Spasticol - baza leków

Wskazania

Stany skurczowe w obrębie jamy brzusznej, kolka nerkowa i żółciowa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na substancję pomocniczą. Przerost gruczołu krokowego. Atonia jelit. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Zwężenie odźwiemika. Jaskra z wąskim kątem przesączania.

Dawkowanie

Doodbytniczo. Dorośli: zazwyczaj 1 czopek 1-3 razy na dobę.

Skład

1 czopek zawiera 15 mg wyciągu suchego standaryzowanego z liścia pokrzyku i 40 mg chlorowodorku papaweryny.

Działanie

Substancje czynne leku wykazują synergizm w działaniu spazmolitycznym. Efekt rozkurczowy powodowany przez alkaloidy pokrzyku i papawerynę powstaje za pośrednictwem różnych mechanizmów działania. Atropina, główny alkaloid wyciągu suchego standaryzowanego z liścia pokrzyku, jest silnym antagonistą receptorów cholinergicznych muskarynowych, dzięki czemu znosi działanie acetylocholiny na te receptory. W przypadku działania spazmolitycznego największe znaczenie ma blokada receptorów cholinergicznych muskarynowych M₃ znajdujących się w mięśniówce gładkiej. Atropina znosi skurcze mięśni gładkich spowodowane nadreaktywnością układu cholinergicznego. Atropina łatwo wchłania się z błon śluzowych. Jest szybko eliminowana z krwi i ulega dystrybucji tkankowej. Przenika przez barierę krew-mózg. Częściowo jest metabolizowana w wątrobie. Jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej i w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi około 4 h. Atropina przenika przez łożysko, śladowe ilości są obecne także w mleku. Działanie rozkurczowe papaweryny wynika z wpływu na poziomie mechanizmów komórkowych. Papaweryna hamuje enzym komórkowy fosfodiesterazę, który odpowiada za rozkład cyklicznego AMP (cAMP). Doprowadza to do wzrostu stężenia cAMP w komórce, co w końcowym efekcie prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich. Działanie rozkurczowe wywierane przez lek dotyczy mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, oraz dróg moczowo-płciowych. Biodostępność papaweryny po podaniu doodbytniczym wynosi około 25%. Papaweryna wiąże się w dużym stopniu z białkami krwi (około 90%). Prawie w całości jest metabolizowana w wątrobie i wydalana z moczem w postaci glukuronidów.

Interakcje

Antycholinergiczne działanie preparatu sumuje się z takim samym działaniem leków przeciwhistaminowych I generacji, neuroleptyków pochodnych fenotiazyny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków cholinolitycznych stosowanych w chorobie Parkinsona (triheksyfenidyl, biperyden), niektórych leków przeciwarytmicznych (chinidyna, dyzopiramid, propafenon). Zwolnienie motoryki przewodu pokarmowego może wpływać na wchłanianie innych leków.

Środki ostrożności

Lek należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku i u dzieci (ze względu na możliwą zwiększoną wrażliwość na działania niepożądane), u pacjentów z podwyższoną temperaturą ciała oraz z chorobą refluksową. Ostrożność należy zachować także u pacjentów u których występują stany z towarzyszącą tachykardią (np. tyreotoksykoza, niewydolność serca) lub nadciśnienie tętnicze, oraz u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak wystarczających danych preparat nie powinien być stosowany u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią.

Działania niepożądane

Działania niepożądane związane z obecnością wyciągu suchego standaryzowanego z liścia pokrzyku wynikają z przeciwmuskarynowego działania alkaloidów tropanowych, głównie atropiny (częstość nieznana): suchość w jamie ustnej, zaparcia atoniczne, wymioty, rozszerzenie źrenicy z zaburzeniami akomodacji i fotofobią, suchość i zaczerwienienie skóry, tachykardia poprzedzona przejściową bradykardią, trudności w oddawaniu moczu. Działania niepożądane spowodowane zawartością chlorowodorku papaweryny obejmują (częstość nieznana): zaczerwienienie twarzy, wysypka skórna, zwiększona potliwość, ból i zawroty głowy, senność, spadek ciśnienia.

Pozostałe informacje

W związku z zaburzeniami akomodacji oka powodowanymi przez atropinę, podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.