Sustonit - baza leków

Wskazania

Zapobieganie bólom wieńcowym w stabilnej dławicy piersiowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na triazotan glicerolu, inne azotany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 swoistej dla cGMP (syldenafil, wardenafil, tadalafil). Dławica piersiowa wywołana kardiomiopatią przerostową ze względu na możliwość nasilenia się zwężenia drogi odpływu. Ciężka niedokrwistość. Nie należy stosować u pacjentów, u których możliwe jest zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, np. po urazie głowy, z udarem krwotocznym mózgu. Jaskra.

Dawkowanie

Doustnie. Zazwyczaj 1-2 tabl. 2 razy na dobę. Zaleca się stosowanie tzw. dawkowania niesymetrycznego, tzn. 2 razy na dobę z odstępem 8-godzinnym (np. o godz. 8:00 i 16:00). Dłuższa przerwa powinna przypadać na okres małej aktywności fizycznej oraz na porę, w której dolegliwości są zwykle niewielkie. Sposób podania. Tabletek nie należy rozgryzać i rozkruszać; połykać w całości.

Skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 6,5 mg triazotanu glicerolu. Preparat zawiera laktozę i czerwień koszelinową.

Działanie

Lek o silnym i krótkotrwałym działaniu rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych i innych narządów. Działanie nitrogliceryny związane jest z rozkurczem żył, głównie pozawłośniczkowych, prowadzącym do gromadzenia się krwi na obwodzie i zmniejszenia powrotu żylnego oraz ujawniającego się w większych stężeniach rozkurczu drobnych tętniczek przedwłośniczkowych i zmniejszenia oporu naczyniowego oraz ciśnienia tętniczego, co odciąża mięsień sercowy. W postaciach choroby niedokrwiennej serca z komponentą skurczową może mieć znaczenie bezpośrednie działanie rozkurczowe na tętnice wieńcowe. Glicerolu triazotan jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i w znacznym stopniu rozkładany w wątrobie w metabolizmie pierwszego przejścia. T_0,5 w osoczu wynosi 1 do 4 min. Działanie utrzymuje się przez kilka godzin. Z uwagi na łatwy rozwój tachyfilaksji, azotany należy podawać w taki sposób, aby zapewnić pacjentowi kilkugodzinną przerwę w działaniu preparatu, najlepiej w okresie niewielkiej aktywności fizycznej.

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami o działaniu hipotensyjnym (np. leki rozszerzające naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, blokery kanału wapniowego, neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz sapropteryna) mogą nasilać działanie hipotensyjnie triazotanu glicerolu. Oprócz tych czynników, ryzyko hipotensji oraz omdleń nasila jednoczesne przyjmowanie glicerolu triazotanu i alkoholu. Stosowanie azotanów z syldenafilem (i innymi lekami z grupy wybiórczych inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 swoistej dla cGMP), jest przeciwwskazane; może wystąpić groźne w skutkach, ciężkie, nieodwracalne niedociśnienie tętnicze. N-acetylocysteina może nasilać działanie rozszerzające na naczynia wywołane przez triazotan glicerolu. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia tolerancji na działanie glicerolu triazotanu w przypadku stosowania leków zawierających azotany organiczne długodziałające. Azotany organiczne podawane ogólnoustrojowo mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe heparyny. Podczas jednoczesnego przyjmowania ogólnoustrojowego azotanów organicznych i heparyny, zaleca się odpowiednio wczesne i częste monitorowanie leczenia przeciwzakrzepowego.

Środki ostrożności

Stosowanie leku należy rozważyć u pacjentów: we wczesnym okresie pozawałowym, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia, tachykardii oraz pogłębienia się stanu niedokrwienia mięśnia sercowego; z nadczynnością tarczycy; z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ wzrasta ryzyko wystąpienia methemoglobinemii; z nadmierną czynnością skurczową żołądka lub z zespołem złego wchłaniania. Lek należy odstawiać ostrożnie i stopniowo, aby uniknąć nasilenia objawów choroby niedokrwiennej serca. U pacjentów w wieku podeszłym azotany mogą powodować niedociśnienie ortostatyczne; wystąpienie niedociśnienia może być też objawem przedawkowania azotanów. W takim przypadku należy jak najszybciej zmodyfikować dawkowanie. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których odpowiednie obciążenie wstępne serca jest ważne dla podtrzymania pojemności minutowej serca (np. ostry wstrząs krążeniowy włącznie ze wstrząsem hipowolemicznym lub wstrząs kardiogenny z niedostatecznym ciśnieniem rozkurczowym, dużym zwężeniem zastawki dwudzielnej, tamponadą osierdziową, zaciskającym zapaleniem osierdzia, zaburzeniem ortostatycznym), ponieważ podanie leku rozszerzającego naczynia krwionośne u tych pacjentów może pogorszyć ich stan kliniczny. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg) oraz u pacjentów ze wstrząsem kardiogennym, chyba że dostatecznie wysokie ciśnienie lewokomorowe późnorozkurczowe jest zapewnione przez kontrapulsację wewnątrzaortalną lub leki inotropowo dodatnie. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami mózgowo-naczyniowymi, ponieważ niedociśnienie może zaostrzać objawy. Lek może zwiększać hipoksemię u pacjentów z chorobami płuc lub z sercem płucnym. U pacjentów z zawałem serca może wystąpić niedociśnienie tętnicze z bradykardią. Stosowanie leku u pacjentów z przerostem lewej komory serca związanej ze zwężeniem aorty może teoretycznie upośledzać zaopatrywanie mięśnia sercowego w krew ze względu na szkodliwy wpływ tachykardii i obniżenie ciśnienia rozkurczowego aorty. Należy zachować ostrożność podczas podawania glicerolu triazotanu pacjentom z dławicą piersiową i umiarkowanym lub dużym zwężeniem zastawki aorty. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie powinni przyjmować pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość laku czerwieni koszenilowej, lek może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodkowo-płodowy, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Nie wiadomo, czy wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach można odnieść do ludzi. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Należy podjąć decyzję czy zrezygnować z karmienia piersią podczas stosowania glicerolu triazotanu, biorąc pod uwagę korzyść z karmienia piersią dla dziecka i korzyść z leczenia dla matki. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu leku na płodność; jednak nie wiadomo, czy wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach można odnieść do ludzi.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy. Często: zawroty głowy, senność, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, astenia, obniżenie ciśnienia tętniczego. Niezbyt często: omdlenie, nasilenie objawów dławicy piersiowej, bradykardia, sinica, zaczerwienienie twarzy, zapaść krążeniowa, nudności, wymioty. Bardzo rzadko: methemoglobinemia, niepokój, niedokrwienie mózgowe, upośledzenie oddychania, zgaga, nieprzyjemny zapach z ust, złuszczające zapalenie skóry, wysypka polekowa. Podczas leczenia glicerolu triazotanem przemijająco może wystąpić niedotlenienie krwi zpowodu względnej redystrybucji przepływu krwi w hipowentylowanych pęcherzykach płucnych.

Pozostałe informacje

Leku nie należy stosować w celu przerwania napadu bólu wieńcowego. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ podczas leczenia triazotanem glicerolu mogą wystąpić zawroty i bóle głowy oraz omdlenia.