Nefopam Jelfa - baza leków

Wskazania

Łagodne i umiarkowane bóle ostre (np. bóle pooperacyjne). Niezbyt nasilone bóle przewlekłe (np. bóle w chorobach nowotworowych).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Padaczka. Dzieci w wieku do 12 lat. Nie stosować jednocześnie z leczeniem inhibitorami MAO i do 3 tyg. po ich odstawieniu.

Dawkowanie

Doustnie: 1-3 tabl. 3 razy na dobę w zależności od reakcji organizmu. Zalecana dawka początkowa - 60 mg (2 tabl.) 3 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku należy stosować dawki mniejsze tj. 30 mg (1 tabl.) 3 razy w ciągu doby. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować podczas jedzenia lub po posiłkach.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 30 mg chlorowodorku nefopamu.

Działanie

Nieopioidowy lek przeciwbólowy, wykazujący również działanie cholinolityczne, przeciwhistaminowe, miejscowo znieczulające. Nie działa przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo, zapierająco, nie wpływa hamująco na ośrodek oddechowy. Silny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny: przypuszczalny punkt uchwytu działania analgetycznego dotyczy zstępujących dróg serotoninergicznych, ale dokładny mechanizm działania leku nie jest znany. Przez zwiększenie stężenia amin katecholowych w szczelinach synaptycznych działa również chrono- i inotropowo dodatnio. W zakresie oddziaływania na OUN może powodować zarówno euforię i pobudzenie jak i sedację. Działanie analgetyczne odpowiada około 1/3 równowagowej dawki morfiny, jest zatem około 10 razy silniejsze od ASA. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (absorbcja 95-100%), osiągając C_max we krwi po około 1-3 h. W 71-76% wiąże się z białkami osocza, część niezwiązana ulega szybkiej dystrybucji do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (osiąga tam około 25% C_max we krwi). Jest metabolizowany w wątrobie w procesie N-dezmetylacji i N-oksydacji do 7 metabolitów, z których 5 nie ma działania przeciwbólowego, a 2 wykazują działanie przewyższające działanie substancji wyjściowej o około 2%. T_0,5 we krwi nefopamu wynosi około 4 h (3-8 h); T_0,5 metabolitów: 2,2-9,2 h. Metabolity są wydalane z moczem (87%) i kałem (8%) w formie połączeń z kwasem glukuronowym. Około 5% dawki jest wydalane w postaci nie zmienionej. Lek przenika do mleka matki.

Interakcje

Poważne interakcje lekowe mogą wystąpić w przypadku równoczesnego stosowania nefopamu z inhibitorami monoaminooksydazy oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi - hipertermia, nadciśnienie złośliwe, tachykardia i zaburzenia rytmu serca. Nefopam może nasilać działanie preparatów cholinolitycznych lub sympatykomimetycznych, potęgując ich działanie niepożądane. W przypadku równoczesnego stosowania nefopamu w dawce 24 mg/kg/24 h oraz paracetamolu, nefopam zwiększa możliwość uszkodzenia wątroby. Rezerpina hamuje działanie przeciwbólowe nefopamu. Nie zostały udowodnione interakcje z alkoholem, lekami nasennymi, przeciwhistaminowymi, jednak nie należy stosować tych leków równocześnie z nefopamem.

Środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u osób z chorobami wątroby lub nerek. Ponieważ nie więcej niż 5% preparatu wydalane jest w postaci nie zmienionej, poza przypadkami ciężkiej niewydolności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki. U osób w podeszłym wieku stosowanie leku należy rozpoczynać od małych dawek. U pacjentów w podeszłym wieku notowano wystąpienie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego takich jak omamy, dezorientacja. Ostrożnie stosować u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego i trudnościami w oddawaniu moczu. Uzależnienie od leków. Stosowanie nefopamu może prowadzić do uzależnienia, co może skutkować nadużywaniem, szczególnie u pacjentów z wywiadem dotyczącym używania substancji psychoaktywnych i (lub) zaburzeń psychicznych. U takich pacjentów nefopam należy przepisywać ostrożnie oraz obserwować objawy uzależnienia.

Ciąża i laktacja

Ze względu na nieustalone do końca bezpieczeństwo stosowania leku podczas ciąży, stosowanie nefopamu dopuszcza się jedynie w przypadku, gdy jego zastosowanie jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie innego preparatu jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Nefopam przenika do mleka matki (niemowlę otrzymuje około 3% dawki przyjętej przez matkę) - nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: nudności, które w większości przypadków nie prowadzą do wymiotów; nadmierne pocenie się. Rzadko: uzależnienie od leków. Częstość nieznana: stan splątania, zawroty głowy, roztargnienie, nadmierne pobudzenie, bezsenność, lęk, utrata łaknienia, śpiączka, zaburzenia widzenia, tachykardia, suchość w jamie ustnej, trudności w przełykaniu, wysypki skórne, trudności w oddawaniu moczu. Stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia od leków. Ryzyko uzależnienia pacjenta może różnić się w zależności od indywidualnych czynników ryzyka. Uważa się, że nefopam może powodować uzależnienie psychiczne typu amfetaminowego, chociaż nie zostało to udowodnione.

Pozostałe informacje

Nefopam może spowodować różowe zabarwienie moczu, które nie jest wynikiem krwinkomoczu czy uszkodzenia nerek. Nefopam może spowodować bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz, podczas długotrwałego stosowania leku należy kontrolować czynność wątroby. Działanie nefopamu na OUN nie zostało dokładnie określone, wiadomo jednak, iż może on powodować zarówno pobudzenie i euforię, jak również działanie sedatywne; nie wiadomo czy działania te zależą od przyjętej dawki. Zaleca się by pacjenci przyjmujący nefopam nie prowadzili pojazdów mechanicznych i nie obsługiwali maszyn.