Tardyferon - baza leków

Wskazania

Niedokrwistości z niedoboru żelaza (niedokrwistości niedobarwliwe) wynikające z niedoboru żelaza w pożywieniu przy fizjologicznie zwiększonym zapotrzebowaniu na żelazo lub wskutek przewlekłych krwawień. Utajony niedobór żelaza szczególnie u kobiet w wieku rozrodczym, u młodzieży w okresie dorastania, u osób w podeszłym wieku. Niedobór w przypadkach zwiększonego zapotrzebowania organizmu na żelazo w celu uniknięcia niedokrwistości u kobiet w okresie ciąży, połogu i karmienia piersią. Lek jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku >10 lat i osób dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadmierne zasoby żelaza w organizmie (hemochromatoza, niedokrwistość syderoblastyczna, powtarzane transfuzje krwi). Niedokrwistość spowodowana innymi przyczynami niż niedobór żelaza (talasemia, niedokrwistość oporna na leczenie, niedokrwistość w wyniku niewydolności szpiku kostnego). Zaburzenia metabolizmu żelaza.

Dawkowanie

Doustnie. Niedokrwistość z niedoboru żelaza o umiarkowanym nasileniu: 1 tabl. dziennie przed śniadaniem. Niedokrwistość z niedoboru żelaza o znacznym nasileniu: po 1 tabl. przed śniadaniem i przed kolacją. Czas trwania leczenia powinien być określony przez lekarza; powinien być odpowiednio długi, aby skorygować niedokrwistość i uzupełnić zapasy żelaza u dorosłych. Okres leczenia zależy od stopnia niedoboru żelaza. Zazwyczaj wynosi 3-6 mies., lecz w razie potrzeby dłużej, jeśli przyczyna niedokrwistości nie jest skutecznie leczona. W celu uzupełnienia rezerw żelaza w organizmie: 1 tabl. dziennie przed śniadaniem; kurację należy kontynuować przez okres 1-3 miesięcy po uzyskaniu prawidłowego stężenia hemoglobiny. Leczenie profilaktyczne: utajony niedobór żelaza: 1 tabl./dobę lub co drugi dzień; kobiety w ciąży: 1 tabl. co drugi dzień w ciągu dwóch ostatnich trymestrów ciąży (lub od 4. mies. ciąży). Sposób podania. Tabletek nie należy ssać, żuć ani trzymać w ustach, lecz połknąć w całości popijając wodą. Należy je przyjmować przed posiłkiem lub podczas posiłku (poza szczególnymi pokarmami), w zależności od tolerancji przewodu pokarmowego.

Skład

1 tabl. powl. zawiera: 80 mg jonów żelaza(II) w postaci żelaza(II) siarczanu wysuszonego 247,25 mg.

Działanie

Żelazo jest niezbędnym mineralnym składnikiem odżywczym, pełniącym kluczową rolę fizjologiczną i potrzebnym do wielu funkcji, takich jak transport tlenu, tworzenie ATP, synteza DNA i transport elektronów. Jako centralny atom hemu, żelazo jest składnikiem hemoglobiny, a także jest niezbędne w erytropoezie. Żelazo różni się od innych składników mineralnych, ponieważ jego równowaga w ludzkim organizmie jest regulowana jedynie poprzez wchłanianie, gdyż nie istnieją fizjologiczne mechanizmy wydalania żelaza. Wychwyt siarczanu żelaza (FeSO₄) umożliwia transporter metali dwuwartościowych związany z przemieszczaniem się protonów (DMT1) w bliższej części jelita cienkiego (dwunastnica i początkowy odcinek jelita czczego). Zdolność do wchłaniania żelaza u pacjentów z niedokrwistością może być wielokrotnie większa niż u zdrowych osób, a powierzchnia wchłaniania istotnie zwiększa się w kierunku dystalnym. Badania kliniczne wykazały, że po doustnym przyjmowaniu siarczanu żelaza występowała odpowiednia odpowiedź hematologiczna (modyfikacja Hb) i odbudowa zapasów żelaza (normalizacja ferrytyny). Specyficzna postać farmaceutyczna leku Tardyferon (siarczan żelaza) umożliwia dostosowanie się do zmiennych warunków wchłaniania w organizmie podczas niedokrwistości. Wchłanianie żelaza jest aktywnym procesem, który zachodzi głównie w dwunastnicy i bliższej części jelita czczego. Połączenie siarczanu żelaza(II) i substancji pomocniczych umożliwia stopniowe i ciągłe uwalnianie żelaza. Wchłanianie wzrasta, gdy zapasy żelaza są wyczerpane a maleje, gdy zapasy żelaza są wystarczające. Jednoczesne przyjmowanie niektórych pokarmów lub jednoczesne podawanie pewnych leków może zakłócać proces wchłaniania. W organizmie żelazo jest przechowywane miejscowo, głównie w szpiku kostnym (w erytroblastach) oraz erytrocytach, wątrobie i śledzionie. Żelazo jest transportowane przez transferynę we krwi głównie do szpiku kostnego, gdzie zostaje wbudowane do hemoglobiny. Żelazo jest dostarczane w postaci jonów metalu i nie jest metabolizowane przez wątrobę. Szacuje się, że średnia ilość wydalanego żelaza u osoby zdrowej wynosi 0,8-1 mg/dobę. Główną drogą eliminacji jest układ pokarmowy (złuszczanie enterocytów, rozpad hemu z wynaczynionych czerwonych krwinek), układ moczowo-płciowy i skóra. Nadmiar żelaza jest wydalany głównie z kałem.

Interakcje

Połączenia niewskazane: z solami żelaza w postaci wstrzyknięć, gdyż mogą wystąpić u pacjentów omdlenia lub wstrząs spowodowane szybkim uwolnieniem żelaza w postaci złożonej i wysyceniem transferyny. Połączenia wymagające specjalnych środków ostrożności. Bisfosfoniany: zmniejszone wchłanianie bisfosfonianów z przewodu pokarmowego w wyniku tworzenia słabo wchłanialnych kompleksów. W przypadku jednoczesnego stosowania leków należy zachować odstęp między przyjmowaniem soli żelaza i bisfosfonianów wynoszący co najmniej 2 h. Cykliny (doustne tetracykliny i ich pochodne): zmniejszone wchłanianie cyklin i żelaza z przewodu pokarmowego w wyniku tworzenia słabo wchłanialnych kompleksów. W przypadku jednoczesnego stosowania leków należy zachować odstęp miedzy ich przyjmowaniem, co najmniej 2 h. Fluorochinolony: zmniejszone wchłanianie fluorochinolonów z przewodu pokarmowego w wyniku tworzenia słabo wchłanialnych kompleksów. Należy zachować odstęp między przyjmowaniem soli żelaza i fluorochinolonów wynoszący co najmniej 2 h. Leki zobojętniające kwas żołądkowy: preparaty zawierające wapń, glin, magnez (trójkrzemian magnezu); zmniejszone wchłanianie soli żelaza z przewodu pokarmowego. W przypadku jednoczesnego stosowania leków należy zachować odstęp między ich przyjmowaniem wynoszący co najmniej 2 h. Penicylamina: zmniejszone wchłanianie penicylaminy z przewodu pokarmowego w wyniku tworzenia słabo wchłanialnych kompleksów. Zwiększone ryzyko toksyczności D-penicylaminy w przypadku zaprzestania leczenia siarczanem żelaza. W przypadku jednoczesnego stosowania leków należy zachować odstęp między ich przyjmowaniem, co najmniej 2 h. Hormony tarczycy/tyroksyna: zmniejszone wchłanianie tyroksyny z przewodu pokarmowego w wyniku tworzenia słabo wchłanialnych kompleksów, prowadzące do hipotyroksynemii. W przypadku jednoczesnego stosowania leków należy zachować odstęp między ich przyjmowaniem co najmniej 2 h. Kolestyramina: zmniejszone wchłanianie soli żelaza z przewodu pokarmowego. Żelazo należy podawać 1–2 h przed przyjęciem lub 4 do 6 h po przyjęciu kolestyraminy. Wapń, cynk: wchłanianie soli żelaza w przewodzie pokarmowym jest zmniejszone przez związki wapnia i cynku. Wchłanianie cynku w przewodzie pokarmowym jest zmniejszone przez sole żelaza. W przypadku jednoczesnego stosowania leków należy zachować odstęp między ich przyjmowaniem wynoszący co najmniej 2 h. Metylodopa, lewodopa, karbidopa: zmniejszone wchłanianie pochodnych dopaminy z przewodu pokarmowego w wyniku tworzenia słabo wchłalnianych kompleksów. W przypadku jednoczesnego stosowania leków należy zachować odstęp między ich przyjmowaniem, co najmniej 2 h. Biktegrawir: zmniejszenie o 2/3 wchłaniania biktegrawiru z przewodu pokarmowego w razie jednoczesnego podawania obu leków lub podawania na czczo. Biktegrawir należy podawać co najmniej 2 h przed podaniem soli żelaza lub podawać go razem z posiłkiem. Inhibitory integrazy: zmniejszenie wchłaniania inhibitorów integrazy z przewodu pokarmowego. W przypadku jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować odstęp między ich przyjmowaniem wynoszący co najmniej 2 h. Trientyna: zmniejszenie wchłaniania soli żelaza z przewodu pokarmowego. W przypadku jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować odstęp między ich przyjmowaniem wynoszący co najmniej 2 h. Entakapon: zmniejszone wchłanianie zarówno entakaponu, jak i soli żelaza z przewodu pokarmowego w wyniku tworzenia słabo wchłanialnych kompleksów. W przypadku jednoczesnego stosowania leków należy zachować odstęp między ich przyjmowaniem wynoszący co najmniej 2 h. Cefdynir: zmniejszenie wchłaniania cefdyniru z przewodu pokarmowego, a także czerwonawe zabarwienie stolca w wyniku wytworzenia niewchłanialnych kompleksów jonów żelaza i cefdyniru lub jednego z jego metabolitów. Jeśli oba leki są przyjmowane jednocześnie, należy zachować odstęp wynoszący co najmniej 2 h. Należy obserwować, czy pacjent nie wydala czerwonawych stolców. Połączenia, na które trzeba zwrócić uwagę: Kwas acetohydroksamowy Zmniejszenie wchłaniania z przewodu pokarmowego zarówno kwasu acetohydroksamowego, jak i soli żelaza. NLPZ: NLPZ podawane jednocześnie z solami żelaza należy przyjmować razem z posiłkiem, aby zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej żołądka i jelit oraz w celu zmniejszenia ryzyka krwawienia związanego ze stosowaniem NLPZ. Inne formy interakcji. Kwasy fitynowe (pełnoziarniste produkty zbożowe), polifenole (herbata, kawa, czerwone wino), wapń (mleko, produkty mleczne) i niektóre białka (jaja) istotnie zmniejszają wchłanianie żelaza, należy zachować odstęp między przyjmowaniem soli żelaza a tych produktów (co najmniej 2 h).

Środki ostrożności

Kontrola skuteczności jest przydatna dopiero po 3 mies. od rozpoczęcia leczenia: powinna ona obejmować korekcję niedokrwistości (Hb, MCV) i uzupełnienie zapasów żelaza (stężenie ferrytyny w surowicy; stężenie receptorów transferyny w surowicy oraz współczynnik wysycenia transferyny). Hiposyderemia związana z chorobami zapalnymi nie odpowiada na leczenie żelazem. Uzupełnienie niedoboru żelaza, o ile jest to możliwe, powinno być połączone z leczeniem przyczyny tego niedoboru. Aspiracja tabletek zawierających siarczan żelaza może powodować martwicę błony śluzowej oskrzeli, co może skutkować kaszlem, krwiopluciem, zwężeniem oskrzeli i (lub) zapaleniem płuc (nawet jeśli do aspiracji doszło kilka dni do kilku miesięcy przed wystąpieniem tych objawów). Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci, którzy mają trudności z połykaniem, powinni być leczeni tabletkami siarczanu żelaza po dokładnej ocenie indywidualnego ryzyka aspiracji. Należy rozważyć stosowanie u nich leku w innej postaci farmaceutycznej. W razie podejrzenia aspiracji, należy zwrócić się o pomoc medyczną. Podczas leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą chorobą nerek, cukrzycą, i (lub) nadciśnieniem (leczonych przeciw tym chorobom) notowano rzadkie przypadki melanozy układu pokarmowego u otrzymujących suplementację żelaza. Melanoza może utrudniać zabieg chirurgiczny w obrębie przewodu pokarmowego, dlatego należy ją brać pod uwagę, zwłaszcza w przypadku planowanej operacji. Ze względu na ryzyko, wskazane jest uprzedzenie chirurga o trwającej suplementacji żelazem. Notowano przypadki owrzodzenia żołądka i krwawienia z żołądka u pacjentów otrzymujących tabletki z siarczanem żelaza; w takim przypadku zaleca się zmianę tabletek na lek z siarczanem żelaza w postaci płynnej. Ze względu na ryzyko wystąpienia owrzodzeń jamy ustnej i przebarwienia zębów, tabletek nie należy ssać, żuć ani trzymać w ustach, lecz połknąć w całości, popijając wodą. Toksyczna dawka żelaza jest znacznie mniejsza dla dzieci niż dla dorosłych. Doustne dawki rzędu 2 g siarczanu żelaza (8 tabl.) mogą spowodować poważne zatrucia. Nie zaleca się podawania leku dzieciom w wieku poniżej 10 lat. U pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku i z zaburzeniami połykania, może także występować ryzyko zmian w przełyku, ziarniniaka oskrzeli i (lub) martwicy oskrzela, które może doprowadzić do zwężenia oskrzeli w przypadku błędnego podania. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Nie ma badań u kobiet w I trymestrze ciąży, które pozwoliłyby ocenić ryzyko powstania wad rozwojowych. Jednak zarówno w piśmiennictwie, jak i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu nie odnotowano żadnych przypadków wad wrodzonych. Duża liczba danych literaturowych dotyczących kobiet w II i III trymestrze ciąży nie wskazuje na zwiększone ryzyko wad ani toksyczności dla płodu lub noworodka. Dane z badań klinicznych nie wykazały wpływu suplementacji żelaza w czasie ciąży na masę urodzeniową dziecka, wcześniactwo i śmierć noworodka. Tardyferon może być stosowany u kobiet w ciąży w przypadku wskazań klinicznych. Żelazo przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiecego. Dieta matki nie ma wpływu na jego stężenie. Nie przewiduje się żadnego wpływu na noworodki/niemowlęta. Tardyferon można stosować podczas karmienia piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu na płodność samców ani samic.

Działania niepożądane

Często: zaparcie, biegunka, rozdęcie brzucha, ból brzucha, ciemne zabarwienie stolca, nudności. Niezbyt często: obrzęk krtani, nietypowe stolce, niestrawność, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, świąd, wysypka rumieniowa. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, martwica płuc, ziarniniak płuc, zwężenie oskrzeli, owrzodzenia gardła, zmiany w przełyku, zabarwienie zębów, owrzodzenie jamy ustnej, melanoza układu pokarmowego, krwawienie z żołądka, owrzodzenie błony śluzowej żołądka, krwotok z wrzodu żołądka, nadżerkowe zapalenie błony śluzowej żołądka, pokrzywka. Zabarwienie zębów i owrzodzenia jamy ustnej pojawiają się w przypadku niewłaściwego podawania, gdy tabletki są żute, ssane lub przetrzymywane w ustach. U pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku i z zaburzeniami przełykania, aspiracja tabletek z siarczanem żelaza może spowodować ryzyko powstania zmian w przełyku (owrzodzenia przełyku), owrzodzenia gardła, ziarniniaka oskrzeli i (lub) martwicy oskrzela, które mogą doprowadzić do zwężenia oskrzeli. Notowano przypadki melanozy układu pokarmowego (o nieznanej częstości) u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą chorobą nerek, cukrzycą i (lub) nadciśnieniem leczonych kilkoma lekami przeciw tym chorobom oraz otrzymujących suplementację żelaza z powodu towarzyszącej niedokrwistości.

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.