Oftidor - baza leków

Wskazania

Leczenie wspomagające terapię lekami β-adrenolitycznymi. Monoterapia u pacjentów niereagujących na leczenie lekami β-adrenolitycznymi lub u pacjentów, u których leki β-adrenolityczne są przeciwwskazane. Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem ocznym; jaskrą z otwartym kątem przesączania; jaskrą torebkową.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie badano stosowania dorzolamidu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (z CCr <30 ml/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Z uwagi na to, że dorzolamid i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, dorzolamid jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów.

Dawkowanie

Dospojówkowo. Dorośli. W monoterapii: 1 kropla do chorego oka (oczu) 3 razy na dobę. W leczeniu wspomagającym, wraz z innym okulistycznym lekiem β-adrenolitycznym: 1 kropla dorzolamidu do chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. Chcąc zastąpić dorzolamidem inny okulistyczny preparat przeciwjaskrowy, należy przerwać leczenie tym lekiem i rozpocząć stosowanie dorzolamidu w dniu następnym. Podczas jednoczesnego stosowania kilku okulistycznych preparatów należy zachowywać co najmniej 10 min. przerwy między zakraplaniem kolejnych leków. Dostępne dane kliniczne dotyczące stosowania dorzolamidu 3 razy na dobę u dzieci są ograniczone. Sposób podania. Pacjentów należy pouczyć, aby umyli ręce przed zastosowaniem leku oraz unikali kontaktu końcówki kroplomierza z powierzchnią lub okolicą oka. Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek przez 2 minuty zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe. Może to powodować zmniejszenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych oraz zwiększenie działania miejscowego.

Skład

1 ml zawiera 20 mg dorzolamidu (co odpowiada 22,26 mg chlorowodorku dorzolamidu). Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy.

Działanie

Preparat zawiera chlorowodorek dorzolamidu, silny inhibitor ludzkiej anhydrazy węglanowej II. Po miejscowym podaniu do oka, dorzolamid zmniejsza podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, bez względu na to czy jest ono związane z jaskrą czy nie. Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego i utraty pola widzenia. Dorzolamid nie powoduje zwężenia źrenic i obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe bez działań niepożądanych takich jak nocna ślepota, kurcz akomodacji. Dorzolamid wywiera niewielki wpływ lub pozostaje bez wpływu na częstość akcji serca i ciśnienie tętnicze. Podanie miejscowe leku umożliwia jego bezpośrednie działanie w obrębie oka po zastosowaniu znacznie mniejszych dawek, co w rezultacie zapewnia znacznie mniejszą ekspozycję układową na preparat. Zmniejszeniu IOP nie towarzyszą zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej ani zaburzenia elektrolitowe. Po podaniu miejscowym, dorzolamid przenika do krążenia ogólnego. Dorzolamid w umiarkowanym stopniu wiąże się z białkami osocza (około 33%). Wydalany jest głównie w postaci niezmienionej w moczu; metabolit również wydalany jest w moczu. Po zakończeniu przyjmowania preparatu stężenie dorzolamidu w erytrocytach zaczyna zmniejszać się w sposób nieliniowy, początkowo szybko, po czym następuje faza wolniejszej eliminacji z T_0,5 równym około 4 mies.

Interakcje

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji z dorzolamidem. Nie stwierdzono interakcji przy jednoczesnym stosowaniu dorzolamidu z: okulistycznym roztworem tymololu, okulistycznym roztworem betaksololu i lekami stosowanymi ogólnie, w tym inhibitorami ACE, antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (w tym kwas acetylosalicylowy i hormony np. estrogen, insulina, tyroksyna). Nie oceniono w pełni związku pomiędzy dorzolamidem, lekami zwężającymi źrenicę i agonistami receptorów adrenergicznych w trakcie leczenia jaskry.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby. Leczenie pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem powoduje konieczność, poza podawaniem leków zmniejszających ciśnienie w gałce ocznej, także innych interwencji terapeutycznych. Nie badano stosowania dorzolamidu u pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem. Dorzolamid zawiera grupę sulfonamidową, mimo stosowania miejscowego ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego. W razie wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie preparatu. Dorzolamid jest miejscowym inhibitorem anhydrazy węglanowej wchłanianym do ustroju, pacjenci z kamicą nerkową w wywiadzie mogą być narażeni na zwiększone ryzyko kamicy moczowej w trakcie leczenia preparatem. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych (np. zapalenie spojówek i reakcje ze strony powiek) należy rozważyć przerwanie stosowania preparatu. Istnieje możliwość nakładania się znanych ogólnoustrojowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej u pacjentów otrzymujących doustne inhibitory anhydrazy węglanowej i dorzolamid. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z wcześniejszymi przewlekłymi ubytkami rogówki i (lub) po zabiegu operacyjnym na gałce ocznej. Podczas stosowania preparatów hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej po zabiegach filtracyjnych opisywano przypadki odwarstwienia się naczyniówki ze zmniejszeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Dorzolamidu nie przebadano u pacjentów w wieku <36 tyg. wieku płodowego i <1 tyg. życia. U pacjentów ze znaczną niedojrzałością cewek nerkowych, dorzolamid może zostać podany tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, z uwagi na potencjalne ryzyko kwasicy metabolicznej. Lek zawiera chlorek benzalkoniowy (0,075 mg/ml) jako środek konserwujący i może powodować podrażnienie oczu. Unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Przed zastosowaniem leku należy usunąć soczewki kontaktowe i założyć ponownie nie wcześniej niż po 15 minutach. Wiadomo, iż chlorek benzalkoniowy odbarwia miękkie soczewki kontaktowe.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży. Brak lub ograniczona ilość danych dotyczących stosowania dorzolamidu u kobiet w ciąży. U królików otrzymujących dawki toksyczne dla matek dorzolamid wywołał efekt teratogenny. Nie wiadomo, czy dorzolamid lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Dostępne dane farmakodynamiczne lub toksykologiczne u zwierząt wykazały przenikanie dorzolamidu do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i niemowląt. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać lub wstrzymać podawanie dorazolamidu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla kobiety. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu leczenia dorzolamidem na płodność samców i samic. Brakuje danych dotyczących ludzi.

Działania niepożądane

Bardzo często: pieczenie i kłucie. Często: ból głowy, powierzchniowe punkcikowate zapalenie rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, świąd oczu, podrażnienie powiek, niewyraźne widzenie, nudności, gorzki smak w ustach, astenia/zmęczenie. Niezbyt często: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego. Rzadko: nadwrażliwość - podmiotowe i przedmiotowe objawy reakcji miejscowych (reakcje ze strony powiek) i uogólnione reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i świąd, wysypka, duszność, rzadko skurcz oskrzeli, zawroty głowy, parestezje, podrażnienie w tym zaczerwienienie, ból, tworzenie się strupów na powiekach, przejściowa krótkowzroczność (ustępująca po przerwaniu leczenia), obrzęk rogówki, hipotonia wewnątrzgałkowa, odwarstwienie się naczyniówki po zabiegach filtracyjnych, krwawienie z nosa, podrażnienie gardła, suchość w ustach, kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, kamica moczowa. Częstość nieznana: uczucie ciała obcego w oku,  palpitacje, częstoskurcz, duszność, nadciśnienie tętnicze. Dorzolamid nie wywoływał klinicznie istotnych zaburzeń elektrolitowych. Dzieci: większość działań niepożądanych miała charakter miejscowy; niezbyt poważne działania w obrębie oczu, takie jak piekący i kłujący ból oczu, ból w miejscu wkroplenia obserwowano u 26% (20% w grupie przyjmującej dorzolamid w monoterapii) u dzieci. U niewielkiego odsetka pacjentów < 4%, obserwowano obrzęk lub przymglenie rogówki. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano występowanie kwasicy metabolicznej u bardzo młodych pacjentów, szczególnie z niedorozwojem/zaburzeniami czynności nerek.

Pozostałe informacje

Możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia mogą wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.