryzyko sumowania działania prowadzącego do niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii, podczas leczenia lekami β-adrenolitycznymi stosowanymi do oczu jednocześnie z doustnymi antagonistami kanału wapniowego, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami i guanetydyną. Zaleca się dokładną obserwację pacjentów. Leki β-adrenolityczne mogą zmniejszać odpowiedź na adrenalinę stosowaną w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z atopią lub anafilaksją w wywiadzie. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie leki psychotropowe o działaniu adrenergicznym. Podawanie betaksololu jednocześnie z adrenaliną może sporadycznie powodować rozszerzenie źrenicy. Jeśli jednocześnie stosuje się inne leki podawane do oka, należy zachować co najmniej 5-minutowy odstęp pomiędzy zakraplaniem kolejnych leków. Maści do oczu powinny być zastosowane jako ostatnie.

Środki ostrożności

Wyłącznie do podawania do oka. U pacjentów z chorobami układu krążenia (np. choroba niedokrwienna serca, dławica Prinzmetala i niewydolność serca) i u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym leczonych lekami β-adrenolitycznymi należy dokonać oceny ryzyka i rozważyć leczenie inną substancją czynną. Należy obserwować pacjentów z chorobami układu krążenia w kierunku zaostrzenia objawów choroby i wystąpienia działań niepożądanych. Ostrożnie stosować w u pacjentów z blokiem serca I stopnia; z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda); z łagodną lub umiarkowaną astmą oskrzelową lub umiarkowaną astmą oskrzelową w wywiadzie, lub z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (opisano przypadki zaburzeń oddychania, w tym zgony u pacjentów z astmą, w wyniku skurczu oskrzeli po podaniu do oka niektórych leków β-adrenolitycznych); u pacjentów predysponowanych do wystąpienia samoistnej hipoglikemii lub z chwiejną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii; u osób z podejrzeniem tyreotoksykozy; u pacjentów z chorobami rogówki, zespołem suchego oka i innymi zaburzeniami filmu łzowego; osłabieniem mięśni (podobnym do objawów miastenii np. podwójne widzenie, opadanie powiek, uogólnione osłabienie). U pacjentów z atopią lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie, podczas stosowania leków β-adrenolitycznych, może wystąpić silniejsza reakcja nadwrażliwości na alergeny, a zwykle stosowana dawka adrenaliny może być nieskuteczna. Należy poinformować anestezjologa o stosowaniu betaksololu przed znieczuleniem do zabiegu chirurgicznego, ponieważ lek może zmienić reakcję pacjenta na leki anestezjologiczne. Przed poddaniem pacjenta znieczuleniu ogólnemu należy rozważyć stopniowe odstawienie środków blokujących receptory β-adrenergiczne. U pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem, wymagających natychmiastowego leczenia, lek może być stosowany w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w skojarzeniu ze środkiem zwężającym źrenicę. Opisano przypadek odwarstwienia naczyniówki podczas terapii hamującej wytwarzanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po zabiegach filtracyjnych. Nie zaleca się stosowania dwóch leków β-adrenolitycznych do oczu. zawiera 0,1 mg chlorku benzalkoniowego w każdym ml roztworu. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować.

Ciąża i laktacja

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania betaksololu u kobiet w ciąży. Leku nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania epidemiologiczne nad lekami β-adrenolitycznymi podawanymi doustnie nie ujawniły wpływu na rozwój wad wrodzonych, ale wykazały ryzyko wystąpienia wewnątrzmacicznego zahamowania wzrostu płodu. Ponadto u noworodków obserwowano objawy przedmiotowe i podmiotowe blokady receptorów beta (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe i hipoglikemię), gdy leki β-adrenolityczne były podawane do chwili porodu. Jeśli lek jest stosowany przed porodem, należy pilnie obserwować noworodka w ciągu pierwszych dni życia. Leki β-adrenolityczne przenikają do mleka matki, co potencjalnie może wywołać ciężkie działania niepożądane u niemowląt karmionych piersią. Jednak w przypadku stosowania betaksololu w postaci kropli do oczu w dawkach terapeutycznych jest mało prawdopodobne, aby betaksolol przenikał do mleka matki w ilościach, które spowodują u niemowlęcia wystąpienie objawów klinicznych zahamowania receptorów β-adrenergicznych.

Działania niepożądane

Bardzo często: uczucie dyskomfortu w oku. Często: ból głowy, niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie. Niezbyt często: punkcikowate zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, upośledzenie widzenia, światłowstręt, ból oka, suchość oka, astenopia, kurcz powiek, świąd oka, wydzielina z oka, strupki na brzegach powiek, zapalenie oka, podrażnienie oka, zaburzenia spojówek, obrzęk spojówek, przekrwienie oka, bradykardia, tachykardia, astma, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, nudności. Rzadko: niepokój, bezsenność, depresja, omdlenia, zaćma, zmniejszenie wrażliwości rogówki, zaczerwienienie powiek, niedociśnienie tętnicze, kaszel, wodnisty wyciek z nosa, zaburzenia smaku, zapalenie skóry, wysypka, łysienie, zmniejszenie libido. Częstość nieznana: nadwrażliwość, zawroty głowy, zaburzenia rytmu serca, astenia. Dodatkowe działania niepożądane obserwowane po zastosowaniu leków β-adrenolitycznych stosowanych miejscowo do oczu i mogące potencjalnie wystąpić po zastosowaniu preparatu - rzadko: wysypka łuszczycowa lub zaostrzenie łuszczycy; częstość nieznana: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa i uogólniona wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne), hipoglikemia, koszmary nocne, utrata pamięci, omamy, psychozy, splątanie, incydent mózgowo-naczyniowy, niedokrwienie mózgu, nasilenie przedmiotowych i podmiotowych objawów miastenii, parestezje, odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych, erozja rogówki, opadanie powiek, podwójne widzenie, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca, spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie bloku przedsionkowo-komorowego, objaw Raynauda, zimne i sine dłonie i stopy, nasilenie istniejącego chromania przestankowego, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą skurczową oskrzeli), niestrawność, biegunka, suchość w jamie ustnej, bóle brzucha, wymioty, bóle mięśni, zaburzenia seksualne, impotencja, zmęczenie. Zaobserwowano zwiększenie stężenia przeciwciał przeciwjądrowych (ang. ANA), ale jego znaczenie kliniczne nie jest jasne.

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeżeli po zakropleniu preparatu wystąpi niewyraźne widzenie, pacjent przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyny musi odczekać, aż powróci ostrość widzenia.